Effect of Experimental Temperature on the Permeation of Model Diffusants Across Porcine Buccal Mucosa

Abstract

Abstract. The influence of experimental temperature on the permeability of model diffusants across porcine buccal mucosa was investigated in vitro. The permeability increased significantly as the experimental temperature was increased in increments of approximately 7°C. It was observed that the apparent permeability and temperature were related by an exponential relationship that conformed to the Arrhenius equation. Diffusants with higher lipophilicities-buspirone and bupivacaine-had lower activation energies for diffusion when compared to hydrophilic diffusants-antipyrine and caffeine. The activation energy for diffusion of the model diffusants decreased linearly with increasing distribution coefficients across porcine buccal mucosa. The results suggested that the buccal mucosa acts as a stronger barrier to the diffusion of hydrophilic diffusants than the lipophilic ones. The log-linear relationship between permeability and temperature indicates that temperature should be carefully controlled in diffusion experiments. These results also point to the possibility of developing heat-generating buccal delivery devices, especially for hydrophobic diffusants.

Alternatives to Biological Skin in Permeation Studies: Current Trends and Possibilities

“…Moreover, the percutaneous flux almost gets doubled with a rise in temperature by~10 • C [38]. Therefore, it is important to consider the temperature fluctuation incurred during the study.…”

Temperature‐dependent mucosal permeation kinetics of stigmasterol microspheres: In vivo mice model antioral candidiasis study

“…The temperature influenced permeability alteration has become one of the thrust areas of drug formulation and development (Ghosn et al, ; Kulkarni, Mahalingam, Li, Pather, & Jasti, ; Tominaga & Tojo, ). The mucosal permeation can be altered by altering the temperature‐dependent permeability by improving molecular modeling of drug transport which depends on the physicochemical properties of drug, polymer and also the environmental factors at the site of application (Grass, Cooper, & Robinson, ).…”

Validación de una metodología analítica por HPLC-DAD para la cuantificación de cafeína en un ensayo de permeación in vitro empleando mucosa oral porcina

“…La temperatura del sistema se conserva a 37 °C mediante una chaqueta de calentamiento en el compartimento receptor, a través del cual recircula agua con la temperatura controlada [8][9][10]. Considerando las variaciones que existen al utilizar equipos nuevos y las diferencias intrínsecas de la membrana, es importante realizar una adecuada implementación de los ensayos con las celdas de difusión, por lo cual se emplea un fármaco ampliamente conocido y con un perfil de permeación previamente estudiado [11,12]. Con este fin, se usa cafeína (figura 1) como un fármaco hidrófilo modelo; un alcaloide del grupo de las xantinas, que aumenta de manera ligera la secreción de noradrenalina y estimula la actividad neural en múltiples regiones del encéfalo [1, 12,13].…”

“…Considerando las variaciones que existen al utilizar equipos nuevos y las diferencias intrínsecas de la membrana, es importante realizar una adecuada implementación de los ensayos con las celdas de difusión, por lo cual se emplea un fármaco ampliamente conocido y con un perfil de permeación previamente estudiado [11,12]. Con este fin, se usa cafeína (figura 1) como un fármaco hidrófilo modelo; un alcaloide del grupo de las xantinas, que aumenta de manera ligera la secreción de noradrenalina y estimula la actividad neural en múltiples regiones del encéfalo [1, 12,13]. Los métodos analíticos, empleados para la cuantificación de fármacos en estudios con muestras biológicas, pueden influir en la evaluación e interpretación de los datos obtenidos en este tipo de ensayos, resultando fundamental el empleo de métodos analíticos bien caracterizados y validados para obtener resultados fiables que se pueden interpretar adecuadamente.…”