Pharmacological treatments for chronic non-malignant pain

Clark, Michael R.

doi:10.1080/09540260050007453

Cited by 5 publications

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References 108 publications

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“…Methadone, because of its reduced euphoric effect, is used for the chronic treatment of drug addiction [3]. Methadone is also used for the treatment of neuropathic pain, with a marked increase in its use currently [4,5,6,7,8]. However, limiting methadone’s clinical use has been the QT prolongation with the associated arrhythmic risk [9,10,11,12].…”

Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

The Effects of Chiral Isolates of Methadone on the Cardiac Potassium Channel IKr

et al. 2008

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Objectives: Methadone is a synthetic opioid, an analgesic and an antiaddictive. QT prolongation as well as torsade de pointes ventricular tachycardia and death have been reported with methadone. Methadone’s proarrhythmic toxicity is related to the inhibition of cardiac IKr channel and prolongation of the action potential. We hypothesized that the 2 isomers of methadone may have different effects on the IKr channel. Methods: The effects of the isomers on IKr were evaluated by using an oocytes system with heterogeneously expressed human ether-a-go-go-related gene (HERG) using the 2 electrode voltage clamp technique. r- and s-methadone were obtained by employing chiral high-performance liquid chromatography, separating methadone into 2 isolates, with optical rotations of –141 and +143 degrees. Results: At concentrations of 0.01, 0.03, 0.1, 1 and 3 mM, r/s-methadone produced a dose-dependent inhibition of HERG by 17 ± 5, 23 ± 4, 40 ± 4, 57 ± 3, 69 ± 3 and 80 ± 1%, respectively. The IC₅₀ of r/s-methadone was 0.21 ± 0.02 mM. At 0.1, 0.3 and 1 mM, s-methadone reduced HERG current by 50 ± 4, 76 ± 5 and 87 ± 5%, respectively, while r-methadone reduced HERG current by 26 ± 4, 53 ± 3 and 77 ± 3%, respectively. Conclusions: There was a significant difference (p < 0.01) in the percentage of current inhibition between r- and s-methadone, at 0.1 and 0.3 mM (52% reduction). Thus, r-methadone may be a safer agent due to less QT effect.

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Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

The Effects of Chiral Isolates of Methadone on the Cardiac Potassium Channel IKr

et al. 2008

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“…There is no curative treatment for distal symmetrical polyneuropathy, and the best approach to managing the condition consists of discontinuation of the causative agent (e.g., in the case of dideoxynucleoside-related toxicity) and symptomatic treatment of the associated pain (Williams et al, 2002). A number of pharmacologic approaches are used to treat sensory peripheral neuropathy, and although there have not been adequate trials in HIV-related neuropathy, the literature for treatment of neuropathic pain is extensive (Clark, 2000).…”

Section: Neurologic and Psychologic Consequences Of Hiv Infectionmentioning

confidence: 99%

Neurologic and Psychiatric Complications of Antiretroviral Agents

Raines¹,

Radcliffe²,

Treisman³

2005

Journal of the Association of Nurses in AIDS Care

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Advances in highly active antiretroviral therapy (HAART) aim to improve the efficacy of HIV drugs as well as the quality of life in HIV-infected patients. Neurologic and psychologic disturbances that occur because of HIV disease and therapy are of great concern, and because they can overlap and are often difficult to distinguish, their pathogenesis is not clearly understood. Furthermore, these complications can lead to decreased adherence, thereby interfering with treatment outcomes. Antiretrovirals, including nonnucleoside reverse transcriptase inhibitors, can penetrate the central nervous system (CNS) and suppress viral replication, but they can also exacerbate CNS side effects and neuropsychiatric symptoms. When deciding which HAART drug combination is most appropriate for a patient, clinicians must consider the individual's risk of CNS complications together with the efficacy of the specific HAART regimen.

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“…Apesar de originalmente indicados para tratamento da depressão, os TCAs têm espectro de ação relacionado com atividades biológicas que incluem a indução de analgesia em certos estados clínicos e sua eficácia no tratamento da dor neuropática é bem documentada em diversos estudos clínicos (GUIDO, 1991;CAYLEY, 2006). Esse mecanismo de ação não está completamente elucidado, sendo sugerido que o efeito analgésico dos TCAs é mediado pelo bloqueio da noradrenalina e recaptação da serotonina, aumentando os níveis desse neurotransmissor e aumentando a ativação dos neurônios inibitórios descendentes (CLARK, 2000;FIELD;MARTIN, 2008). Esse efeito analgésico ocorre mais rapidamente e em doses mais baixas, em comparação ao tratamento da depressão (FIELD; MARTIN, 2008).…”

Section: Tratamento Farmacológico Da Dor Neuropáticaunclassified

Utilização De Gabapentina Para Manejo Clínico De Dor Neuropática Em Cães - Relato De Caso

Sontag¹,

Belletini

Tramontin

et al. 2017

ArqVet

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Este artigo revisa a literatura sobre o uso da gabapentina e relata seu uso para tratamento e manejo clínico de um caso dor neuropática em uma cadela da raça Schnauzer miniatura com idade de nove anos e massa corporal de 8,0 kg. Havia histórico de dor e claudicação, inicialmente nos membros torácicos e a seguir nos membros pélvicos. Após exame físico, exame neurológico e exames de laboratório e imagem, não se observou qualquer sinal de alteração óssea ou articular, sendo descartada a possibilidade de artrite e/ou artrose. Como o problema continuava a evoluir, a suspeita foi centrada na possibilidade de dor neuropática, definida como dor crônica causada por uma consequência direta de lesão ou disfunção dos axônios ou corpos dos neurônios, capaz de causar interrupção da bainha de mielina tanto em sistema nervoso periférico quanto central. Diagnosticar a dor em animais, que não possuem intelecto e são incapazes de falar, não é uma tarefa fácil, e na dor neuropática o problema é ainda maior. É difícil identificar quando os animais sentem sensações como formigamento, queimação e agulhamento, comuns na dor neuropática. Boa anamnese pode fornecer informações importantes para diagnosticar se um paciente está ou não vivenciando dor neuropática, e assim indicar tratamento específico. A dor neuropática costuma responder de forma insuficiente aos analgésicos comuns, sendo alguns fármacos anticonvulsivantes os principais agentes terapêuticos viáveis para esse tipo de dor, seja de origem central ou periférica. A gabapentina, anticonvulsivante de segunda geração, é uma substância análoga ao ácido ɤ-aminobutírico (GABA) com uma boa penetração na barreira hematoencefálica. É um dos novos fármacos antiepiléticos utilizados em pessoas, e só recentemente passou a ser empregada em cães, sendo atualmente utilizada com sucesso como adjuvante no tratamento de processos dolorosos crônicos e neuropáticos. No caso apresentado, o uso clínico da gabapentina foi eficaz no controle da dor neuropática, com importante redução dos sinais de dor e notória melhoria na qualidade de vida da paciente. Trata-se de uma opção terapêutica de custo baixo e fácil utilização, com baixo índice de efeitos adversos.

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Pharmacological treatments for chronic non-malignant pain

Cited by 5 publications

References 108 publications

The Effects of Chiral Isolates of Methadone on the Cardiac Potassium Channel IKr

The Effects of Chiral Isolates of Methadone on the Cardiac Potassium Channel IKr

Neurologic and Psychiatric Complications of Antiretroviral Agents

Utilização De Gabapentina Para Manejo Clínico De Dor Neuropática Em Cães - Relato De Caso

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