Synthesis and biological evaluation of some novel thiazole substituted benzotriazole derivatives

Gaikwad, Nitin D.; Patil, Sachin; Bobade, Vivek D.

doi:10.1016/j.bmcl.2012.03.094

Cited by 59 publications

(35 citation statements)

References 48 publications

Supporting

Mentioning

Contrasting

Unclassified

Order By: Relevance

“…The presence of aryl ring with various substitutes in different positions attached to the double bond of azomethine group displayed good antifungal activity, according to literature data [27,28]. Also, the most active compounds against fungi species possess electron-withdrawing F, Cl, Br, and CF3 at the phenyl ring [29,30]. In our series, 4-Br-phenyl derivative displayed the most powerful growth inhibitory effect against C. albicans strain.…”

Section: -18supporting

confidence: 60%

New Hydrazones Bearing Thiazole Scaffold: Synthesis, Characterization, Antimicrobial, and Antioxidant Investigation

et al. 2015

View full text Add to dashboard Cite

New series of hydrazones 5-18 were synthesized, in good yields, by reacting 4-methyl-2-(4-(trifluoromethyl)phenyl)thiazole-5-carbohydrazide with differently substituted benzaldehyde. The resulting compounds were characterized via elemental analysis, physico-chemical and spectral data. An antimicrobial screening was done, using Gram (+), Gram (−) bacteria and one fungal strain. Tested molecules displayed moderate-to-good growth inhibition activity. 2,2-Diphenyl-1-picrylhydrazide assay was used to test the antioxidant properties of the compounds. Monohydroxy (14-16), para-fluorine (13) and 2,4-dichlorine (17) derivatives exhibited better free-radical scavenging ability than the other investigated molecules.

show abstract

Section: -18supporting

confidence: 60%

New Hydrazones Bearing Thiazole Scaffold: Synthesis, Characterization, Antimicrobial, and Antioxidant Investigation

et al. 2015

View full text Add to dashboard Cite

show abstract

“…Hidrazon grubunun farmakolojik ve biyolojik olarak aktif bileşiklerin merkezinde yer alması, pek çok araştırmaya ve yeni ilaç geliştirme sürecine kaynak oluşturmuştur. Hidrazonların anti-mikrobiyal, antitüberküler, anti-konvülzan, analjezik, anti-enflamatuar, pıhtılaşmayı önleyici ve tümörler, virüsler ve malaryaya karşı etkinliklere sahip olduğu rapor edilmiştir [16,17] . Bu araştırmada alamar mavisi mikrodilüsyon yöntemi ile aksenik kültürde VL etkeni olan L. infantum promastigot izolatları kullanılarak, sentezlenmiş 6-sübstitüe-3(2H)-pridazinon-2-asetil-2-(sübstitüe/nonsübstitüeasetofenon) hidrazon yapısındaki on adet farklı bileşiğin (5a-5j) antileishmanial aktivitesinin belirlenmesi amaçlanmıştır.…”

Section: Hidrazon Yapısındaki On Farklı Bileşiğin Antileishmanialunclassified

“…Sudan' da yöresel olarak KL'nin tedavisinde kullanılan Allium sativa (sarımsak) ve Azadirachta indica (Neem)'dan elde edilen etanol ekstratlarının anti-leishmanial aktivitelerinin pentostamla kıyaslandığında anlamlı bir farkı olmadığını belirten çalışmalardan [14] , makrolid grubunda yer alan iki antibiyotikten azitromisinin ve klaritromisine göre L. topica promastigot ve amastigotları üzerinen anti-leishmanial etkisinin daha yüksek olduğu vurgulayan [25] çalışmalara kadar farklı çalışmalar yapılmıştır [9,16,[25][26][27][28][29] .…”

Section: Tartişma Ve Sonuçunclassified

Investigation of Anti-leishmanial Activity of the Ten Different Hydrazone Derivatives

Direkel¹,

Utku²,

Şahi̇n³

et al. 2016

Kafkas Univ Vet Fak Derg

View full text Add to dashboard Cite

ÖzetLeishmaniasis Türkiye ve dünyada önemli paraziter bir hastalıktır. Leishmaniasis tedavisinde sodyum stibogluconate, miltefosin, paramomisin, amfoterisin B ve pentamidin gibi anti-leishmanial ilaçlar kullanılmaktadır. Fakat leishmaniasisin kemoterapisinde kullanılan bu ilaçların nefrotoksik, hepatotoksik ve teratojenik yan etkileri görülebilmektedir. Ayrıca antimon bileşiklerine karşı direnç gelişmesi nedeniyle de yeni terapötik ajanların keşfedilmesi ve geliştirilmesine öncelik verilmesi gerektiği düşünülmüştür. Bu çalışmanın amacı, sentezlenmiş hidrazon yapısındaki on farklı bileşiğin (5a-5j) Leishmania infantum promastigotlarına karşı anti-leishmanial aktivitesinin mikrodilüsyon yöntemiyle belirlenmesidir. Hazırlanan hidrazon bileşikleri, konsantrasyonu 6 µg/ml olacak şekilde RPMI-1640 besiyerlerine eklenmiş ve bileşiklerin mikroplakta konsantrasyon aralığı 3 -0.003 µg/ml olacak şekilde seri dilüsyonları yapılmıştır. Mikroplaklarda mikrodilüsyon besiyeri yöntemi uygulanarak, üzerine hemositometrede hücre sayısı 2.5x10 7 hücre/ml olacak şekilde ayarlanmış standart Leishmania infantum promastigotları eklenerek 27°C'de inkübe edilmiştir. Yirmi saat sonra mikroplakların üzerine alamar mavisi eklenerek 4 saat inkübe edilmiştir. Promastigotların üremesi 24, 48 ve 72. saatlerde değerlendirilmiştir. Kuyucuklarda rengin maviden pembeye dönmesi parazitin ürediği, rengin değişmeden kalması ise parazitin üremediği şeklinde değerlendirilmiştir. Bu çalışmada, Leishmania infantum promastigotlarına karşı en etkili maddelerin 5e, 5g ve 5h bileşikleri (MİK 0.187 µg/ml) olduğu, en etkisiz bileşiğin ise 5i bileşiği (MİK 3 µg/ml) olduğu saptanmıştır. Sentezlenen bileşiklerin ilaç olarak kullanılabilmesi için; gerekli olduğu düşünülen in vitro makrofaj kültüründe Leishmania amastigotlarına karşı etkinliği ve in vivo olarak deneysel hayvan modellerinde kontrol çalışmalarına ihtiyaç vardır. Anahtar sözcükler: Leishmania infantum, Hidrazon, Anti-leismanial aktivite, Alamar mavisi Investigation of Anti-leishmanial Activity of the Ten Different Hydrazone Derivatives AbstractLeishmaniasis is an important parasitic disease in Turkey and the world. Anti-leishmanial drugs such as sodium stibogluconate, miltefosine, paramomycin, amphotericin B, and pentamidine are used for the treatment of leishmaniasis. However, the drugs, used for the chemotheraphy of leishmaniasis, have some side effects such as nephrotoxicity, hepatotoxicity, and teratogenicity. In addition, it is deemed that the discovery and development of the new therapeutic agents must be given priority due to the development of resistance against antimony compounds. The purpose of this study is detecting the anti-leishmanial activity of ten different synthesized hydrazone compounds against Leishmania infantum promastigotes via the microdilution method. The prepared hydrazone compounds, having the concentration of 6 µg/ml, were added to RPMI-1640 media and the dilution of the hydrazone derivates was performed in the wells of microplates in the range of concentrations of 3 -0.003 ...

show abstract

“…3,4 Many drugs such as Sulfathiazole, Ritonavir, Abafungin, Bleomycin and Tiazofurin contain thiazol moiety. 5 Thiazole ring is an important pharmacophore and its coupling with other rings could furnish new biologically active compounds 6 which exhibit a wide range of biological properties, such as antitumor, anticonvulsant, 7 cardiotonic, 8 IMP dehydrogenase inhibiton, 10 analgesics, 10 anticancer. 11 Thiazole ring also finds applications in other fields, such as polymers, 12 liquid crystals, 13 photonucleases, 14 fluorescent dyes, 15,16 insecticides 17 and antioxidant [18].…”

Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

Synthesis, characterization, in vitro antiproliferative and cytotoxicity effects of a new class of 2-((1R,2S)-2-((E)-4-substitutedstyryl) cyclooctyl)benzo[d]thiazole derivatives

Uremis¹,

Yağlıoğlu²,

Budak³

et al. 2017

Org. Commun.

View full text Add to dashboard Cite

Abstract:The novel 2-((1R,2S)-2-((E)-4-substitutedstyryl) cyclooctyl)benzo [d]thiazoles (12-14) were synthesized from the reaction of 10-(4-substitutedbenzylidene)bicyclo[6.2.0]decan-9-ones (5a-8a) with 2-aminothiophenol (11) in the presence of p-TsOH at reflux conditions in good yields. The antiproliferative activities of 12-14 were determined againts C6 (rat brain carcinoma) and HeLa (human cervical carcinoma) cell lines using BrdU cell proliferation ELISA assay. 5-Fu (5-fluorouracil) was used as standard. The antiproliferative activities of 12-14 and the control were investigated on eight concentrations (5, 10, 20, 30, 40, 50, 75 and 100 µM). The results showed that the synthesized compounds had significant antiproliferative activity and low cytotoxicity effects.

show abstract

Synthesis and biological evaluation of some novel thiazole substituted benzotriazole derivatives

Cited by 59 publications

References 48 publications

New Hydrazones Bearing Thiazole Scaffold: Synthesis, Characterization, Antimicrobial, and Antioxidant Investigation

New Hydrazones Bearing Thiazole Scaffold: Synthesis, Characterization, Antimicrobial, and Antioxidant Investigation

Investigation of Anti-leishmanial Activity of the Ten Different Hydrazone Derivatives

Synthesis, characterization, in vitro antiproliferative and cytotoxicity effects of a new class of 2-((1R,2S)-2-((E)-4-substitutedstyryl) cyclooctyl)benzo[d]thiazole derivatives

Contact Info

Product

Resources

About