Fingolimod for the Treatment of Relapsing-Remitting Multiple Sclerosis

Abstract

176Multiple sclerosis (MS) is a chronic autoimmune disease of the central nervous system and is characterized by inflammation, demyelination, and axonal loss. Fingolimod is the first oral drug for the treatment of MS approved by the United States Food and Drug Administration, European Union countries, and various other countries. The compound exerts its effect via interaction with lysophospholipid receptors known as sphingosine-1 phosphate receptors. Although fingolimod has a very convenient daily oral dosing, it may cause development of bradycardia at the first dose, macular edema, infection, all of which require attention. Randomized double-blind clinical trials have shown that fingolimod significantly reduces relapse rates and is beneficial in brain magnetic resonance imaging measures when compared with both placebo and intramuscular interferon β-1a. This review describes the characteristics of fingolimod concerning its efficacy, safety, and tolerability in the clinical context of the management of MS.Keywords: Multiple sclerosis, fingolimod, sphingosine-1 phosphate, efficacy, safety Multipl skleroz (MS) merkezi sinir sisteminin enflamasyon, demiyelinizasyon ve akson kaybı ile karakterize kronik otoimmün, nörodejeneratif bir hastalığıdır. Fingolimod Amerikan İlaç ve Gıda Dairesi ve Avrupa Birliği üyesi ülkelerin de bulunduğu 80'den fazla ülke tarafından onaylanmış ilk oral MS ilacıdır. Bu bileşik, sfingozin-1 fosfat olarak bilinen lizofosfolipid reseptörleri aracılığı ile etkilerini gösterir. Günlük oral yolla kullanımı kolaylık sağlamakla birlikte bazı hastalarda ilk doz sırasında bradikardi gelişmesi, maküler ödem, enfeksiyon gibi bazı dikkat edilmesi gereken durumlar ile karşılaşılabilmektedir. Randomize çift-kör klinik çalışmalar, plasebo ve intramüsküler interferon β-1a tedavilerine kıyasla fingolimodun atak sıklığını anlamlı derecede azalttığını ve beyin manyetik rezonans ölçütleri üzerine yararlı etkiler gösterdiğini ortaya koymuştur. Bu derlemede, fingolimodun klinikte MS hastalarının yönetimindeki etkinliği, güvenliliği ve tolerabilitesi ele alınmıştır.