In vitro studies on potential selective and irreversible inhibitors of enzymes involved in the biosynthesis of ecdysone

Activité, in vivo, d'inhibiteurs de la biosynthèse de l'ecdysone chez Locusta migvatoria

“…Le Tableau indique les r6sultats g6n6raux obtenus aussi bien in vitro qu'in vivo. Tous les compos6s &udi6s ici inhibent de fagon importante la biosyn-th6se de l'ecdysone par les glandes prothoraciques incub6es in vitro (de 60 it 95 ~o a une concentration de 100 #Met de 28 ~t 65 ~o ~t 1 #M) (Burger et al, 1987;Roussel et al, 1990).…”

“…Dans des publications ant~rieures, nous avons mis en 6vidence l'activit6 d'inhibiteurs sp~cifiques de la biosynth6se de l'ecdysone produite par les glandes prothoraciques, incub6es in vitro, chez l'Orthopt6re Locusta migratoria L. (Burger et al, 1987(Burger et al, , 1989Roussel & Burger, 1988;Roussel et al, 1990). Ces compos6s inhibiteurs et d'autres ont 6t6 congus, pour la plupart, en vue de r6aliser une inhibition s61ective des enzymes intervenant dans les derni+res 6tapes de la voie de biosynth~se (entre le 5/~-c6todiol et l'ecdysone) selon le principe de l'inhibition s61ective et irr6versible des mono-oxyg6nases ~ cytochrome P-450 (inhibition par substrat-suicide) (Burger, 1988;Kappler etal., 1988).…”

Etude de l'activité inhibitrice de dérivés alléniques du cholestérol sur la biosynthèse de l'ecdysone

“…Elles ont ktk construites en utilisant comme modtles des inhibiteurs actifs portant une fonction acktylknique (BURGER et al, 1987). Les quatre composks ktudiks provoquent une est mCme 1Cgkrement supkrieure a celle que prisentaient les meilleurs inhibiteurs a fonction acktylhique ttudiks antkrieurement (BURGER et al, 1987). L'addition d'une chaine de type ecdysone (composes 3 et 4) diminue I'activite qui s'ktablit autour de 45%.…”

“…Nous avons dCvelopp6 diffkrent modes d'ktudes permettant, non seulement de mettre en Cvidence le pouvoir inhibiteur d'un composC, mais encore de preciser son action, notamment apprecier son irreversibilite et sa spkcificite (BURGER et al, 1987).…”

Sterols that modify moulting in insects

“…They differ also in the stereochemistry at C-22. Our bioassay showed that inhibition increases with side chain length (see compounds [11][12][13][14] in Fig. 1 and Table 1).…”