Selective Changes in the Achievement of Medicinal Substances in the Eye Tissue Through the Hematoophthalmic Barrier

Abstract

Основной целью разработки офтальмологических лекарственных форм является дост ижение требуемой концентрации препаратов в месте абсорбции и поддержание ее в течение достаточно длительного времени, что, в свою очередь, способствует меньшей частоте применения. Причиной отсутствия необходимой концентрации является: проблема низкой биодоступности лекарственного вещества после нанесения на глазное яблоко, сложная анатомическая структура глаза, малая абсорбирующая поверхность, липофильность эпителия роговицы, связывание лекарственного средства с белками, содержащимися в слезной жидкости, низкая емкость конъюнктивального мешка. После системного применения концентрация лекарственных веществ в жидкостях и тканях глаза также невысокая. Это связано с наличием гематоофтальмического барьера и большого объема неваскуляризированных тканей. Функциональное состояние биологических барьерных образований глаза играет существенную роль в механизме развития воспаления. Проницаемость тесно связана с процессами метаболизма тканей глаза и состоянием его сосудистой системы, поэтому при воспалении гематоофтальмический барьер нарушается. Степень и характер нарушений зависят от действия биологических активных веществ, электролитов крови, микроорганизмов и продуктов их жизнедеятельности на сосудистую оболочку глаза. Это действие может быть не только рефлекторным, но и непосредственным, когда указанные агенты проникают через барьер во внутреннюю среду глаза.Ключевые слова: гематоофтальмический барьер, концентрация, проницаемость, лекарственные средства, увеиты, ириты, ниосомы, сосудистая оболочка.The main goal of the development of ophthalmic dosage forms is to achieve the required concentration of preparations at the absorption site and maintain it for a sufficiently long time, which, in turn, contributes to a lower frequency of use. The reason for the lack of the required concentration is: the problem of low bioavailability of the drug substance after application to the eyeball, the complex anatomical structure of the eye, the small absorbent surface, the lipophilicity of the corneal epithelium, the binding of the drug to the proteins contained in the lacrimal fluid, the low capacity of the conjunctival sac. After systemic use, the concentration of drugs in the fluids and tissues of the eye is also low. This is due to the presence of a hematoophthalmic barrier and a large volume of non-vascularized tissues. The functional state of biological barrier eye formations plays an important role in the mechanism of inflammation development. Permeability is closely related to the processes of the metabolism of the eye tissues and the state of its vascular system, so when the inflammation the hemato-ophthalmic barrier is broken. The degree and nature of the disturbances depend on the action of biological active substances, blood electrolytes, microorganisms and products of their vital activity on the vascular membrane of the eye. This action can be not only reflex, but also direct, when these agents penetrate the barrier into the inner environment of t...