Single-Center Evaluation of the Single-Dose Pharmacokinetics of the Angiotensin II Receptor Antagonist Azilsartan Medoxomil in Renal Impairment

Abstract

Based on the pharmacokinetic and tolerability findings, no dose adjustment of AZL-M is required for subjects with any degree of renal impairment, including end-stage renal disease.

Single‐Center Evaluation of the Pharmacokinetics and Safety of the Angiotensin II Receptor Antagonist Azilsartan Medoxomil in Mild to Moderate Hepatic Impairment

“…The differences in the pharmacokinetics of AZL between the sexes and races (white and black) have also been examined. These studies revealed no clinically significant differences in AZL exposure for these populations …”

“…These studies revealed no clinically significant differences in AZL exposure for these populations. [19][20][21] In this single-center, open-label, parallel-group study in 32 subjects with mild to moderate hepatic impairment, the single-dose and multiple-dose pharmacokinetic profiles of AZL and its metabolite M-II were studied. Subjects with mild or moderate hepatic impairment did have increases in mean plasma exposure to AZL of up to 64% and to M-II of up to 40% compared with matched control subjects.…”

Azilsartan: from bench to bedside

“…However, the prescribing information cautions about concomitant use with NSAIDs (including cyclooxygenase-2 inhibitors), particularly in patients who are elderly or volume depleted, because of an increased risk for deterioration of renal function [13]. In a single-center, openlabel, phase I parallel-group study [14], any degree of renal impairment [including end-stage renal disease (ESRD)] did not cause clinically meaningful increases in azilsartan exposure. Azilsartan is not significantly removed from the body by hemodialysis.…”

Дозозалежний Вплив Азилсартану Медоксомілу На Офісний, Добовий І Центральний Аортальний Тиск У Хворих На Гіпертонічну Хворобу Першого Та Другого Ступеня

“…Під керівництвом R.A. Preston проведено дослідження впливу ниркової недостатності на фармакокінетику АЗЛ-М і його основний метаболіт. На підставі отриманих ними результатів жодного коригування дози АЗЛ-М для пацієнтів із будь-яким ступенем ниркової недостатності, у тому числі в термінальній стадії, не потрібно (вивчалася доза 40 мг АЗЛ-М) [16].…”

“…Особливий інтерес також викликає вивчення дозозалежного впливу АЗЛ-М на центральний аортальний тиск (ЦАТ). Адже відомо, що він відіграє суттєву роль у розвитку серцево-судинних ускладнень, при цьому не однаково знижується під впливом різних антигіпертензивних препаратів [5,16].…”