Background. Posthypoxic cardiopathy is one of the risk factors for the development of cardiovascular pathology (rhythm disturbances, vascular dystonia, etc.) in subsequent age periods and requires the development of treatment approaches. Objective. to evaluate the cardioprotective effect of modulators of the NO system by the effect on the ECG of rats after intrauterine hypoxia. Methods. Modeling of prenatal hypoxia (PH) by daily intraperitoneal administration of sodium nitrite solution to pregnant female white rats weighing 220–240 g, aged 4.5 months, from the 16th to the 21st day of pregnancy at a dose of 50 mg/kg. The offspring were administered daily from the 1st to the 30th day of life – tiazotic acid (morpholinium 3-methyl-1,2,4-triazolyl-5-thioacetic acid), 50 mg/kg, angiolin ([S]-2,6-diaminohexane acid 3-methyl-1,2,4-triazolyl-5-thioacecate), 50 mg/kg, L-arginine, 200 mg/kg, meldonium (2-(2-carboxyethyl)-1,1,1-trimethylhydrazinium), 100 mg/kg. Аnd then after 2 months of life, an ECG was recorded using the ECG TUNNEL system (without anesthesia). Results. Postponed PG leads to a decrease in heart rate and significant dominance of parasympathetic innervation in regulation of electrical activity of the heart, which can be caused by sinus blockade and may be a reflection of parasympathetic regulation of the heart instead of sympathetic control of electrical activity in the norm. The effectiveness of drugs can be presented in descending order: angiolin > tiazotic acid > meldonium. Angiolin proved to be more effective than tiazotic acidin normalizing the electrical activity of the heart and restoring the neurogenic regulation of the automatism of the function of the sinus node. Сonclusions. The prospects of further study of modulators of the NO system with different mechanisms of action as means of cardioprotection of posthypoxic disorders of the cardiovascular system in newborns are experimentally substantiated.
Актуальним завданням сучасної медицини є розроблення засобів для лікування захворювань центральної нервової системи. Рішенням цієї проблеми стало створення нового ефективнішого нейропсихотропного препарату, який виявляє виражені антиде-пресивні, ноотропні, нейропротективні й антиоксидантні властивості на основі фіксованої комбінації L-триптофану з тіотриазолі-ном. Одним з етапів під час створення нового лікарського засобу є стандартизація діючих речовин.Велику увагу приділяють новим фізико-хімічним методам досліджень лікарських засобів, зокрема високоефективній рідинній хроматографії (ВЕРХ). Усе частіше для визначення діючих речовин органічної природи як у монопрепаратах, так і в комбінованих лікарських формах використовують метод ВЕРХ. Тому для визначення діючих речовин, виходячи з їхніх властивостей, у новому комбінованому лікарському засобі L-триптофану та тіотриазоліну запропонували методику ВЕРХ.Мета роботи -розробка методики одночасної стандартизації L-триптофану та тіотриазоліну у штучній суміші методом високо-ефективної рідинної хроматографії, зокрема підбір рухомої та нерухомої фаз.Матеріали та методи. На першому етапі роботи здійснили підбір фази та елюентів для модельної суміші L-триптофану та тіотриазоліну у співвідношенні 1:1. За основу взяли методику аналізу тіотриазоліну на оберненій фазі (С 18) із використанням елюентів, що являють собою водно-метанольні суміші.Результати. Протягом дослідження встановили, що зі збільшенням вмісту метанолу в суміші з фосфатним буфером об'єм утри-мування як триптофану, так і тіотриазоліну зменшився, а коефіцієнт розділення піків збільшився разом з числом теоретичних тарілок. Тому як на елюент звернули увагу на розчин 20 % метанолу з 80 % фосфатним буфером. У цих умовах об'єм утримування триптофану дорівнював 15,11 мл, тіотриазоліну -близько 6,05 мл, ефективність хроматографічної колонки, розрахована за піком триптофану, -майже 3300 теоретичних тарілок.Висновки. Розробили високочутливу методику одночасного визначення L-триптофану та тіотриазоліну в модельній суміші методом ВЕРХ, яку плануємо використовувати надалі. Розробили методику не тільки для стандартизації L-триптофану та тіотриазоліну в комбінованому лікарському засобі, але і для їх визначення в біологічних рідинах. Актуальной задачей современной медицины является разработка средств для лечения заболеваний центральной нервной системы. Решением этой проблемы стало создание нового более эффективного нейропсихотропного препарата, который проявляет выраженные антидепрессивные, ноотропные, нейропротективные и антиоксидантные свойства на основе фиксиро-ванной комбинации L-триптофана с тиотриазолином. Одним из этапов при создании нового лекарственного средства является стандартизация действующих веществ.Большое внимание уделяется новым физико-химическим методам исследования лекарственных средств, в частности высоко-эффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ). Все чаще для определения действующих веществ органической природы как в монопрепаратах, так и в комбинированных лекарственных формах используется метод ВЭЖХ. П...
Present manuscript describes the design, synthesis and antimicrobial activity of novel [1,2,4]triazіno [2,3c]quinazoline -pyrazoline hybrids. The combination of pyrazoline cycle with [1,2,4]triazіno[2,3-c]quinazoline heterocyclic fragment was substantiated as promising approach for development of novel antibacterial and antifungal agents. The simple and effective synthetic procedure for target heterocyclic hybrids was proposed. The structures of obtained compounds were verified by appropriate physicochemical methods, the features of 1 H NMR-spectral characteristics were described as well. It was shown that synthesized compounds reveal significant growth inhibitory activity against Candida albicans strain.
Aim: to develop a modern method to determine related impurities in bromide 1-(β-phenylethyl)-4-amino-1,2,4-triazole tablets by high performance liquid chromatography (HPLC). Methods: The development of a method to determine related impurities in bromide 1-(β-phenylethyl)-4-amino-1,2,4-triazole tablets involved an already developed method for the determination of 4-amino-1,2,4-triazole impurities in tablets by HPLC. The test solution and the comparison solution were prepared and chromatographed alternately according to the developed methods. At least three chromatograms were obtained for each solution for the purpose of the reliability of the study results. Results: Scientists of the Scientific-Production Association "Farmatron" jointly with the staff of the Pharmaceutical Chemistry Department of Zaporizhzhia State Medical University under the leadership of Professor Mazur I. A. obtained a new original compound – bromide 1-(β-phenylethyl)-4-amino-1,2,4-triazole (conditional name "Hypertril"), which exhibits antihypertensive, anti-ischemic and antioxidant properties. It is known that the quality of medicines largely depends on the degree of their purity. Therefore, in accordance with the regulatory documentation and quality control methods of medicines, it is mandatory to carry out tests for impurities. According to the results, the content of impurities of 4-amino-1,2,4-triazole in the tested tablets of bromide 1-(β-phenylethyl)-4-amino-1,2,4-triazole is in the range from 0.049 % to 0.195 % which meets the requirements of regulatory documentation. No peaks of unidentified impurities were detected on the chromatograms of the test solution. Conclusion: Therefore, a modern method to determine the related impurity of 4-amino-1,2,4-triazole in tablets of bromide 1-(β-phenylethyl)-4-amino-1,2,4-triazole has been developed. The methodology is reproducible, accurate and meets the requirements of regulatory documentation.
В представленій роботі описано методи синтезу ряду 6-S-заміщенних та 5-N-заміщенних бензо[4,5]імідазо[1,2-c]хіназолінів, а також результати дослідження їх антирадикальної та протимікробної активностей. Було показано, що цільові сполуки можуть бути одержані алкілуванням вихідних калій бензо[4,5]імідазо[1,2-с]хіназолін-6-тіолату та бензо[4,5]імідазо[1,2-c]хіназолін-6(5H)-ону заміщеними 2-хлорацетамідами у відповідних умовах. Особливості спектрів ЯМР синтезованих сполук були встановлені та обговорені. Виявлено, що 2-(6-оксобензо[4,5]імідазо[1,2-c]хіназолін-5(6H)-іл)ацетаміди не проявляють антирадикальну дію, в той самий час як більшість 6-S-заміщених бензо[4,5]імідазо[1,2-с]хіназолінів є активними радикал-зв'язуючими агентами. Проведене дослідження антибактеріальної та протигрибкової дії синтезованих сполук дозволило встановити їх низьку або помірну дію проти таких штамів як E. coli, S. Aureus та P. aeruginosa. Умовно-патогенний штам грибів C. albicans було ідентифіковано як найбільш чутливий до дії синтезованих сполук. Достовірної кореляції між природою замісника при атомі Нітрогену ацетамідного залишку та антимікробною активністю виявлено не було. Обґрунтовано перспективність дослідженого класу сполук як об’єктів досліджень спрямованих на пошук нових хіміотерапевтичних агентів.
scite is a Brooklyn-based organization that helps researchers better discover and understand research articles through Smart Citations–citations that display the context of the citation and describe whether the article provides supporting or contrasting evidence. scite is used by students and researchers from around the world and is funded in part by the National Science Foundation and the National Institute on Drug Abuse of the National Institutes of Health.
hi@scite.ai
10624 S. Eastern Ave., Ste. A-614
Henderson, NV 89052, USA
Copyright © 2024 scite LLC. All rights reserved.
Made with 💙 for researchers
Part of the Research Solutions Family.