Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Propofol Microemulsion and Lipid Emulsion after an Intravenous Bolus and Variable Rate Infusion

Kim, Kye Min; Choi, Byung‐Moon; Park, Si Won; Lee, Soo Han; Christensen, Lane V.; Zhou, Jia; Yoo, Byung Hoon; Shin, Hye Won; Bae, Kyun‐Seop; Kern, Steven E.; Kang, Suk Hyung; Noh, Gyu Jeong

doi:10.1097/01.anes.0000265151.78943.af

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“…A maior ASC é resultado do veículo nanoemulsionado que propicia maior circulação do princípio ativo e distribuição tecidual específi ca (TORCHILIN, 2007). KIM et al (2007) relatam alteração na distribuição da nanoemulsão, levando a maiores Cp, fato confi rmado no presente estudo.…”

Section: Resultsunclassified

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Farmacocinética do propofol em nanoemulsão em cães

et al. 2013

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RESUMO O propofol em nanoemulsão é uma nova formulação constituída por sistemas nanoemulsionados, caracterizado pela ausência do veículo lipídico. A modifi cação do veículo pode 2, 5, 10, 15, 30, and 60 minutes after the bolus dose, and after the end of the infusion at fi ve, 10, 15, 30, 60, and 90 minutes and 2, 3, 4, 6, 10, and 24 hours. There were no signifi cant differences in the evaluated pharmacokinetics parameters that included volume of distribution, clearance, elimination rate constant, half-life, and distribution constants, demonstrating that propofol nanoemulsion has no pharmacokinetics differences when compared to the traditional formulation.

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Section: Resultsunclassified

“…Os veículos nanoemulsionados são estéreis, apirogênicos, biocompatíveis, não irritantes e não hemolíticos (DATE & NAGARSENKER, 2008). Em geral, por serem altamente hidrossolúveis, as nanoemulsões apresentam mínima distribuição tecidual (KIM et al, 2007), fato que pode acarretar em alteração na farmacocinética do fármaco.…”

Section: Introductionunclassified

Farmacocinética do propofol em nanoemulsão em cães

et al. 2013

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“…Kim et al assessed the safety and tolerability of this formulation with respect to its toxicity, skin rash, and pain at injection site, urticaria and increase in total bilirubin content. [14] It was reformulated with 10%…”

Section: Discussion 21 Different Formulations Of Propofol Derived Fomentioning

confidence: 99%

Propofol – A Gallery of Different Formulations and Methods to Alleviate Pain on Injection

Gadre¹

2017

jmscr

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Propofol is a popular intravenous (IV) anaesthetic agent both for induction and maintenance. The initial formulations were potent lipid emulsions; efforts to overcome their drawbacks have altered propofol preparation over the decades. Propofol soybean emulsion has been largely acceptable because it is composed of substances endogenous to the body. Pain on injection, allergic reactions, contamination and hyperlipidaemia are the risk factors that occur frequently. Pain on injection is still an unsolved clinical problem during anaesthesia. Various pre-treatment and induction techniques that have been investigated to minimize the incidence of pain have been discussed here and will find the interest of the readers.

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“…Frente a estas desvantagens, diversos estudos tentaram eliminar esse veículo lipídico utilizando a tecnologia das nanoemulsões (MOREY et al, 2006;KIM et al, 2007;TAMANHO, 2010;SUDO et al, 2010;GEHRCKE, 2012). Estas, caracterizam-se pela alta estabilidade, menor proliferação bacteriana, menor tamanho molecular e sem apresentar dor à aplicação (BAKER;NAGUIB, 2005).…”

Section: Introductionunclassified

“…Estas, caracterizam-se pela alta estabilidade, menor proliferação bacteriana, menor tamanho molecular e sem apresentar dor à aplicação (BAKER;NAGUIB, 2005). Ainda, sabese que existem diferentes nanoemulsões, e alguns estudos apontam diferenças na farmacocinética de diferentes formulações, o que pode resultar em alteração das doses utilizadas (DUTTA; EBLING, 1997;MOREY et al, 2006;KIM et al, 2007;DATE;NAGARSENKER, 2008). Sudo et al (2010) encontraram equipotência das doses de propofol em emulsão lipídica e de uma nanoemulsão à base de macrogol e glicerol por via intravenosa.…”

Section: Introductionunclassified

Determinação das doses letal 50 e 100 do propofol em nanoemulsão ou em emulsão lipídica pela via intraperitoneal em camundongos

et al. 2012

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ResumoA formulação de um fármaco pode interferir na sua absorção para o sistema circulatório, podendo resultar em alterações da dose necessária para que se consiga determinado efeito. O objetivo deste estudo foi determinar as doses letais 50 (DL 50) e 100 (DL100) do propofol em nanoemulsão e emulsão lipídica em camundongos pela via intraperitoneal. Foram utilizados 160 animais pesando 36,47 ± 4,6g, os quais foram distribuídos aleatoriamente em dois grupos: NANO e EMU que receberam propofol à 1% em nanoemulsão e em emulsão lipídica, respectivamente, pela via intraperitoneal. Iniciou-se com a dose de 250mg/kg (n=10) e a partir desta diminuiu-se ou aumentou-se a dose até que se obtivesse 0 e 100% de óbitos em cada grupo, desta forma foram constituídos sete subgrupos no NANO (n=10 cada subgrupo) nas doses de 200, 250, 325, 350, 400, 425 e 475 mg/kg e oito subgrupos no EMU (n=10 cada subgrupo) 250, 325, 350, 400, 425, 475, 525 e 575 mg/kg. No grupo CONTROLE (n=10) os animais receberam solução fisiológica no maior volume utilizado nos demais grupos para descartar óbito pelo volume injetado. As análises de DL50 e DL 100 foram obtidas através de regressão linear simples. A DL 50 foi de 320,95 mg/kg e 423,51 mg/kg e a DL 100 foi de de 445,99 mg/kg e 595,31 mg/kg para os grupos NANO e EMU, respectivamente. Conclui-se que o propofol em nanoemulsão é 25 % mais potente quando comparado à emulsão lipídica pela via intraperitoneal. Palavras-chave: Dose letal, potência, propofol, nanoemulsão, camundongos AbstractThe formulation of a drug can interfere with its absorption into the circulatory system and may result in changes in the dose required to achieve that particular effect. The aim of this study was to determine the lethal dose 50 (LD 50) and 100 (LD100) of a nanoemulsion of propofol and the lipid emulsion in mice intraperitoneally. One hundred sixty animals weighing 36.47±4.6g, which were distributed randomly into two groups: NANO and EMU who received propofol 1% in the nanoemulsion and lipid emulsion, respectively, intraperitoneally. Began with a dose of 250mg/kg (n=10) and from this isdecreased or increased the dose until achieving 0 and 100% of deaths in each group thus formed were seven subgroups in NANO (each subgroup n = 10) at doses 200, 250, 325, 350, 400, 425 and 475 mg/kg and in EMU eight subgroups (n= 10 each subset) 250, 325, 350, 400, 425, 475, 525 and 575 mg/kg. In the CONTROL group (n=10) animals received saline in the largest volume used in the other groups to rule

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Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Propofol Microemulsion and Lipid Emulsion after an Intravenous Bolus and Variable Rate Infusion

Abstract: The efficacy and safety of Aquafol were not different from those of Diprivan within the dose range in this study.

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Farmacocinética do propofol em nanoemulsão em cães

Farmacocinética do propofol em nanoemulsão em cães

Propofol – A Gallery of Different Formulations and Methods to Alleviate Pain on Injection

Determinação das doses letal 50 e 100 do propofol em nanoemulsão ou em emulsão lipídica pela via intraperitoneal em camundongos

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