The Biopharmaceutical Classification System of Excipients

Vasconcelos, Teófilo; Marques, Sara; Sarmento, Bruno

doi:10.4155/tde-2016-0067

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“…Furthermore, TPGS has been demonstrated with the capability to improve drug stability by inhibiting the CYP3A4 and CYP2C9-mediated metabolism 134 . In other studies, TPGS showed little inhibition effect on CYP3A activity 135 , 136 , which may be related to the dosage 137 . The TPGS formulations involve nanocrystals, nanosupensions, self-emulsifying/microemulsifying drug delivery system (SEDDS/SMEDDS), solid dispersions/tablet, solid lipid nanoparticles (SLNs), liposomes and micelles, TPGS emulsified nanoparticles and so on.…”

Section: Unmodified Tpgs Based Formulationsmentioning

confidence: 77%

Recent Advances in the Application of Vitamin E TPGS for Drug Delivery

et al. 2018

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D-ɑ-tocopheryl polyethylene glycol succinate (Vitamin E TPGS or TPGS) has been approved by FDA as a safe adjuvant and widely used in drug delivery systems. The biological and physicochemical properties of TPGS provide multiple advantages for its applications in drug delivery like high biocompatibility, enhancement of drug solubility, improvement of drug permeation and selective antitumor activity. Notably, TPGS can inhibit the activity of ATP dependent P-glycoprotein and act as a potent excipient for overcoming multi-drug resistance (MDR) in tumor. In this review, we aim to discuss the recent advances of TPGS in drug delivery including TPGS based prodrugs, nitric oxide donor and polymers, and unmodified TPGS based formulations. These potential applications are focused on enhancing delivery efficiency as well as the therapeutic effect of agents, especially on overcoming MDR of tumors. It also demonstrates that the clinical translation of TPGS based nanomedicines is still faced with many challenges, which requires more detailed study on TPGS properties and based delivery system in the future.

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Section: Unmodified Tpgs Based Formulationsmentioning

confidence: 77%

Recent Advances in the Application of Vitamin E TPGS for Drug Delivery

et al. 2018

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“…It is recognised that some pharmaceutical excipients that are commonly used in medicines and categorised as generally-regarded-as-safe by medicines regulatory agencies may exert unanticipated effects on drug permeability [12][13][14] . A number of permeation-enhancing mechanisms have been postulated including direct or indirect interference with membrane integrity, and interactions with enzymes or transporters, e.g.…”

Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

Glycerol Solvates DPPC Headgroups and Localizes in the Interfacial Regions of Model Pulmonary Interfaces Altering Bilayer Structure

et al. 2018

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The inclusion of glycerol in formulations for pulmonary drug delivery may affect the bioavailability of inhaled steroids by retarding their transport across the lung epithelium. The aim of this study was to evaluate whether the molecular interactions of glycerol with model pulmonary interfaces provide a biophysical basis for glycerol modifying inhaled drug transport. Dipalmitoylphosphatidylcholine (DPPC) monolayers and liposomes were used as model pulmonary interfaces, in order to examine the effects of bulk glycerol (0-30% w/w) on their structures and dynamics using complementary biophysical measurements and molecular dynamics (MD) simulations. Glycerol was found to preferentially interact with the carbonyl groups in the interfacial region of DPPC and with phosphate and choline in the headgroup, thus causing an increase in the size of the headgroup solvation shell, as evidenced by an expansion of DPPC monolayers (molecular area increased from 52 to 68 Å) and bilayers seen in both Langmuir isotherms and MD simulations. Both small angle neutron scattering and MD simulations indicated a reduction in gel phase DPPC bilayer thickness by ∼3 Å in 30% w/w glycerol, a phenomenon consistent with the observation from FTIR data, that glycerol caused the lipid headgroup to remain oriented parallel to the membrane plane in contrast to its more perpendicular conformation adopted in pure water. Furthermore, FTIR measurements suggested that the terminal methyl groups of the DPPC acyl chains were constrained in the presence of glycerol. This observation is supported by MD simulations, which predict bridging between adjacent DPPC headgroups by glycerol as a possible source of its putative membrane stiffening effect. Collectively, these data indicate that glycerol preferentially solvates DPPC headgroups and localizes in specific areas of the interfacial region, resulting in structural changes to DPPC bilayers which may influence cell permeability to drugs.

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“…Ivermectin besitzt einen logP-Wert von 4,1 und ist somit gut fett-, aber nicht wasserlöslich. Durch eine systemische Bioverfügbarkeit von 50–60 % ergibt sich für diesen Stoff gemäß Biopharmaceutical Classification System (BCS) deshalb die Einordnung in die BCS-Klasse IV [ 14 , 15 ]. Durch die Anwendung von Ivermectin in gelöster Form lässt sich dessen systemische Bioverfügbarkeit deutlich erhöhen [ 16 ].…”

Section: Materials Und Methodenunclassified

Entwicklung eines Ivermectin-haltigen Saftes als Magistralrezeptur für Kinder zur Therapie der Skabies

et al. 2021

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Zusammenfassung Hintergrund Zur Therapie der Skabies kann orales Ivermectin eingesetzt werden. Die Evidenz für einen sicheren und wirksamen Einsatz bei Kleinkindern im Einzelheilversuch ist erarbeitet worden und publiziert. Um eine körpergewichtsadaptierte Dosierung auch für Kinder zu gewährleisten, wurde ein Ivermectin-haltiger Saft als Magistralrezeptur entwickelt. Material und Methoden Da Ivermectin nicht als Reinsubstanz für die Rezeptur zur Verfügung steht, wurden wirkstoffhaltige Tabletten als Ausgangsmaterial für die Entwicklung benutzt. Die Formulierung wurde entsprechend pharmazeutischer, regulatorischer und gebrauchsorientierter Kriterien konzipiert. Zum Nachweis der chemischen Stabilität wurde eine HPLC(Hochleistungsflüssigkeitschromatographie)-Methode erarbeitet und validiert. Um die praktische Umsetzung zu erleichtern, wurden zudem Angaben zu geeigneten Packmitteln und zu Applikationshilfen erarbeitet, und die Rezeptur wurde taxiert. Ergebnisse Es konnte nachgewiesen werden, dass die finale Rezeptur stabil in der Apotheke hergestellt und über 3 Wochen gelagert werden kann. Es haben sich keine Bedenken bezüglich der Verträglichkeit des Rezeptursaftes ergeben. Die physikochemischen Eigenschaften und der Geschmack der Rezeptur ermöglichen den beabsichtigten Gebrauch als gut dosierbaren Saft für Kinder. Schlussfolgerung Die entwickelte Rezeptur entspricht den Anforderungen der Apothekenbetriebsordnung (§ 7 ApBetrO) und ermöglicht eine exakte, körpergewichtsadaptierte Dosierung von oralem Ivermectin bei Kleinkindern. Untersuchungen zur Pharmakokinetik am Menschen bzw. klinische Studien zum Nachweis der Verträglichkeit und/oder Wirksamkeit liegen für die Rezeptur nicht vor.

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The Biopharmaceutical Classification System of Excipients

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Recent Advances in the Application of Vitamin E TPGS for Drug Delivery

Recent Advances in the Application of Vitamin E TPGS for Drug Delivery

Glycerol Solvates DPPC Headgroups and Localizes in the Interfacial Regions of Model Pulmonary Interfaces Altering Bilayer Structure

Entwicklung eines Ivermectin-haltigen Saftes als Magistralrezeptur für Kinder zur Therapie der Skabies

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