α-Onocerin: An Acetylcholinesterase Inhibitor from<i>Lycopodium clavatum</i>

Orhan, İlkay Erdoğan; Terzioğlu, Salih; Şener, Bilge

doi:10.1055/s-2003-38489

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“…While Lycopodium species have been extensively searched for their alkaloid contents [22][23][24], we have encountered few studies on its nonpolar components; namely sterols, hydrocarbons, and fatty acids [31,32]. We also reported the isolation of some non-polar compounds; namely palmitic acid, cerotic acid, tetradecyl acetate, and 24-alpha-methylcholest-5-enol, and a serratane-type triterpene, alpha-onocerin [33,34]. It has been reported that amphotericin B complexed with cholesterol is at least four times more active than amphotericin B alone in L. donovani-infected hamsters [35].…”

Section: Discussionmentioning

confidence: 99%

Lycopodium clavatum and Lycopodium complanatum subsp. chamaecyparissus ekstrelerinin antiprotozoal aktivitesi ve sitotoksisitesi

Orhan¹,

Şener²,

Kaiser³

et al. 2013

Turk J Bioch

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Section: Discussionmentioning

confidence: 99%

Lycopodium clavatum and Lycopodium complanatum subsp. chamaecyparissus ekstrelerinin antiprotozoal aktivitesi ve sitotoksisitesi

Orhan¹,

Şener²,

Kaiser³

et al. 2013

Turk J Bioch

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“…Os resultados obtidos com a huperzina A estimularam Orhan et al 24 a estudarem outras 5 espécies de Lycopodium, à procura de outro metabólitos inibidores de AChE. Após uma avaliação preliminar dos extratos pelo ensaio de Ellmann 20 , o extrato das partes aéreas de L. clavatum foi selecionado e o fracionamento bio-guiado resultou no isolamento da α-onocerina (12a).…”

Section: Busca Por Novos Candidatos De Origem Natural Para O Tratamenunclassified

Produtos naturais como candidatos a fármacos úteis no tratamento do Mal de Alzheimer

Viegas¹,

Bolzani²,

Furlan³

et al. 2004

Quím. Nova

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(AD) is a progressive neurodegenerative pathology with severe economic and social impact. There is currently no cure, although cholinesterase inhibitors provide effective temporary relief of symptoms in some patients. Nowadays drug research and development are based on the cholinergic hypothesis that supports the cognition improvement by regulation of the synthesis and release of acetylcholine in the brain. There are only four commercial medicines approved for treatment of AD and natural products have played an important role in the research for new acetylcholinesterase inhibitors.Keywords: Alzheimer's disease; acetylcholinesterase; natural products. INTRODUÇÃO A doença de Alzheimer: impacto social e fisiopatologia da doençaA doença de Alzheimer (DA) é uma desordem neurodegenerativa, de grande impacto sócio-econômico, responsável por ca. 50-60% do número total de casos de demência dentre pessoas acima dos 65 anos 1 . Esta patologia afeta cerca de 1,5% da população em idade entre 65-69 anos, 21% entre 85-86 e 39% acima dos 90 anos, acometendo aproximadamente 15 milhões de pessoas em todo o mundo.Nos Estados Unidos, é considerada um dos principais problemas de saúde devido ao enorme impacto causado ao indivíduo, famílias, sistema de saúde e à sociedade como um todo, uma vez que metade dos pacientes são internados em instituições de saúde. O restante recebe tratamento em casa, envolvendo em seu cuidado, familiares, parentes e amigos. Invariavelmente, o acompanhamento do paciente traz um enorme stress emocional, psicológico e financeiro às famílias, uma vez que o tratamento é caro e o paciente perde gradualmente suas funções motoras e de aprendizado, passando a não reconhecer os familiares mais próximos 2 . Cientistas estimam que cerca de 4 milhões de pessoas possuem esta doença e que sua incidência duplica a cada 5 anos, após os 65 anos de idade 2 . Além disso, 4 milhões de americanos possuem 85 anos ou mais e, no país mais industrializado do mundo, este grupo etário é um dos segmentos da população que mais cresce, devendo atingir pelo menos 19 milhões de indivíduos no ano de 2050, dos quais metade poderá desenvolver alguma forma de DA 2 . Um estudo recente estima que o custo anual do tratamento de um paciente com DA leve é de U$ 18.408,00, U$ 30.096,00 para DA moderada e U$ 36.132,00 para um paciente com DA severa 2 . O processo degenerativo progressivo das funções psicomotoras e cognitivas, descrito inicialmente pelo patologista alemão Alois Alzheimer em 1907, dura cerca de 8,5-10 anos, desde o aparecimento dos primeiros sintomas clínicos até a morte. As regiões cerebrais associadas às funções mentais superiores, particularmente o córtex frontal e o hipocampo, são aquelas mais comprometidas pelas alterações bioquímicas decorrentes de DA 1,3,4 . Dentre as causas mais evidentes da gênese da doença estão a ocorrência de deposição extracelular de peptídeo β-amilóide (derivado do precursor amilóide de proteína -APP) em plaquetas senis e a formação errática de neurofibrilas intracelulares (contendo uma forma anormal, f...

show abstract

“…Among them, artocarpuate A, artocarpuate B and a-onocerin have also been cited. 3,19 Some biological activities have been reported for lanostane-type triterpenes, but none have been found to be related to an activity toward the enzyme AChE. 20,21 Further semi-synthetic derivatives are necessary to disclose some structure-activity relationship.…”

Section: Resultsmentioning

confidence: 99%

Triterpenoids from Azorella trifurcata (Gaertn.) Pers and their effect against the enzyme acetylcholinesterase

et al. 2009

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Recebido em 15/7/08; aceito em 4/5/09; publicado na web 6/10/09The inhibition of the enzyme acetylcholinesterase is considered as a strategy for the treatment of Alzheimer's disease, senile dementia, ataxia, and myasthenia gravis. Three lanostane-and two cycloartane-type triterpenes, together with two mulinane-type diterpenes were isolated from petroleum ether extract of the whole shrub of Azorella trifurcata (Gaertn.) Pers. Their effect on the enzyme acetylcholinesterase was assessed as well. In addition, this is the first report of these triterpenes in the genus Azorella.

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α-Onocerin: An Acetylcholinesterase Inhibitor fromLycopodium clavatum

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Lycopodium clavatum and Lycopodium complanatum subsp. chamaecyparissus ekstrelerinin antiprotozoal aktivitesi ve sitotoksisitesi

Lycopodium clavatum and Lycopodium complanatum subsp. chamaecyparissus ekstrelerinin antiprotozoal aktivitesi ve sitotoksisitesi

Produtos naturais como candidatos a fármacos úteis no tratamento do Mal de Alzheimer

Triterpenoids from Azorella trifurcata (Gaertn.) Pers and their effect against the enzyme acetylcholinesterase

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