En la actualidad, las enfermedades cardiovasculares, principalmente hipertensión, ocupan el primer lugar en las causas de muerte en México y el mundo. A pesar de que la enfermedad puede ser controlada con farmacos, estos deben ser tomados de por vida y muchas veces se presentan efectos secundarios. Por lo que la medicina natural, alimentos funcionales y nutracéuticos representan una excelente opción para prevenir y controlar de la enfermedad, ya que muchos compuestos bioactivos presentes en estos actúan como agentes antihipertensivos. El objetivo de esta investigación es mostrar información existente sobre compuestos bioactivos de fuentes naturales que han mostrado acción antihipertensiva tanto en pruebas in vitro como in vivo, para dilucidar áreas de investigación que permitan profundizar más en este tema. Se realizó una búsqueda exhaustiva en bases de datos como Redalyc, EBSCO, Scielo, PubMed, Medigraphic, Elsevier, Dialnet y Latindex, sobre estadísticas de padecimiento de la hipertensión arterial, así como fisiopatología de la enfermedad y pruebas experimentales sobre el efecto antihipertensivo de compuestos bioactivos de origen natural. Se reportan, mayormente, trabajos de investigación que demuestran la eficiencia de péptidos bioactivos, compuestos fenólicos y saponinas, se evidencia que estos actúan a través de la inhibición de la enzima convertidora de angiotensina (ECA).