Patents of polymorphic forms in the pharmaceutical field in Brazil, and its impact on public health

Abstract

Resumo O artigo pretende demonstrar como o Instituto Nacional da Propriedade Industrial (INPI) está examinado os pedidos de patente relativos às formas polimórficas na área farmacêutica. Para tanto foi feito um levantamento do número de pedidos de patente nesta área já analisados pelo INPI no período de janeiro de 2008 a março de 2009. Os resultados revelam que a maioria dos pedidos de patente não preenche alguns dos requisitos de patenteabilidade, assim como da condição de suficiência descritiva, conforme as disposições legais da Lei 9.279/96 (LPI) e a proposta de diretrizes de exame elaborada pelo Instituto. Palavras-chave medicamentos; polimorfos; forma cristalina Artigos originais Polimorfos: definição, propriedades e proteção patentária O termo polimorfismo pode ser definido como a existência de alterações no arranjo cristalino de uma substância sem, porém, observar-se modificação na estrutura das moléculas (conformação molecular e espacial). As propriedades químicas das diferentes formas cristalinas de uma substância são idênticas, mas o mesmo não ocorre com suas propriedades físicas e físico-químicas como, por exemplo, ponto de fusão, condutividade, volume, densidade, viscosidade, cor, índice de refração, solubilidade, higroscopicidade, estabilidade e perfil de dissolução (GIRO et al., 2002). A presença de diferentes estruturas cristalinas de um princípio ativo pode comprometer a execução das diversas operações na produção de um medicamento como filtração, lavagem, secagem, moagem, liofilização, encapsulamento e compressão, além de afetar suas propriedades de solubilidade e biodisponibilidade (BOTTOM, 1999; BRITTAIN, 2006). Por exemplo, segundo Froehlic, amostras de matérias-primas e medicamentos de mebendazol disponíveis no mercado apresentam diferentes polimorfos em sua composição, o que pode afetar sua dissolução e, consequentemente, sua biodisponibilidade (FROEHLIC et al., 2005). A patente é considerada um grande incentivo ao desenvolvimento tecnológico, tanto por ser um documento oficial que concede proteção legal à invenção quanto por ser um documento considerado como a mais rica fonte de informação tecnológica no mundo, agregando, em seu conteúdo, dados inéditos que não estão disponíveis em nenhum tipo de publicação técnico-científica. Para proteger uma invenção por meio de uma patente, é necessário que sejam obedecidos os requisitos básicos de patenteabilidade previstos nas legislações de propriedade industrial: novidade, atividade inventiva e aplicação industrial (LONGA, 2007). Geralmente, as patentes já concedidas nos escritórios internacionais relativas às formas polimórficas na área farmacêutica reivindicam o produto e processos de obtenção de formas cristalinas de fármacos já conhecidos em uma "Fórmula Markush". Tais patentes tornaram-se polêmicas devido ao fato de os titulares utilizarem as formas cristalinas como uma estratégia para a extensão da proteção da molécula base. Ressalta-se que uma "Fórmula Markush" é