Metabolism of malathion and malaoxon by the mosquito, Culex tarsalis Coq.

Bigley, Walter S.; Plapp, Frederick W.

doi:10.1016/0022-1910(62)90065-3

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“…According to the CDC bottle bioassay protocol and the WHO recommendations for assessing resistance, mosquito mortality of 80–97% observed using the prescribed dosage and scoring time for a pesticide, suggest possible resistance [ 19 ]. Organophosphates such as malathion need to penetrate the cuticles of insects, and be oxidized to a toxic form, malaoxon [ 28 ] to be effective at the synapse. The time for cuticle penetration and or oxidation of malathion might vary within mosquito populations, this could explain the longer scoring time to 100% mortality observed in the Jamaican population.…”

Section: Discussionmentioning

confidence: 99%

Insecticide resistance to permethrin and malathion and associated mechanisms in Aedes aegypti mosquitoes from St. Andrew Jamaica

et al. 2017

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The emergence of novel diseases spread by the Aedes aegypti mosquito in Jamaica and the Caribbean, has prompted studies on insecticide resistance towards effective management of the vector. Though Jamaica has been using the organophosphate insecticide malathion in its vector control program for more than 30 years, resistance to the pesticide has not been tested in over a decade. We analyzed resistance to malathion and the pyrethroid insecticide, permethrin on mosquitoes collected across St. Andrew, Jamaica, and analyzed the molecular basis of resistance. The Center for Disease Control (CDC) bioassay revealed that Ae. aegypti mosquitoes from St. Andrew, Jamaica were resistant to permethrin (15 μg/bottle) with mortalities at 0–8% at 30 minute exposure time, while contact with malathion (50 μg/bottle) revealed ≤ 50% mortality at 15 minutes, which increased to 100% at 45 minutes. The standard susceptible New Orleans (NO) strain exhibited 100% mortality within15 minutes. The activities of multifunction oxidases and p-nitro phenyl-acetate esterases were significantly greater in most Jamaican populations in comparison to the NO strain, while activities of glutathione-S-transferase, acetylcholinesterase, α-esterase and ß-esterase activity were relatively equal, or lower than that of the control strain. The frequency of knockdown resistance mutations in the voltage dependent sodium channel gene were measured. All collections were fixed for Cys1,534 while 56% of mosquitoes were Ile1,016/Val1,016 heterozygotes, and 33% were Ile1,016 homozygotes. Aedes aegypti from St. Andrew Jamaica are resistant to permethrin with variations in the mode of mechanism, and possibly developing resistance to malathion. Continued monitoring of resistance is critically important to manage the spread of the vector in the country.

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Section: Discussionmentioning

confidence: 99%

Insecticide resistance to permethrin and malathion and associated mechanisms in Aedes aegypti mosquitoes from St. Andrew Jamaica

et al. 2017

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“…In the first tests, the solvent system of Bigley & Plapp (1962) was employed (acetonitrile/water/ammonium hydroxide, 85: 15: 1). The malathion mono-acid and diacids should be separable by this method; but, in fact, no di-acid was detected.…”

Section: In Vitro Metabolism Of Malathion By Larval Fat Bodiesmentioning

confidence: 99%

THE MECHANISM OF MALATHION‐RESISTANCE IN THE BLOWFLY CHRYSOMYA PUTORIA

Townsend

Busvine

1969

Entomologia Exp Applicata

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ZUSAMMENFASSUNG DER MECHANISMUS DER MALATHION‐RESISTENZ BEI DER SCHMEISSFLIEGE CHRYSOMYA PUTORIA 1. Der zu dieser Untersuchung benutzte resistente Stamm von Chrysomya putoria stammt aus dem Kongo, wurde aber vorher etwa 6 Jahre lang im Labor gezüchtet. Frühere Untersuchungen ergaben, daß (1.) seine Resistenz hochspezifisch gegen Malathion und Malaoxon gerichtet ist, (2.) diese Resistenz durch nichtgiftige, dreifach substituierte Phosphor‐Verbindungen überwunden werden kann, die als Malathion‐Synergisten wirken, und (3.) diese Resistenz durch ein einzelnes, dominantes autosomales Gen vererbt wird. 2. Wenn der Stamm zu Homozygotie selektiert wurde, war er beträchtlich weniger fruchtbar als ein empfindlicher Schmeißfliegen‐Stamm. Vergleichende Messung der Lebensdauer, Eiproduktion, Schlüpf‐, Verpuppungs‐ und Puppenschlupfraten zeigte, daß der einzig deutliche Unterschied darin bestand, daß die Anzahl der täglich pro Weibchen produzierten Eier bei dem resistenten Stamm nur etwa halb so groß war wie die des anfälligen. 3. Durch Vergleich der entsprechenden LD 50‐Werte der beiden Stämme wurde ein Resistenzspektrum für Malathion‐Analoge erhalten und mit ähnlichen Spektren für Stubenfliegen und Mücken verglichen. Wie bei anderen Insekten wurde festgestellt, daß für die Resistenz die Alkyloxy‐Gruppe im Malathion‐Molekül entscheidend ist (höchste Resistenz mit Methoxy). Die Natur des Carboxy‐Alkyl‐Restes war relativ unwichtig. 4. Die Kutikula‐Durchdringungsrate des Malathion war in den beiden Stämmen etwa die gleiche. 5. Der Malathion‐Abbau durch den larvalen Fettkörper in vitro wurde gaschromatogra‐phisch gemessen und im resistenten Stamm größer befunden. Dieses Verfahren war jedoch nicht ideal und alle weiteren Versuche wurden daher mit 14C‐markiertem Malathion durchgeführt. 6. Abbauprodukte des Malathion, die von larvalem Fettgewebe in vitro entstanden, wurden durch Dünnschichtchromatographie getrennt. Die einzige festgestellte Verbindung entsprach dem Rf‐Wert von Malathion‐Monoacid. Die Anreicherung desselben entsprach dem Verlust an Malathion und war bei dem resistenten Stamm durchgehend größer. 7. Die symmetrischen, dreifach substituierten Phosphor‐Verbindungen, welche sich in früheren Untersuchungen vorzugsweise in resistenten Stämmen als Synergisten von Malathion erwiesen hatten, wurden auf ihre Wirkung beim in vitro‐Abbau von Malathion geprüft. Der Abbau wurde in beiden Stämmen bis auf einen Rest verhindert, der geringer war als der des nichtverhinderten empfindlichen Stammes. Andere Synergisten wurden ebenfalls, aber mit unterschiedlichen Ergebnissen erprobt; jedoch war keiner ebenso wirksam wie die der ursprünglichen Serien, die für Carboxyesterase‐Hemmer gehalten werden. 8. Larvale Fettkörper wurden homogenisiert und durch Zentrifugieren in verschiedene Fraktionen getrennt. Maximaler Malathion‐Abbau war nachweislich mit der Mikrosomen‐Fraktion verbunden. 9. Eindringen und Abbau des Malathion wurden in vivo an erwachsenen Schmeißfliegen untersucht. Das Eindringen verlief beim resistenten Stamm etwas schneller, w...

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“…The effects of malathion on both insects and animals have been well cataloged, and a number of investigations into its biochemical degradation have been reported-for example, its high insect toxicity has been attributed to the "activation" to its oxygen analog malaoxon which is from 2 to 10 times more toxic than malathion itself (Krueger and O'Brien, 1959). Resistance in the case of insects has been attributed to the activity of carboxyesterase(s) with the resulting formation of diacids (Bigley and Plapp, 1962;Dauterman and Matsumara, 1962;Matsumara and Brown, 1961;Matsumara and Dauterman, 1964;Matsumara andVoss, 1964, 1965). Although the major pathway of degradation in the chicken (March et al, 1956), mouse (Krueger and O'Brien, 1959), and rat (Seume and O'Brien, 1960) is via the carboxyesterase(s), there appear to be some limitations, since only the formation of the monoacids has been reported.…”

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confidence: 99%