El artículo expone la importancia del uso de moléculas bioactivas para la funcionalización de biomateriales. Por esta razón, se realizó una revisión de investigaciones actuales y relevantes en diversos buscadores de datos, incluyendo los diferentes tipos de materiales y moléculas bioactivas utilizadas para elaborar biomateriales funcionalizados, con énfasis en los procesos y sus propiedades. Se encontró que el proceso de funcionalización o modificación de la su- perficie expande el camino para adaptar al biomaterial de acuerdo al entorno fisiológico de las células vivas. De esta manera, el proceso mejora la estructura y las funciones de los tejidos y órganos diseñados. Existen una variedad de métodos y moléculas bioactivas disponibles para la funcionalización de los biomateriales, las cuales dependen de la manera en las que las células o tejidos se regeneran. Entre los diferentes materiales para la fabricación de bioma- teriales, las biomoléculas como las proteínas, lípidos, carbohidratos, entre otros, son una de las opciones más utili- zadas debido a la similitud de estas con los sistemas biológicos del cuerpo humano. Finalmente, el artículo también integra algunas de las más prometedoras aplicaciones de moléculas bioactivas incorporadas a los biomateriales.