Zur Pharmakokinetik von Lipidsenkern, 4. Mitt.: Biotransformation des Lipidsenkers Ciprofibrat (2‐(4‐(2,2‐Dichlorcyclopropyl)‐phenoxy)‐2‐methylpropionsäure)

Oelschläger, H.; Rothley, D; Schmidt, Wolfgang

doi:10.1002/ardp.19883210615

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“…B. keiner Etherspaltung unter Bildung von R,S-4-(2,2-Dichlorcyclopropyl)phenol [2]. Untersuchungen an Probanden hatten bereits früh gezeigt, daß wahrscheinlich nur ein renal eliminiertes O-Acylglucuronid gebildet wird [3], das erstmalig als kristallines Diastereomerengemisch vom Schmelzbereich 67−78°C in hydrophobisierter Form isoliert werden konnte [4].…”

Section: Introductionunclassified

Konjugationsreaktionen von Ciprofibrat bei Menschen und Versuchstieren

Oelschläger

Müller

Hellwich

et al. 2011

Arzneimittelforschung

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An open problem of the lipid lowering agent ciprofibrate (rac-2-[4-(2,2-dichlorocyclopropyl)-phenoxy]-2-methylpropanoic acid, CAS 52214-84-3) is its metabolism concerning the conjugation with amino acids and glucuronic acid. It could be solved by syntheses of the needed reference compounds--unknown up to now--and administration of ciprofibrate to volunteers and rats. Unexpectedly the conjugation compounds with amino acids are stable in vitro and in metabolism. There was no evidence for any conjugation reaction with amino acids by investigating samples of urine and faeces. On the contrary the urine of humans contains 90-97% of beta-O-acylglucuronide, whereas rat urine shows only 10% of the calculated amount.

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Section: Introductionunclassified

Konjugationsreaktionen von Ciprofibrat bei Menschen und Versuchstieren

Oelschläger

Müller

Hellwich

et al. 2011

Arzneimittelforschung

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Synthese des 4‐(2,2‐Dichlorcyclopropyl)‐phenols durch Phasentransferkatalyse

Oelschläger

Peters

Stanek

1988

Archiv der Pharmazie

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Lipidsenker sind unverzichtbare Therapeutika geworden, weil ein erhöhter Blutlipidspiegel in engem Zusammenhang mit dem Herzinfarkt, dem apoplektischen Insult und der Koronarsklerose steht. Über den Metabolismus des in Frankreich 1985 unter dem Warenzeichen Lipanor®+) eingeführten Lipidsenkers Ciprofibrat, der an hyperlipidämischen Ratten etwa 100 mal wirksamer ist als Clofibrat, existieren beim Menschen sich widersprechende Untersuchungen.

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