Thermoanalytical study of glibenclamide and excipients

Oliveira, George Gualberto Gualter de; Ferraz, Humberto Gomes; Matos, J. S. R.

doi:10.1007/s10973-005-0047-5

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“…This indicates that the cogrinding process (i.e., preparation method of binary mixtures of theophylline and magnesium stearate) has no significant effect on interaction between the drug and lubricant. Magnesium stearate has been shown to be incompatible with an important number of drugs, such as glibenclamide or aspirin (20,21). It is clear from thermograms that magnesium stearate presents two molecules of water hydration.…”

Section: Resultsmentioning

confidence: 99%

Cogrinding as a Tool to Produce Sustained Release Behavior for Theophylline Particles Containing Magnesium Stearate

et al. 2009

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Abstract. The aim of the present study was to explore the cogrinding technique as a tool to slow down the drug release from capsule formulations. To this end, the physical mixtures of theophyllinemagnesium stearate were prepared and subjected to different milling times (1, 15, 30, 120 min). In order to investigate the effect of magnesium stearate concentration on drug release, various concentrations of magnesium stearate (1%, 3%, 5%, and 10%, w/w) were used. The dissolution rate of the drug from coground samples and physical mixtures were determined at pH 6.5 according to USP. The results showed that all coground formulations showed slower release rates than their physical mixture counterparts. The effect of cogrinding time on the drug release was complex. Cogrinding time had no significant effect on drug release when the amount of magnesium stearate was 1% (w/w). When the amount of magnesium stearate was increased from 1% to 3% and cogrinding time increased from 1 to 5 min, there was a significant reduction in drug release. Beyond 5-min cogrinding, the drug release increased again. For coground samples containing 5% or 10% (w/w) magnesium stearate, generally, the highest drug release was obtained at higher cogrinding time. This was due to a significant increase in surface area of particles available for dissolution as proven by scanning electron microscopy results. Fourier transform infrared and differential scanning calorimetry results ruled out any significant interaction between theophylline and magnesium stearate in solid state.

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Section: Resultsmentioning

confidence: 99%

Cogrinding as a Tool to Produce Sustained Release Behavior for Theophylline Particles Containing Magnesium Stearate

et al. 2009

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“…The compatibility of drugs with excipients is clearly reflected by intensities and shifts in thermal traces. Such potential changes were investigated for glibenclamide [40] and ralidoxime chloride using TGA and DSC, respectively [41].…”

Section: Fig 1: Representative Thermal Curves Of Simultaneous Dsc-tgmentioning

confidence: 99%

Comparison Between Generic Drugs and Brand Name Drugs From Bioequivalence and Thermoequivalence Prospective

Arafat

Ahmed

Arafat

2017

Int J Pharm Pharm Sci

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ABSTACTThe belief that generic drugs are inferior to brand name drugs has been always under debate. Especially since the price of generic drugs is generally far cheaper than brand-name drugs. Although, this is because of waiving the preclinical studies and clinical trials for the generic drug, the quality, and purity of materials used for generic drug preparation is still arguable. Thus, the objective of this overview was to find out the tolerable deviations between generic and brand name drugs which should not alter the pharmacology. Using inactive additives in the generic drug different than in the brand name drug, such as binders, glidants, diluents, anti-adherents, disintegrants or polymer carrier material and filler should not change the drug bioavailability and pharmacokinetic parameters as long as both products using the identical active ingredient(s) in equivalent amounts. Even if both drug products are bioequivalent to each other in terms of active ingredient, they are not in terms of inactive ingredients. Hence, the probability of unexpected adverse drug reaction and allergies from the generic formulation are possible, especially, when people react sensitive toward specific component. Therefore, the occasional negative response occurring upon the switch from brand-name drug to the generic drug can be attributed to intra-and inter-patient variations toward inactive ingredients. Variations toward inactive ingredients can be obtained experimentally by utilizing a proper thermoanalytical technique. As a result, thermoequivalence of generic drugs to brand name drugs can be determined based on thermal information obtained from both products. In conclusion, thermoequivalence study can be a useful tool to demonstrate any possible variation between the inactive ingredients of both products.

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“…O comitê da ICH também definiu, por meio da Guidance (1987), que se o fenômeno de polimorfismo for conhecido, uma instrução geral deve constar na monografia farmacopeica da seguinte forma: "a substância exibe o fenômeno de polimorfismo". [41][42][43][44][45][46][47][48][49][50] Moneghini et al relataram através de análises de DSC e DRX que o fármaco atenolol, um anti-hipertensivo, se apresentou na forma cristalina com os agentes dispersores povidona e polivinilpirrolidona/ vinil acetato, e na forma amorfa com os dispersores crospovidona e eudragit E. Os resultados coincidem com aqueles de maiores taxas de dissolução do fármaco na fase amorfa. 47 Leitão identificou quatro formas polimórficas da terfenadina, utilizando condições de recristalização diferentes para a obtenção das formas cristalinas, sendo usados solventes e temperaturas variadas e empregando DSC e DRX para caracterização dos polimorfos.…”

Section: Polimorfismounclassified

“…Os estudos foram conduzidos a partir de análises por DSC, DRX e microscopia óptica, e os resultados mostraram que não houve alteração polimórfica em nenhum dos fármacos avaliados. 50 O polimorfismo pode ser identificado por técnicas analíticas diferentes de acordo com o código oficial farmacêutico utilizado. Na Farmacopeia Americana, USP 31, não são descritos nas monografias os dizeres referentes à presença de polimorfismo para os fármacos, como recomendado pelo ICH (Guidance, 1987).…”

Section: Polimorfismounclassified

Análise térmica aplicada a fármacos e formulações farmacêuticas na indústria farmacêutica

Oliveira¹,

Yoshida²,

Gomes³

2011

Quím. Nova

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Recebido em 16/10/10; aceito em 11/2/11; publicado na web em 15/4/11 THERMAL ANALYSIS APPLIED TO DRUGS AND PHARMACEUTICAL FORMULATIONS IN PHARMACEUTICAL INDUSTRY. Several matters of the pharmaceutical demonstrate the great importance of thermal analysis application, especially TG and DSC for the pharmaceutical industry future, namely: characterization of the drugs with the thermal events definition, in studies of drug purity, in the polymorphs identification, in compatibility studies of solid dosage pharmaceutical formulations, in drugs and pharmaceutical formulations thermal stability, and in determination of shelf life for isothermal degradation kinetics by extrapolation using the Arrhenius equation. Thus, the test results obtained from thermal analysis are directly related to the quality of a pharmaceutical product, whether the stability or bioavailability of the pharmaceutical product.Keywords: thermal analysis; pharmaceutical industry; characterization. INTRODUÇÃOVários estudos relacionados à aplicação da termogravimetria (TG) e calorimetria exploratória diferencial (DSC) na caracterização, avaliação de pureza, compatibilidade de formulação farmacêutica, identificação de polimorfismo, estabilidade e decomposição térmica de fármacos e medicamentos encontram-se descritos na literatura. A TG é utilizada para medir a variação de massa em função da temperatura em uma atmosfera controlada sob um programa de aquecimento. Para fins farmacêuticos, seu uso é descrito na caracterização, determinação de pureza e de umidade, identificação de pseudopolimorfismo, na avaliação da estabilidade de fármacos e medicamentos e em estudos de cinética de degradação. A DSC é utilizada para medir a diferença de fluxo de calor entre uma substância e um material de referência em função de um programa de aquecimento ou resfriamento. Na área farmacêutica é utilizada na caracterização térmica e determinação da pureza de fármacos, estudos de compatibilidade entre os constituintes da formulação e identificação de polimorfismo com determinação das entalpias de cada forma cristalina.Recentemente, muitos trabalhos em análise térmica têm sido publicados na área aplicada à indústria farmacêutica. Desta forma, as indústrias brasileiras estão, cada vez mais, demonstrando o interesse neste âmbito. Os artigos publicados demonstram que os dados obtidos por análise térmica estão diretamente relacionados com a qualidade final de um produto farmacêutico, seja quanto à eficácia terapêutica do medicamento ou à estabilidade do mesmo ao longo do prazo de validade. Além disso, muitos órgãos regulamentadores de insumos e produtos farmacêuticos já descrevem a importância da análise térmica e dos parâmetros de qualidade dela provenientes. 1-7 APLICAÇÕESA Farmacopeia Japonesa, JP XIV, foi a primeira a descrever os métodos de análise térmica, mas sem nenhuma exigência em monografias. 6 A TG foi descrita apenas como um método alternativo para o teste de perda por dessecação em matérias-primas e ainda foi citada como suporte para aplicações do tipo estudo de purez...

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Thermoanalytical study of glibenclamide and excipients

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Cogrinding as a Tool to Produce Sustained Release Behavior for Theophylline Particles Containing Magnesium Stearate

Cogrinding as a Tool to Produce Sustained Release Behavior for Theophylline Particles Containing Magnesium Stearate

Comparison Between Generic Drugs and Brand Name Drugs From Bioequivalence and Thermoequivalence Prospective

Análise térmica aplicada a fármacos e formulações farmacêuticas na indústria farmacêutica

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