Resveratrol (RSV), a natural polyphenol found in grapes, was found to be effective in the prevention and therapy of several diseases, however, it does have unfavourable physicochemical properties. In this context, an increasing number of studies have aimed at developing novel therapeutic systems for its delivery to overcome these disadvantages. This review focuses on the mechanisms of action and therapeutic applications. Finally, it also describes some tested formulations for RSV administration, controlled release and targeting, developed with the purpose of increasing RSV bioavailability.Uniterms: Nutraceuticals. Natural polyphenols. Resveratrol/mechanisms of action. Resveratrol/ therapeutic applications. Resveratrol/delivery systems.O resveratrol (RSV) é um polifenol natural encontrado nas uvas, que se mostrou eficaz na prevenção e terapia de várias doenças. No entanto, apresenta propriedades físico-químicas desfavoráveis. Neste contexto, um número cada vez maior de estudos visando ao desenvolvimento de novos sistemas terapêuticos para a sua liberação vem sendo desenvolvido no sentido de ultrapassar estas desvantagens. Esta revisão discorre sobre os mecanismos de ação e aplicações terapêuticas do RSV. Finalmente, são abordadas algumas formulações de liberação controlada e vetorizada, testadas para administração do RSV, desenvolvidas com a finalidade de aumentar a biodisponibilidade do RSV. Unitermos:Nutracêuticos. Polifenóis naturais. Resveratrol/mecanismo de ação. Resveratrol/aplicações terapêuticas. Resveratrol/sistemas de liberação.