Isolated Compounds and Semi-Synthetic Derivatives from Miconia ferruginata as Inhibitors of Cathepsins K and B and their Cytotoxic Evaluation

Abstract

Resumo: O gênero Miconia, pertencente à família Melastomataceae, é amplamente distribuído na América tropical. Compostos isolados e derivados semissintéticos das folhas de Miconia ferruginata foram avaliados quanto à citotoxicidade em linhagens de células tumorais e contra importantes enzimas proteolíticas, conhecidas como catepsinas B e K. Entre os compostos avaliados, a mistura de ursolato (2a) e oleanato de metila (3a) mostraram citotoxicidade considerável contra as linhas celulares de melanoma (MDA-MB435) e câncer de cólon (HCT-8). Além disso, também foi demonstrado que a mistura dos ácidos ursólico (2) e oleanólico (3) inibiu a catepsina B, com valor de IC 50 de 13,02 μM. Por outro lado, a mistura dos compostos 2a e 3a mostrou atividade considerável contra a catepsina K, com valor de IC 50 de 1,42 μM. O composto 5,6,7-trihidroxi 4'-metoxiflavona (1) não mostrou atividade.