Novel antiarrhythmic drugs in atrial fibrillation: focus on tedisamil

Krishnamoorthy, Suresh; Lip, Gregory Y.H.

doi:10.1517/13543780903114150

Cited by 5 publications

(4 citation statements)

References 38 publications

Supporting

Mentioning

Contrasting

Unclassified

Order By: Relevance

“…Apart from schizophrenia, cancer, and infections, polypharmacological treatments may benefit a range of other diseases, such as depression, − other psychiatric disorders, ,, neurodegeneration, − epilepsy, cardiovascular disorders, ,, arrhythmia − airway diseases, autoimmune disorders, inflammation, and pain . The Food and Drug Administration (FDA) approved numerous polypharmacological drugs in recent years, for example, asenapine, sunitinib, and dronedarone (Chart ).…”

Section: Is There a Case For Polypharmacological Drug Discovery?mentioning

confidence: 99%

Polypharmacology – Foe or Friend?

2013

View full text Add to dashboard Cite

Polypharmacology describes the activity of compounds at multiple targets. Current research focuses on two aspects of polypharmacology: (1) unintended polypharmacology can lead to adverse effects; (2) polypharmacology across several disease-relevant targets can improve therapeutic efficacy, prevent drug resistance, or reduce therapeutic-target-related adverse effects. This perspective reviews these interconnected aspects of polypharmacology. The first part discusses the relevance of polypharmacology for the safety of drugs, the mitigation of safety risks, and methods to identify polypharmacological compounds early in the drug discovery process. The second part discusses the advantages of polypharmacology in the treatment of multigenic diseases and infections, and opportunities for drug discovery and drug repurposing. This perspective aims to provide a balanced view on polypharmacology, which can compromise the safety of drugs, but can also confer superior efficacy.

show abstract

Section: Is There a Case For Polypharmacological Drug Discovery?mentioning

confidence: 99%

Polypharmacology – Foe or Friend?

2013

View full text Add to dashboard Cite

show abstract

“…Atriyum fi brilasyonu tedavisinde faz III çalışması devam etmektedir. Bir başka çalışmada da, yine yeni gelişen AF'yi sinüs ritmine döndürmede ve iskemiyi hafi fl etmede etkin bulunmuştur (30) . Bir çalışmada, 201 hastada yeni gelişen AF'yi sinüs ritmine çe-virme başarısı %51 iken, plaseboda bu oran sadece %7 bulunmuştur (29) .…”

Section: Tedisamilunclassified

Novel Medications in the Treatment of Atrium Fibrillation

Türkmen¹,

Türkoğlu²,

Yıldız³

2015

Kosuyolu Heart Journal

View full text Add to dashboard Cite

Günümüzde en sık görülen kardiyak aritmi atriyum fi brilasyonudur (AF). TEKHARF çalışması verilerine göre ülkemizde orta ve ileri yaş grubundakilerde AF insidansı binde 1.35, prevalansı ise %1.25'tir. Bu da söz konusu yaş grubunda her yıl 35 bin kişide yeni AF geliştiği ve prevalansının da 310 bin olduğu anlamına gelmektedir. Genel olarak Türk erişkinlerde (> 32 yaş) AF prevalansı %1 civarında bulunmuştur (1) . Yapısal kalp hastalığı olan AF'li hastalarda morbidite ve mortalite yüksektir. Kalp yetmezliği ve inme ise en ciddi komplikasyonlardandır. Atriyum fi brilasyonu komplikasyonları sonucu hastaların yaşam kaliteleri düşmekte, yaşam süreleri kısalmakta ve bu durum, sağlık harcamalarından daha çok yararlanmaları sonucunda sağlık harcamalarının artmasına neden olmaktadır. Sinüs ritminin korunmasında kullanılan mevcut ilaçlar yan etkileri, toksisiteleri ve proaritmik potansiyelleri nedeniyle iyi tolere edilebilen ilaçlar değillerdir. Oysa, daha az yan etkili (proaritmi) ilaçlarla sinüs ritminin sürdürüldüğü durumlarda sağkalımın arttığı gösterilmiştir (2) .Son zamanlarda AF'nin ilaç tedavisinde yeni ilaçlar geliştirilmiş ve de geliştirilmekte olup, bunlardan birkaçı piyasaya sürülmüşken diğerlerinin klinik ve faz çalışmaları sürmektedir. ATRİYUM FİBRİLASYONUNDA HÜCRE ELEKTROFİZYOLOJİSİAtriyal hücrelerde repolarizasyon akımları, kalp hızı ve ritmi, normal koşullarda sinüs düğümünden çıkan uyarılar aracılığıyla sağlanmaktadır. Sinüs düğümünde kendiliğinden dakikada 100-110 uyarı oluşturabilen hücreler bulunmaktadır.Hem sinüs düğümü hücreleri hem de atriyal ve ventriküler hücrelerde membran potansiyelinin değişimi çok sayıda iyon kanallarının açılıp kapanması sonucunda gerçekleşmekte-dir. Bu kanalların çoğunluğunu Na, K, Ca ve Cl kanalları oluşturmaktadır. ÖZETAtriyum fi brilasyonu (AF) klinikte en sık görülen aritmi cinsidir. Hastalara getirdiği sağlık sorunları ve mortalite yanı sıra komplikasyonları ekonomik kayıplara neden olmaktadır. Sağlık sorunlarının başında serebrovasküler ve kardiyovasküler hastalıklar gelmektedir. Dolayısıyla AF'li hastaların ritmini yeniden sinüs ritmine döndürmek ve tromboembolik olaylara karşı etkin koruma sağlamak oldukça önemlidir. Bu amaçla, günü-müzde kullanılmakta olan ritim düzenleyici ve pıhtı oluşumunu önleyici ilaçlar söz konusu ise de, bunlardan elde edilen yararlar ve kullanım kolaylığı istendiği düzeyde değildir. Hem antiaritmik ilaçların yan etkileri hem de antikoagülanların dar terapatik sınırları olması nedeniyle, AF tedavisinde yeni ilaçlara gereksinim duyulmaktadır. Bu amaçla birçok ilacın AF üzerindeki etkileri araştırılmaktadır. Bu derlemede AF'nin ilaç tedavisindeki yenilikler ele alınmıştır. Anahtar Kelimeler: Atriyal fi brilasyon; yeni ilaçlar Novel Medications in the Treatment of Atrium Fibrillation ABSTRACTAtrial fi brillation (AF) is the most commonly encountered arrhythmia. Besides serious health problems and mortality incurred by patients, its complitacions bring about substantial economical losses. Among the most important health-related consequences are ce...

show abstract

“…In drug design, such building blocks as sterically constrained amino acids have often been used . Sterically constrained diamines, although they seem to offer similar potential in molecular design, have received much less attention. Figure depicts several examples of marketed drugs possessing diamine scaffolds.…”

Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

Cyclobutane-Derived Diamines: Synthesis and Molecular Structure

et al. 2010

View full text Add to dashboard Cite

Cyclobutane diamines (i.e., cis- and trans-1,3-diaminocyclobutane, 6-amino-3-azaspiro[3.3]heptane, and 3,6-diaminospiro[3.3]heptane) are considered as promising sterically constrained diamine building blocks for drug discovery. An approach to the syntheses of their Boc-monoprotected derivatives has been developed aimed at the preparation of multigram amounts of the compounds. These novel synthetic schemes exploit classical malonate alkylation chemistry for the construction of cyclobutane rings. The conformational preferences of the cyclobutane diamine derivatives have been evaluated by X-ray diffraction and compared with the literature data on sterically constrained diamines, which are among the constituents of commercially available drugs.

show abstract

Novel antiarrhythmic drugs in atrial fibrillation: focus on tedisamil

Abstract: Tedisamil appears to be effective for rhythm restoration in acute-onset AF patients. The proven anti-ischemic effect with tedisamil may be an added benefit. Further studies with tedisamil are needed to confirm its safety and long-term efficacy.

Cited by 5 publications

References 38 publications

Polypharmacology – Foe or Friend?

Polypharmacology – Foe or Friend?

Novel Medications in the Treatment of Atrium Fibrillation

Cyclobutane-Derived Diamines: Synthesis and Molecular Structure

Contact Info

Product

Resources

About