Cutaneous leishmaniasis is a disease caused by protozoa of the genus Leishmania and, currently, the treatment of first choice is meglumine antimoniate. However, due to its limited effectiveness and high toxicity, it is necessary to seek new active principles for leishmaniasis treatment. Metal complexes are gaining importance due to their effectiveness and low toxicity. In this context, the present study aimed to evaluate the in vitro and in vivo antileishmanial activity of the hypotoxic copper(I) complex [HB(pz)3]Cu(PCN). Four dermotropic species of Leishmania were tested with the metal complex and its effectiveness was determined through parasitic viability and infectivity rate, and cytotoxicity was determined using a redox dye (resazurin). For the in vivo tests, hamsters were infected and the lesions treated with a formulated ointment containing the complex, the effectiveness of which was assessed by measuring the diameter of the inoculum/snout location and determining the parasitic load. The results demonstrated moderate toxicity in murine macrophages and human monocytes and better efficacy in Leishmania (V.) braziliensis when compared to the other species tested, with a 50% reduction in the viability of promastigote and amastigote forms (in vitro). General data from daily topical treatment for up to 30 days showed low efficacy for reducing lesions, and no clinical and parasitological cure was observed in the experimental animals. Thus, the [HB(pz)3]Cu(PCN) complex proved to be promising in in vitro studies against L. (V.) braziliensis, and should be further tested in new formulations and new experimental treatment schemes.
A Leishmaniose tegumentar é uma doença tropical negligenciada de grande relevância. O seu arsenal terapêutico é antigo e limitado, pois não atende a necessidade dos enfermos, com aplicações invasivas, inúmeros efeitos adversos e tratamento prolongado. Desse modo, existe o estimulo pela busca de novas substâncias candidatas para uma farmacoterapia mais eficiente. O estudo teve como objetivo a seleção de substâncias bioativas de origem orgânica e inorgânica processadas em laboratório de pesquisa referência no Estado do Amazonas, que apresentassem atividade potencial no tratamento da Leishmaniose cutânea (LC). As substâncias foram testadas in vitro para avaliação da atividade antiLeishmania. A partir dos ensaios de triagem foram selecionados os fármacos mais promissores para os estudos pré-clínicos e elaboração de protótipo, desenvolvendo formulações candidatas a serem produzidas e recebidas no mercado, como drogas para o tratamento alternativo ou em combinação com outras drogas já utilizadas comercialmente no tratamento da LC. Os fármacos e formulações mais promissoras foram então testados por meio de experimentação animal para confirmação de sua atividade in vivo. Essa etapa serviu para avaliar sua ação, toxicidade, dose, efeito e eficácia. Os resultados foram promissores, com 56 substâncias avaliadas, duas substâncias de origem orgânica e uma inorgânica nanoparticulada indicadas como candidatas ao tratamento, duas patentes e três depósitos de patentes. A próxima etapa a partir desses resultados, deverá ser a realização dos estudos clínicos, para eleger a formulação para o tratamento alternativo da Leishmaniose cutânea.
A Leishmaniose Tegumentar Americana (LTA) é uma doença tropical negligenciada que afeta milhares de pessoas em várias regiões do mundo, considerada um problema de saúde pública significativo no Brasil. Sendo assim, esse estudo teve como objetivo descrever o perfil epidemiológico de casos de leishmaniose Tegumentar no Brasil. Realizou-se uma avaliação epidemiológica a partir dos dados secundários disponibilizados pelo SINAN/MS referentes ao ano de 2022. Os resultados demonstraram que a LTA é uma doença endêmica no Brasil com 14.271 casos registrados em 2022, com maior notificação ocorrendo na região norte (3.070 casos). Tradicionalmente, o principal grupo etário afetado pela doença é adulto entre 29 a 39 anos (5.370 casos) e sexo masculino (10.563 casos). Em relação ao tipo de entrada verificou-se que foram notificados 13.044 casos novos; o diagnóstico laboratorial foi realizado em 10.718 casos, além disso, constatou-se que a taxa de cura foi de 49,3% (7.45 casos) e abandono 1,6% (238 casos). O Brasil ainda é uma área endêmica para a LT, tendo a região norte como a mais acometida pela doença. Principalmente por conta de desmatamento, atividade extrativista e crescimento urbano não planejado.
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