The Medicinal Chemistry of Novel Molecules in Clinical Trials for Tuberculosis Treatment

Abstract

Tuberculosis is a serious public health problem, especially in underdeveloped or developing countries. The first line anti-TB treatment was developed more than 40 years ago. In addition to the development of strains of Mycobacterium tuberculosis resistant to multiple drugs and co-infection with the AIDS virus, has worsened the situation of this disease worldwide. The urgent need for new therapeutic options active against multidrug-resistant strains and concurrently capable to be used with AIDS treatment has led industries, governments and nongovernmental organizations to develop new drugs. This review describes the process of developing new anti-TB drugs and the chemistry of new molecules drug candidates that are in clinical trials for this disease listed in the global portfolio of Stop TB Partnership.Keywords: Tuberculosis; clinical trial; medicinal chemistry; drug design. ResumoA tuberculose é um grave problema de saúde pública, especialmente em países subdesenvolvidos ou em desenvolvimento. O tratamento anti-TB de primeira escolha foi desenvolvido há mais de 40 anos. Isto, aliado ao desenvolvimento de cepas de Mycobacterium tuberculosis resistentes a múltiplos fármacos e a coinfecção com o vírus da AIDS, tem agravado o quadro desta doença em todo o mundo. A urgente necessidade de tratamentos mais efetivos contra cepas multirresistentes e que possam ser utilizados concomitantemente com medicamentos contra a AIDS, tem estimulado as indústrias, governos e organizações não governamentais a buscar novos fármacos. Esta revisão descreve o processo de desenvolvimento de novos fármacos anti-TB e a química medicinal de novas moléculas em fase clínica para esta patologia, listadas no portfólio global da Stop TB Partnership. Palavras-chave:Tuberculose; fase clínica; química medicinal; planejamento.