In Vitro Inhibition Effects of 2-Amino Thiazole Derivatives on Lactoperoxidase Enzyme Activity

Korkmaz, Işıl Nihan

doi:10.17776/csj.1017247

Cited by 1 publication

(1 citation statement)

References 36 publications

Supporting

Mentioning

Contrasting

Order By: Relevance

“…The control measurement having no compound was assumed as 100% and measurements in the presence of compounds were calculated as % activity [26]. Data were drawn as Activity%-[compound] graphs, and IC50 values were calculated from the equations of these graphs [27].…”

Section: Determination In Vitro Inhibition Effectsmentioning

confidence: 99%

Evaluation of benzaldehyde derivatives as being bovine kidney aldose reductase inhibitors

Şengül

2023

Türk Doğa Ve Fen Dergisi

View full text Add to dashboard Cite

Aldoz redüktaz (AR), poliol yolunda glikozdan sorbitol üretimini katalize eder ve insülinden bağımsız dokularda anormal sorbitol agregasyonuna neden olan, retinopati, nöropati ve nefropati gibi bazı problemler yaratan kritik bir enzimdir. AR inhibisyonunun bu yan etkileri azaltmak için uygun bir yaklaşım olduğu gösterilmiştir. Mevcut çalışma, literatüre yeni AR inhibitörlerini tanıtmayı amaçlamıştır. Bu amaçla AR inhibitörleri olarak benzaldehitler incelenmiştir. İlk olarak sığır böbreğinden homojenat hazırlanmış, ardından inhibisyon çalışmaları yapılmıştır. Çalışılan bütün benzaldehit türevlerinin AR'yi inhibe ettiği bulundu. 0.23 ve 1.37 µM IC50 değerlerine sahip olan türev 3 ve 6'nın inhibitör aktivitesi, standart inhibitör sorbinilden daha yüksek olduğu tespit edildi. In vitro inhibisyon çalışmalarından sonra, tahmini bağlanma enerjileri ve türevlerin enzime bağlanma modları moleküler docking ile tahmin edildi. Bileşik 3, -8,61 kcal/mol'lük bir maksimum yerleştirme puanı sergiledi. Sonuç olarak, bu bileşikler, özellikle bileşik 3, diyabetik komplikasyonların tedavisinde veya önlenmesinde yeni ilaç aday moleküllerinin sentezi için yol gösterici moleküller olabilir.

show abstract

Section: Determination In Vitro Inhibition Effectsmentioning

confidence: 99%