Effect of Different Crystallization Techniques on the Dissolution Behavior of Ketoprofen

Dixit, Mudit; Kulkarni, Parthasarathi K.; Vaghela, Rudra

doi:10.4314/tjpr.v12i3.7

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“…A curva DSC do fármaco cetoprofeno (Figura 3) mostra um pico fino, que tem início em 94,41 °C, com máximo em 96,37 °C indicando fusão da amostra, temperatura esta concordante com preconizado pela Farmacopeia Portuguesa [7], por Tita et al [8] e Dixit el al. [9] e determinado pelo processo de tubo capilar (96,7 °C). A forma fina do pico endotérmico em 96,37 °C indica também que o produto é de alta pureza, pois quanto mais fino é este pico, mais pura é a amostra, pois a presença de pequenas quantidades de impurezas num dado material diminui o seu ponto de fusão e alarga o pico.…”

Section: Resultados E Discussõesunclassified

Comportamento térmico do fármaco e do medicamento contendo Cetoprofeno

Pompeu¹,

Peraro-Nascimento²,

Assunção³

2013

Braz. J. Therm. Anal.

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ResumoO Cetoprofeno é um fármaco antiinflamatório não-esteróide (AINE) com alto poder analgésico e propriedades anti-reumáticas. O objetivo deste trabalho foi estudar o comportamento térmico do fármaco Cetoprofeno e suas possíveis interações com os excipientes Estearato de Magnésio e Lactose, bem como do medicamento, utilizando-se das curvas TG-DTA e DSC destes compostos isoladamente e de misturas dos mesmos. A Termogravimetria e a Calorimetria Exploratória Diferencial tem sido métodos alternativos muito úteis no estudo de possíveis interações entre os componentes (fármaco e excipientes) de um medicamento, na determinação do ponto de fusão, na avaliação de polimorfismo e da pureza de um fármaco, apesar de não ser preconizado pela Farmacopeia Brasileira. Os métodos termoanalíticos usados mostraram que o Cetoprofeno analisado é puro e que há compatibilidade com a lactose, sendo necessário o uso de outras técnicas, como absorção na região do infravermelho e difratometria de raios X, para verificar a compatibilidade deste fármaco com o excipiente Estearato de magnésio. Palavras-chaves:Cetoprofeno, Termogravimetria , Calorimetria Exploratória Diferencial. IntroduçãoO uso de medicamentos no Brasil é feito de maneira inadequada. São inúmeras as pessoas que os utilizam sem a prescrição médica o que muitas vezes tem provocado efeitos colaterais prejudiciais á saúde dos usuários. Além disto, grande parte da população não sabe a dosagem necessária para o tratamento de sua doença, o que aumenta o risco de intoxicação medicamentosa, ineficácia do tratamento e em casos mais graves até a morte dos indivíduos.Quando se trata de anti-inflamatórios o problema torna-se maior, pois os pacientes utilizam essa classe de medicamentos de forma indiscriminada, principalmente após a Agência Nacional de Vigilância Sanitária [1] ter proibido a venda de medicamentos antibióticos sem receita, fazendo com que a classe de medicamentos anti-inflamatórios passasse a ser mais consumida pela população brasileira.Dentro da classe dos medicamentos antiinflamatórios está o Cetoprofeno que é um fármaco antiinflamatório não esteroide (AINE) com alto poder analgésico e antirreumático.O fármaco cetoprofeno é um derivado do ácido propiônico, o 2-(3-benzoil-fenil)-propanóico, apresenta fórmula molecular C 16 H 14 O 3 com massa molar relativa de 254,28 g mol -1 , se apresenta como pó cristalino branco ou quase branco, praticamente insolúvel em água, facilmente solúvel em acetona, álcool e cloreto de metileno, com faixa de fusão entre 94 -97 °C. É um ácido monoprótico com pK a igual a 4,5 a 25 °C [2], sua fórmula estrutural está representada na Figura 1. Figura 1: Estrutura molecular do CetoprofenoA qualidade, a segurança e a eficácia dos produtos farmacêuticos são uma preocupação econômico-social constante dos órgãos sanitários de todos os países. O setor público é responsável pela definição dos parâmetros de qualidade dos medicamentos, bem como pela fiscalização do seu cumprimento. É obrigação da indústria farmacêutica o cuidado rigoroso com a qualidade e ...

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Section: Resultados E Discussõesunclassified

Comportamento térmico do fármaco e do medicamento contendo Cetoprofeno

Pompeu¹,

Peraro-Nascimento²,

Assunção³

2013

Braz. J. Therm. Anal.

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“…Heckel parameters were determined using Heckle equation [16]. For determination of Elastic Recovery (ER) of pure KETO and all batches of MSC-KETO, thickness of the compact was determined at compression pressure 60 kN and at 24 hrs after releasing the tablet [17].…”

Section: Heckle Studymentioning

confidence: 99%

Improvement of Solubility and Compressibility of Ketoprofen by Melt Sonocrystallization.

Ustad¹,

Patil²,

Salokhe³

et al. 2017

JCPR

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Melt-Sonocrystallization is a novel particle engineering technique having applications in pharmaceuticals. The present study was to investigate the suitability of the melt sonocrystallization technique in order to modify the processability properties along with solubility and drug release of non-steroidal antiinflammatory drug Ketoprofen which is class II drug. Melt sonocrystallized Ketoprofen agglomerates were prepared by probe ultrasonicator by varying the sonication time (1, 2 and 3 min) and level of amplitude (65, 75 and 85%). The meltsonocrystallized Ketoprofen agglomerates were prepared at different time and amplitude, using probe ultrasonicator. The prepared agglomerates has shown an increase in the solubility and the drug release may be due to formation of porous agglomerates witnessed in Scanning Electron Microscopic photographs. These results were well supported by Differential Scanning Calorimetry and X-ray Powder Diffraction, which has indicated the decrease in drug crystallinity. As sonication time and amplitude increased, Study of Infra-red Spectroscopy revealed that no chemical transition of Ketoprofen has occurred during Melt sonocrystallization. Thus Melt sonocrystallization is a promising cost effective technique that may give a powder improved processability properties with improvement in solubility and drug release much needed for BCS class II drugs.

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“…In this work, KTO, a nonsteroidal anti-inflammatory drug used for reducing pain, swelling, and joint stiffness [20,22] was chosen as the API because its low water solubility (51 mg/l), and consequent poor oral bioavailability, limits its use in drug delivery applications. Ternary formulations were prepared by HME using a corotating TSE with two different screw configurations.…”

Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

Influence of screw configuration and processing parameters on the dissolution of ketoprofen in polymer blends

Restrepo‐Uribe

Ioannidis²,

Escobar³

2020

J of Applied Polymer Sci

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The solubility and dissolution enhancement of the poorly soluble drug ketoprofen (KTO) in polymer blends prepared by hot melt extrusion was studied using two different screw configurations while changing extrusion processing conditions. A number of different Soluplus and Kollidon SR blends were used as solid dispersion excipients. A design of experiments with three melt temperatures, three screw rotation speeds, and three fill factors was performed, and a phase‐gate methodology was implemented. Different characterization techniques such as differential scanning calorimetry, optical and polarized light microscopy, X‐ray diffraction, solid‐state nuclear magnetic resonance, and dissolution testing were used. The results from differential scanning calorimetry and X‐ray diffraction showed an amorphous solid solution. The characterization by solid‐state nuclear magnetic resonance indicated that KTO could interact with the polymer blend by hydrogen bonds and Van der Waals forces. An optimal processing window was found for each screw configuration achieving more than 80% drug release in 8 hr.

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Effect of Different Crystallization Techniques on the Dissolution Behavior of Ketoprofen

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Comportamento térmico do fármaco e do medicamento contendo Cetoprofeno

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