Syntheses of linear tetracyclic antibiotics—tetracyclines and anthracyclines

Kametani, Tetsuji; Fukumoto, Keiichiro

doi:10.1002/med.2610010104

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Totalsynthese von Anthracyclinonen

Krohn

1986

Angewandte Chemie

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Die bemerkenswerten Antitumor‐Eigenschaften der Anthracyclin‐Antibiotica haben auch die Synthesechemiker auf den Plan gerufen und in den letzten Jahren zu intensiver Aktivität auf diesem Gebiet geführt. Wegen der oft extremen Toxizität wurden der Substanzklasse ursprünglich wenig Chancen eingeräumt. Es gelang aber, teils durch mikrobielle Methoden (neue Stämme, Mutanten), teils durch halbsynthetische Modifikationen, den schmalen Grat zwischen Toxizität und gewünschter Wirkung so zu verbreitern, daß die Anthracycline heute den ersten Platz bei der Behandlung von Krebserkrankungen einnehmen (über 20% Marktanteil). Wie hoch dabei die Anforderungen an moderne Cytostatica sind, zeigt die Tatsache, daß von über 600000 seit 1955 im Tiermodell getesteten Substanzen nur ca. 40 den Weg in die Klinik geschafft haben. Im klinischen Test befinden sich inzwischen auch einige totalsynthetische Anthracycline. Daß die Beschäftigung der Synthesechemie mit dieser Substanzklasse darüber hinaus auch allgemeine Fortschritte bei der Lösung regio‐ und stereochemischer Probleme linear anellierter Ringsysteme gebracht hat, wird diese Übersicht zeigen.

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Totalsynthese von Anthracyclinonen

Krohn

1986

Angewandte Chemie

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Total Synthesis of Anthracyclinone [New Synthetic Methods (60)]

Krohn

1986

Angew. Chem. Int. Ed. Engl.

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The remarkable antitumor properties of anthracycline antibiotics have motivated synthetic chemists, and a large number of groups have been active recently in this field. Initially, there was very little hope for this class of substances due to their extreme toxicity. However, the dividing line between toxicity and desired pharmacological effect has broadened to such an extent, partly through microbiological methods (new strains, mutants) and partly through semisynthetic modifications, that today anthracyclines take number one place (over 20% of the market) in the chemotherapy of (human) cancer. The demands made on modern cytostatica are extremely high, as may be seen from the fact that of the more than 600000 drugs tested in animals, only about 40 are in clinical use. In the meantime, some anthracyclines obtained by total synthesis are also in clinical testing. In this review it will hopefully be demonstrated that all those concerned in the chemotherapeutic use of these substances have also contributed to the general progress made in the solution of regio-and stereochemical problems of linearly annelated ring systems.

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Surgery and the Immune Response

Salo

1987

Lipid Mediators in the Immunology of Shock

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Syntheses of linear tetracyclic antibiotics—tetracyclines and anthracyclines

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Totalsynthese von Anthracyclinonen

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Total Synthesis of Anthracyclinone [New Synthetic Methods (60)]

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