Recent Natural Products Based Drug Development:  A Pharmaceutical Industry Perspective

Shu, Yue‐Zhong

doi:10.1021/np9800102

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“…A biologia molecular e as novas técnicas genéticas permitiram o isolamento e a purificação de muitas enzimas, receptores diretamente associados a processos patológicos, representando autênticos alvos-moleculares para novos fármacos 10 . Estes progressos permitiram a adoção de sistemas de testes em batelada, possibilitando que milhares de novas substâncias, obtidas, geralmente, por quí-mica combinatória, pudessem ser avaliados in vitro 14 . Esta nova abordagem promoveu uma autêntica revolução na forma de concepção da sín-tese orgânica praticada até então na indústria farmacêutica 10,14 .…”

Section: Outras Fontes Naturais De Fármacosunclassified

“…Estes progressos permitiram a adoção de sistemas de testes em batelada, possibilitando que milhares de novas substâncias, obtidas, geralmente, por quí-mica combinatória, pudessem ser avaliados in vitro 14 . Esta nova abordagem promoveu uma autêntica revolução na forma de concepção da sín-tese orgânica praticada até então na indústria farmacêutica 10,14 . A natureza, de um modo geral, é a responsável pela produção da maioria das substâncias orgânicas conhecidas, entretanto, o reino vegetal é responsável pela maior parcela da diversidade química conhecida e registrada na literatura.…”

Section: Outras Fontes Naturais De Fármacosunclassified

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Os produtos naturais e a química medicinal moderna

Viegas¹,

Bolzani²,

Barreiro³

2006

Quím. Nova

173

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Recebido em 10/12/04; aceito em 29/6/05; publicado na web em 20/1/06 THE NATURAL PRODUCTS AND THE MODERN MEDICINAL CHEMISTRY. Natural products have been utilized by humans since ancient times and the relief and cure of their diseases was the first purpose for using natural products in medicine. The history of the oriental and occidental civilizations is very rich in examples of the utilization of natural products in medicine and health care. Chinese traditional medicine is one of the most important examples of how natural products can be efficient in the treatment of diseases, and it points to the importance of scientific research on natural products, concerning the discovery of new active chemical entities. The complexity, chemical diversity and biological properties of natural products always fascinated people, and during the last 200 years, this led to the discovery of important new drugs. In the last 30 years, the development of new bioassay techniques, biotechnology methods, bio-guided phytochemical studies, automated high throughput screening and high performance analytical methods, have introduced new concepts and possibilities of rational drug design and drug discovery. In this context, natural products have played an important and decisive role in the development of modern medicinal chemistry.Keywords: medicinal chemistry; natural products; drug design. INTRODUÇÃOOs produtos naturais são utilizados pela humanidade desde tempos imemoriais. A busca por alívio e cura de doenças pela ingestão de ervas e folhas talvez tenha sido uma das primeiras formas de utilização dos produtos naturais. A história do desenvolvimento das civilizações Oriental e Ocidental é rica em exemplos da utilização de recursos naturais na medicina, no controle de pragas e em mecanismos de defesa, merecendo destaque a civilização Egípcia, Greco-romana e Chinesa. A medicina tradicional chinesa desenvolveu-se com tal grandiosidade e eficiência que até hoje muitas espécies e preparados vegetais medicinais são estudados na busca pelo entendimento de seu mecanismo de ação e no isolamento dos princípios ativos.As técnicas desenvolvidas e utilizadas no Egito para conservação de múmias ainda são um desafio para a Química moderna. Na Idade Antiga, além de técnicas medicinais, muitos venenos foram descobertos na natureza e utilizados para fins de defesa, caça e mesmo ilícitos, como a utilização do veneno de Hemlock (Conium maculatum) na execução de prisioneiros, inclusive Sócrates, durante o Império Grego 1,2 . A natureza sempre despertou no homem um fascínio encantador, não só pelos recursos oferecidos para sua alimentação e manutenção, mas por ser sua principal fonte de inspiração e aprendizado. A busca incessante pela compreensão das leis naturais e o desafio de transpor barreiras à sua sobrevivência, como o clima e as doenças, levaram o homem ao atual estágio de desenvolvimento científico, mesmo após o avanço tecnológico observado nos dias de hoje. BREVE HISTÓRICO DO PAPEL DOS PRODUTOS NATURAIS NA DESCOBERTA DE FÁRMACOSVárias civilizações in...

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Os produtos naturais e a química medicinal moderna

Viegas¹,

Bolzani²,

Barreiro³

2006

Quím. Nova

173

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“…Plants provide chemical diversity and bioactivity which have led to the development of hundreds of pharmaceutical drugs. Therefore, many medicinal herbs have been examined to identify new and effective anticancer compounds (Shu, 1998). Up till now, nature has been a good source for the discovery of new and potent anticancer agents such as vinblastine, vincristine, camptothecin and taxol (Nakagawa-Goto et al, 2007).…”

Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

In vitro Cytotoxic Activity of Salsola oppositifolia Desf. (Amaranthaceae) in a Panel of Tumour Cell Lines

Tundis

Loizzo

Bonesi

et al. 2008

Zeitschrift Für Naturforschung C

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The aim of the present study was to evaluate for the first time the in vitro cytotoxic activity of fractions and isolated flavonols from Salsola oppositifolia Desf. (Amaranthaceae). The nhexane fraction demonstrated an effective cytotoxic activity on the large lung carcinoma and amelanotic melanoma cell lines with IC 50 values of 19.1 μg/ml and 24.4 μg/ml, respectively. Also the dichloromethane fraction exhibited cytotoxic activity against COR-L23 (IC 50 30.4 μg/ml) and C32 (IC 50 33.2 μg/ml) cells, while the EtOAc fraction demonstrated a selective cytotoxic activity against MCF-7 cells (IC 50 67.9 μg/ml). The major active constituents of this fraction were isorhamnetin-3-O-glucoside (1) and isorhamnetin-3-O-rutinoside (2), which showed an interesting activity against the cell line MCF-7 with IC 50 values of 18.2 and 25.2 μg/ml, respectively. Compound 2 exhibited a strong activity against the hormonedependent prostate carcinoma LNCaP cell line with an IC 50 of 20.5 μg/ml. Constituents of S. oppositifolia were identified by GC-MS and NMR analyses.

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“…No segmento industrial, é nítido o ressurgimento do interesse em produtos naturais como fonte de modelos para fármacos (O NEIL e LEWIS, 1993;KINGSTON, 1996;SHU, 1998, HARVEY, 2000 e como matéria-prima para desenvolvimento de fitoterápicos . Nos EUA, ocorreu uma expansão marcante desse mercado.…”

Section: Investigações Recentes Da Cpi Dos Medicamentosunclassified