Metadonas (Methadone, Dolophine) -sintetinis miu (µ 1 ir µ 2 ar OP 3 ) opioidinių receptorių agonistas. Metadonas sintezuotas Vokietijoje II Pasaulinio karo metu, kai sutriko natūralių opioidų gamyba. Metadonas yra ir veiksmingas analgetinis vaistas, ir preparatas, kuris slopina kitų opioidų nutraukimo simptomus (1-4). Todėl literatūroje minimos metadono vartojimo indikacijos (3, 5-11).Stipraus neuropatinio ir vėžinio skausmo malši-nimas, kai analgetikai arba pirmos eilės opioidai (pvz., morfinas) neužtikrina adekvačios skausmo kontrolės (12-17). Lėtinis (ne onkologinės ligos sukeliamas) skausmas blogina žmonių funkcinį pajėgumą ir gyvenimo kokybę (15). Tokiam skausmui malšinti metadonas vis plačiau vartojamas nuo 1990 m. (17), ypač per pastarąjį dešimtmetį (15). Metadono vartojimas JAV skausmui malšinti nuo 1998 iki 2006 m. išaugo beveik aštuonis kartus, t. y. nuo 531 000 atvejų iki 4,1 mln (17).Priklausomybės nuo opioidų gydymas -tai yra pakeičiamasis palaikomasis ilgamečių aguonų ekstrakto (i/v) ir heroino vartotojų gydymas (11,12,17,18). Ši gydymo metadonu programa (angl. MMTP -Methadone Maintenance Treatment Program) pasaulyje vykdoma nuo 1960 m. Daugiau nei prieš 10 metų ji įdiegta ir Lietuvoje. Nors Vokietijoje programa pradėta vėliau nei kaimyninėse šalyse, besigydančiųjų metadonu skaičius per pastaruosius penkerius metus pasiekė per 70 000, t. y. gydosi trečdalis ar net pusė ligonių, turinčių priklausomybę opioidams (18). Pakaitiniu gydymu metadonu siekiama: laipsniškai gerinti sergančiųjų priklausomybe nuo opioidų somatinę ir psichinę būklę; geriau organizuoti užsikrėtimo ŽIV, hepatitų B, C prevenciją, veiksmingiau gydyti gretutines ligas ir komplikacijas; gerinti sergančiųjų socialinę adaptaciją ir integraciją į visuomenę; mažinti narkotikų vartotojų nusikalstamumą bei mirties riziką nuo atsitiktinio heroino perdozavimo.Heroino vartotojams ankstyvos mirties rizika 6-20 kartų didesnė nei to paties amžiaus ir lyties žmonių, neturinčių priklausomybės. Vien Prancūzijoje metadono programa kasmetinį 500 mirčių nuo heroino skaičių sumažino iki 100 (1). Gydant metadonu, yra atsistatymo galimybė EEG normaliam smegenų aktyvumui temporalinėse srityse (5).
FarmakodinamikaMetadonas yra visų opioidinių receptorių agonistas, nors dažniau minimas tik jo agonistinis poveikis miu (µ) receptoriams (lentelė). Tikslus metadono poveikio opioidiniams receptoriams profilis dar nepakankamai ištirtas (3,9,12,19,20).
FarmakokinetikaMetadonas yra geriamas vaistas, gali būti švirkščia-mas į raumenis arba į veną (intraveninis metadonas