Synthesis of 2,2-dimethyl-1,2-dihydrobenzo[f]-isoquinolines displaying antifungal activity

Synthesis of 7-carboxyalkylthio-5,6,7,8-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-e]diazepin-4-ones

“…Серед них, зок-рема, доцільно відзначити 2-піролідиніл-5-тіооц-тові [1] та ізоіндоліл-3-тіооцтові [2][3][4] кислоти, які знайшли використання в ролі ключових бло-ків для конструювання конденсованих тіоазоци-нових структур -аналогів ізоіндолобензазоцино-вих алкалоїдів. У ряду похідних дигідробензо [f] ізохінолілтіооцтових кислот виявлені фунгіци-ди [5], 2,3-дигідроізоіндоліл-3-тіопропанових кис-лот -бактерицидні [6] та противірусні [7] аген-ти, а піролідиніл-2-тіокарбонових кислот -ам-незієвідновлюючі сполуки [8]. В контексті зазна-ченого вище не втрачає своєї актуальності про-блема спрямованої модифікації інших гетероци-клічних систем тіоалканкарбоксильними заміс-никами.…”

“…Зазвичай карбоксіалкілтіогрупи вводять в α-по-ложення до атома азоту гетероциклу приєднан-ням до зв'язку С=N відповідної тіоалканкарбоно-вої кислоти [5] або заміщенням нею α-гідроксиль-ної групи [2][3][4]13]. Останній підхід є більш по-ширеним і може реалізуватись навіть у випадку утворених in situ α-гідроксизаміщених азотистих гетероциклів [14].…”