Синтез И Миелостимулирующая Активность Β-Циклодекстриновых Комплексов Производных 3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-9-она

Abstract

Одновременной конденсацией Манниха 1-(3-метоксипропил)пиперидона-4 с параформом и 1-(2-пиридиноэтил)амином получен 3-(3-метоксипропил)-7-[2-(пиридин-2-ил)этил]-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-9-он, который в условиях реакции Хуанг — Минлона восстановлен до соответствующего бициклического нонана. Взаимодействие 3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-9-она с солянокислым гидроксиламином приводит к соответствующему оксиму, последующим ацилированием синтезирован его O-бензоилоксим. Показано, что замена морфолинового или пиперазинового цикла в молекуле 3-(3-этокси- или изопропоксипропил)-7-[2-(N-морфолино- или N-пиперазино)этил]-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонана на пиридиновый приводит к потере активности. Тогда как O-бензоилоксимы 3-(3-метокси- и изопропоксипропил)-7-[2-(пиридин-2-ил- и N-пиперазино)этил]-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-9-она являются миелостимуляторами, но отличаются тем, что β-циклодекстриновый комплекс O-бензоилоксима 3-(3-метоксипропил)-7-[2-(пиридин-2-ил)этил]-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-9-она стимулирует как эритро-, так и лейкопоэз, тогда как его N-пиперазиновый аналог — только лейкопоэз.