Iontophoresis of lecithin vesicles of cyclosporin A

Boinpally, Ramesh; Zhou, Shihao; Devraj, Gopinath; Anne, Pratap; Poondru, Srinivasu; Jasti, Bhaskara

doi:10.1016/j.ijpharm.2004.01.016

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“…55,71 De maneira geral, a mobilidade elétrica de uma molécula é inversamente proporcional ao seu tamanho e, pelo fato de moléculas grandes também serem levadas pelo fluxo de solvente, aproveitando-se das vias de baixa resistência do tecido, a eletrosmose desempenha papel fundamental na permeação cutânea de macromoléculas. 52,71,90,91 Considerando que o fluxo iontoforético total (J) de uma molécula se dá pela adição das contribuições dos fluxos passivo, eletrorrepulsivo e eletrosmótico, Guy et al 82 apresentaram graficamente quais seriam as contribuições de cada mecanismo no fluxo iontoforético de fármacos catiônicos em função da massa molar (Figura 4).…”

Section: Figura 3 Esquema Do Fluxo Eletrosmótico (A) E Do Fluxo Eletunclassified

Princípios básicos e aplicação da iontoforese na penetração cutânea de fármacos

Gratieri

Lopez

2008

Quím. Nova

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. do Café, s/n, 14040-903 Ribeirão Preto -SP, Brasil Recebido em 7/11/06; aceito em 20/9/07; publicado na web em 31/7/08 BASIC PRINCIPLES AND APPLICATIONS OF IONTOPHORESIS FOR CUTANEOUS PENETRATION OF DRUGS. Physicochemical constraints severely limit the number of molecules that can be considered as candidates for transdermal delivery. Iontophoresis is a non-invasive technique in which a weak electric current is used to enhance the penetration of molecules into or through the skin. In this review the underlying mechanisms that drive iontophoresis and the impact of key experimental parameters -namely, formulation, drug concentration and pH -on iontophoretic delivery efficiency are discussed. In the final section some devices that are currently commercialized are also described.Keywords: iontophoresis; topic and transdermal delivery; electrorepulsion. INTRODUÇÃOA aplicação da eletricidade em diferentes terapias remonta aos gregos, tendo sido explorada antes mesmo de seu descobrimento. 1Existem relatos do físico grego Aetius sobre a indicação de choques utilizando peixe elétrico para o tratamento de gota e hemorróida. Wiliam Gilbert, físico da rainha Elizabeth I, também se interessou pelo uso da eletricidade em tratamentos e publicou o livro "De Magneto", por volta de 1600. Mas foi em 1800 que Alexandro Volta provou que o fluxo de corrente elétrica ocorre entre dois metais semelhantes, quando colocados em contato, e atribuiu a este fenômeno a contração dos músculos da perna de sapo, observada em 1780 por Galvani. 2A aplicação de uma corrente elétrica fraca para transferir substâncias carregadas através de membranas biológicas, ou seja, a iontoforese, não é uma técnica nova. Ela foi primeiramente descrita por Veratti em 1748 e vem sendo modificada ao longo dos anos de acordo com as necessidades e capacidade tecnológica.3 No final do século XIX, Morton escreveu um livro sobre a cataforese de íons nos tecidos, isto é, a migração de cátions de um eletrodo positivo em direção a um eletrodo de polaridade negativa. Neste livro o autor descreve um experimento conduzido em seu próprio braço. Nele, grafite em pó foi colocada em contato com um eletrodo positivo e a aplicação de uma corrente elétrica provocou o aparecimento de pequenas manchas pretas no local, que persistiram por várias semanas. No início do século XX, Leduc mostrou que a iontoforese poderia ser usada para levar princípios ativos através da pele usando dois coelhos conectados em série a um gerador de corrente. Soluções de estricnina e de cianeto foram colocadas em contato com a pele dos animais e uma corrente elétrica foi aplicada. Sem a aplicação da corrente elétrica nada aconteceu aos coelhos. No entanto, após a aplicação da corrente, o coelho ao qual foi aplicada estricnina apresentou convulsões tetânicas, enquanto o segundo morreu apresentando sintomas de envenenamento por cianeto.2 Desde então a iontoforese é utilizada e extensivamente investigada para promover a liberação de fármacos através de vários epitélios, como mucosas, 25-27 A iontoforese apresent...

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Section: Figura 3 Esquema Do Fluxo Eletrosmótico (A) E Do Fluxo Eletunclassified

Princípios básicos e aplicação da iontoforese na penetração cutânea de fármacos

Gratieri

Lopez

2008

Quím. Nova

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“…The results of the in vitro investigations showed a synergistic flux enhancement of skin pretreated with fatty acids and iontophoresis compared to passive diffusion in pretreated skin and iontophoresis alone. Another approach to increase the transdermal drug delivery by iontophoresis was studied by Boinpally et al [9] . Cyclosporine A incorporated in lecithin vesicles showed enhanced delivery of the drug through human cadaver epidermis in vitro compared to an aqueous solution or microemulsion formulation (Neoral ) of the drug.…”

Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

Dermal Peptide Delivery Using Colloidal Carrier Systems

Goebel¹,

Neubert²

2007

Skin Pharmacol Physiol

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The advancement in synthetic and molecular biology techniques over the past years has resulted in the application of peptides or peptide-like drugs becoming a growing field in therapeutics. Because of the unfavorable chemical properties of peptides, it poses a challenge to find an optimized way of drug administration. The transdermal route has attracted interest as a promising way to advance the delivery of these drugs. The objective of this review is to summarize the level of research of microemulsions as colloidal carrier for dermal peptide drug delivery. The presented studies resulted in enhanced drug delivery or superior penetration profiles of peptides incorporated in microemulsions in comparison to conventional vehicles. Due to their benefits like high solubilization capacity, enhanced drug delivery, noninvasive administration or easy preparation, microemulsions offer a suitable vehicle for dermal and transdermal drug delivery.

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“…Topical administration of CysA for treatment of skin diseases is interesting to directly target local lesions without major bioavailability problems, and to reduce the systemic side effects (Duncan et al, 1990;Choi et al, 1995;Boinpally et al, 2004). Several attempts have been made to increase CysA delivery to skin, which is hindered by the barrier function of the stratum corneum (SC).…”

Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

“…Several attempts have been made to increase CysA delivery to skin, which is hindered by the barrier function of the stratum corneum (SC). Penetration enhancers, physical techniques and drug delivery systems have been evaluated as strategies to increase CysA penetration in the skin (Duncan et al, 1990;Choi et al, 1995;Mizoguchi et al, 1992;Wang et al, 1997a;Wang et al, 1997b;Wang et al, 1998;Guo et al, 2000;Boinpally et al, 2004;Verma e Fahr, 2004).…”

Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

“…To date, few studies involve the development of methods to quantify CysA in skin models (Wang et al, 1997a;Wang et al, 1997b;Wang et al, 1998;Guo et al, 2000;Boinpally et al, 2004). The present study aimed at developing a simple method to extracted CysA from SC and epidermis (E) plus dermis (D) of porcine ear skin ([E+D]), and to assay the drug using High Pressure Liquid Chromatography (HPLC).…”

Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

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