This work reports the in vitro activity against Plasmodium
falciparumblood forms (W2 clone, chloroquine-resistant) of
tamoxifen-based compounds and their ferrocenyl (ferrocifens) and ruthenocenyl
(ruthenocifens) derivatives, as well as their cytotoxicity against HepG2 human
hepatoma cells. Surprisingly with these series, results indicate that the biological
activity of ruthenocifens is better than that of ferrocifens and other tamoxifen-like
compounds. The synthesis of a new metal-based compound is also described. It was
shown, for the first time, that ruthenocifens are good antiplasmodial prototypes.
Further studies will be conducted aiming at a better understanding of their mechanism
of action and at obtaining new compounds with better therapeutic profile.
The aim of this work was to investigate the mechanism of action of 2-ferrocenyl-1,1-diphenylbut-1-ene (1) on HL-60 human leukemia cells. While inactive against noncancerous cells, 1 provoked a concentration-dependent decrease in viable tumor cells, primarily via apoptosis, as evidenced by analysis of cell morphology, activation of caspases 3 and 7, increased DNA fragmentation, and externalization of phosphatidylserine. Necrosis was observed only at the highest tested concentration (4 μM). Compound 1 interfered with the cell cycle, causing an accumulation of cells in the G1 /G0 phase. Interaction of 1 with dsDNA and ssDNA was observed by differential pulse voltammetry and confirmed by hyperchromicity in the UV/Vis spectra of dsDNA, with an interaction constant of 2×10(4) M(-1). Both the organic analogue 1,1,2-triphenylbut-1-ene (2) and ferrocene were inactive against cancer and noncancer cell lines and did not react with DNA. These results reinforce the idea that the hybrid strategy of conjugating ferrocene to the structure of tamoxifen derivatives is advantageous in finding new substances with antineoplastic activity.
Este estudo teve como objetivo caracterizar o perfil de ácidos graxos, a composição centesimal e o valor calórico de moluscos crus e cozidos da cidade de Maceió. Analisaram-se três espécies: sururu (Mytella falcata), maçunim (Anomalocardia brasiliana) e unha de velho (Tagelus plebeus), nas formas cruas e cozidas (ao molho de coco). Os moluscos in natura apresentaram elevados teores de umidade e proteínas. Os maiores teores de lipídeos e cinzas foram encontrados no sururu e maçunim, respectivamente. O sururu apresentou maior valor calórico. Em base seca, detectou-se que a cocção provocou redução significativa nos teores de proteínas e aumento significativo nos teores de lipídeos e cinzas em todos os moluscos. O maior valor calórico foi detectado em unha de velho cozida. No perfil de ácidos graxos de todas as amostras cruas, os ácidos graxos poliinsaturados predominantes foram o docosaexaenóico e eicosapentaenóico. Também, foram encontrados os ácidos linoléico, linolênico e araquidônico. Após o cozimento, os teores dos ácidos graxos saturados láurico e mirístico aumentaram significativamente e o esteárico apresentou redução significativa em relação aos valores "in natura" em todas as espécies. O ácido linoléico sofreu redução significativa em unha de velho e maçunim. Os poliinsaturados linolênico, araquidônico, eicosapentanóico e docosaexaenóico apresentaram redução em todos os moluscos.
RESUMOObjetivo: o presente estudo visou relacionar o grau de disfagia com o consumo alimentar de indivíduos com mucopolissacaridose II (MPS II). Método: foram incluídos indivíduos com MPS II do departamento de genética da Universidade Estadual de Alagoas e excluídos aqueles com outros tipos de mucopolissacaridoses, bem como que estivessem em uso de via alternativa de alimentação. Realizadas avaliações antropométrica, dietética, fonoaudiológica para disfagia, clínica otorrinolaringológica e a videoendoscopia da deglutição. Resultados: foram estudados 07 indivíduos, do gênero masculino, entre 5 e 14 anos de idade, dos quais mais de 50% faziam uso de anti-hipertensivo e 42,8% manifestavam a forma grave da doença. Seis deles apresentaram déficit de altura/ idade e mais de 70% encontravam-se obesos segundo o Índice de Massa Corporal (IMC). Foi observada disfagia em cinco deles, com média diária de consumo calórico de 920,15 ± 244,09 calorias, contra 1264,94 ± 106,85 calorias para aqueles sem disfagia, com variação intra-individual significativamente maior no grupo de portadores de disfagia (p < 0,05). Além disso, os indivíduos sem disfagia apresentaram consumo alimentar mais elevado de carboidratos, proteínas e lipídios. Já para os micronutrientes, com exceção da média de consumo diária de ferro e vitamina E, todos os outros avaliados apresentaram médias diárias de consumo maiores no grupo sem disfagia (p < 0,05). Conclusão: foi observada uma elevada frequência de disfagia nos portadores de MPS II estudados, e isso foi associado ao baixo consumo alimentar calórico e desequilíbrio na proporção e quantidade de macronutrientes e de parte dos micronutrientes.
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