The Biological Actions and Therapeutic Applications of the B-Chloroethyl Amines and Sulfides

Câncer e agentes antineoplásicos ciclo-celular específicos e ciclo-celular não específicos que interagem com o DNA: uma introdução

“…Os agentes alquilantes são, também, os antineoplásicos mais estudados 24,29 e considerados os agentes antitumorais mais usados na atualidade. Eles são capazes de formar ligações interfilamentares com o DNA e necessitam ser metabolizados pelas fosfamidases (enzimas microssomais hepáticas), para que seus metabólitos possam exercer o efeito alquilante celular 29 . O principal sítio de alquilação no DNA é a posição N7 da guanina, porém outras bases podem ser menos extensivamente alquiladas, como a adenina nas posições N1 e N3, a citosina no N3 e a guanina no O6, assim como grupos fosfatos e proteínas associadas ao DNA.…”

Studies on Bacteriemia

“…Administration of mechlorethamine has been shown to inhibit glycogen synthesis, respiration, and urea synthesis by liver slices in vitro (19).…”

The Role of Chemotherapy in Advanced Cancer of the Head and Neck. A Review of Eighty Cases

“…The best known alkylating agent is of course nitrogen mustard but the limiting factors in its use are its haematological toxicity, low therapeutic index and its non selective site of activity (Gilman and Philips, 1946). A report circulated in 1960 by A. L. Walpole (1960, personal communication) detailed the effect of a bis-epoxide, triethyleneglycol diglycidyl ether upon the Walker carcinoma 256 in rats.…”

“…Present day cancer chemotherapy probably dates from the observations of Gilman and Philips in 1946 that mustard compounds caused regression of not only certainly experimental tumours but also human lymphosarcoma and Hodgkin's disease. Clinical trials were started the following year (Jacobson et al, 1946) and encouraging reports appeared in 1946 (Goodman et al, 1946;Rhoads et al, 1946).…”