The study of the dose-dependent antiexudative effect of a new anti-inflammatory nasal spray

Abstract

Можна припустити, що інтраназальні форми препаратів, які чинять протизапальну дію (ПЗД), можуть бути ефективними для патогенетичної терапії гострого риносинуситу (ГРС) з урахуванням потенційного зменшення такого симптому як назальна обструкція. Мета роботи: визначити наявність протизапальних властивостей, оцінити їх дозозалежність та обґрунтувати вибір концентрації діючої речовини Енісаміуму йодиду у формі назального спрею при зовнішньому застосуванні. Матеріали та методи. Об'єктом дослідження став препарат «Амізон» (спрей назальний) виробництва ПАТ «Фармак» (Україна), діючою речовиною якого є Енісаміуму йодид у різних концентраціях. В якості референтного об'єкту був використаний Ібупрофен («Нурофен»)-таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 200 мг, який застосовувався у дозі 48 мг/кг внутрішньошлунково. Був проведений первинний скринінг з вивчення антиексудативної дії Енісаміуму йодиду у трьох концентраціях за умови розвитку експериментального запального процесу з використанням моделі карагенінового запалення стопи у щурів. Протизапальну активність (ПЗА) Енісаміуму йодиду у концентраціях 5, 10 та 20 мг/мл в порівнянні з Ібупрофеном оцінювали у відсотках на 3 годину спостереження. Результати. Енісаміуму йодид в усіх вивчених концентраціях чинив статистично значиму протизапальну дію різного ступеня виразності, яка носила нелінійний характер при дослідженому шляху введення та обраному діапазоні концентрацій. Тому вибір найбільш оптимальної концентрації Енісаміуму йодиду у формі назального спрею було проведено за результатами порівняльного аналізу ПЗА тест-зразків дослідного засобу. Найвищий рівень ПЗА (35.3 %) Енісаміуму йодид проявив при застосуванні концентрації 10 мг/мл, яка й є оптимальною для подальших експериментальних досліджень. Висновки. Дослідження ПЗА Енісаніуму йодиду (спрей назальний) у діапазоні концентрацій 5, 10 та 20 мг/мл показало наявність нелінійної залежності «активність-концентрація». ПЗД досліджуваного засобу є найбільш вираженою при використанні концентрації 10 мг/мл. Енісаміуму йодид 10 мг/мл у формі назального спрею є засобом, перспективним для подальших доклінічних досліджень. Ключові слова: гострий риносинусит; Енісаміуму йодид назальний спрей; Ібупрофен; протизапальна активність; дозозалежний ефект

Histomorphological Study of a New Nasal Spray with Anti-inflammatory Properties Efficacy in Rabbits with Rhinosinusitis

“…The test object was a new nasal spray containing EI (Farmak JSC, Ukraine) with active substance concentration 10 mg/mL. This concentration was chosen considering the results of the previous stage of the EI (nasal spray) experimental study (7,9). The nasal spray was used at the dose of 0.1 mL intranasally (i.n.…”

“…Farmak JSC (Ukraine) has developed a new original dosage form of a nasal spray containing an aqueous solution of a well-known pharmaceutical substance Enisamium Iodide (EI) that is a derivate of an isonicotinic acid and belongs to the group of non-steroid anti-inflammatory drugs. The pre-clinical studies showed the anti-inflammatory (35.3 %) and analgesic (43.4 %) effects of the EI spray, which were the most pronounced at the concentration of 10 mg/mL (7)(8)(9). The analysis of the pre-clinical study results justifies that the efficacy of the EI 10 mg/mL (nasal spray) is based on the local anti-inflammatory action caused by the specificity of its pharmacodynamics and the intranasal route of administration.…”

Some aspects of enisamium iodide nasal spray safety: pre-clinical study results

“…However, studying of drug safety with a new route of administration is not limited to studying an acute local drug-induced irritant action. We have got good results of the pre-clinical studies [8][9][10][11] and clinical trial (phase I has been conducted as a single-centre, randomized, double-blinded, placebo-controlled clinical trial with dose-escalation -the study of local tolerance and safety of different doses with healthy volunteers). Despite this, we do not have enough data to make conclusion about the complete pharmacological profile of the Enisamium Iodide 10 mg/mL (nasal spray).…”

“…EI nasal spray (JSC Farmak, Ukraine) with an active substance concentration of 10 mg/mL was the test object. This concentration has been chosen considering the previous stage results of the of EI (nasal spray) pre-clinical studies [8][9][10][11]. The reference drug was 0.9 % saline.…”

“…A new nasal spray with Enisamium Iodide aqueous solution (N-methyl-4-benzylcarbamidopyridinium Iodide) original dosage form of a well-known pharmaceutical substance -has been developed by Farmak JSC (Ukraine). The anti-inflammatory action of Enisamium Iodide (EI) has been proved in the pre-clinical studies [8][9][10], potentially justifies high drug effectiveness in the nasal spray dosage form for ARS treatment. It causes a direct positive effect on the inflammation and swelling into the nasal cavity, paranasal sinuses, and sinus ostium.…”