Drugs with activity on the cytochrome P450 used by elderly at home

Braz, Cyntia de Lima; Figueiredo, Tácita Pires de; Barroso, Soraya Coelho Costa; Reis, Adriano Max Moreira

doi:10.5935/2238-3182.20180069

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“…Drugs that act on the same subfamily of CYP450 enzymes, when administered concomitantly, can interact with each other, and affect the systemic clearance of one of them and result in reduced effectiveness, synergism or toxicity (Braz, Figueiredo, Barroso & Reis, 2018). The nature, extent and clinical relevance of these drug interactions depend on whether the drug exerts substrate activity, where the structure competes for metabolization in the same CYP, which can cause an inductive effect and an increase in the enzymatic process speed, resulting in a accelerated metabolism of the xenobiotic and/or CYP450 enzyme inhibitor, where there is a reduction in metabolism rate with prolonged effects and toxicity (Hakkola et al, 2020).…”

Section: Cyp450 (Cytochrome P450mentioning

confidence: 99%

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Biological activity an in silico toxicity of phenolic compounds found in cupuaçu seed (Theobroma grandiflorum)

Ferreira,

Crispim,

Aguiar

et al. 2024

RSD

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Cupuaçu (Theobroma grandiflorum) from the Malvaceae family, has seeds rich in flavonoids. The biological activities of seeds are diverse, however, there are scarce data on these metabolites. The study aimed to evaluate, through in silico methods, the biological, toxicological, and pharmacokinetic potential of metabolites present in the cupuaçu seed. The metabolites hypolaetina 3'-methylether 8-O-β-D glucuronide, theograndin II, hypolaetina 3'-methylether 8-O-β-D 3”-sulfated glucuronide, isoscutellarein 8-0-β-D glucuronide and theograndin I were analysed through Pubchem to search for structures, and PreADMET (pharmacokinetics and toxicity) and PASS online for biological activities (PA >98%). The results demonstrated low human intestinal absorption, in addition to weak to moderate distribution across the blood-brain barrier. All phenolic compounds showed weak to moderate binding to plasma proteins and low permeability in CaCo2 cells, except for isoscutelarein 8-0-β-D glucuronide and hypolaetina 3'-methylether 8-O-β-D glucuronide with moderate permeability, being non-mutagenic. Furthermore, they had the potential to inhibit CYPs, such as CYP-2C9 and CYP-3A4. Also, the structures showed toxicity in Medaka fish, but they did not present toxicity in algae and Daphnia sp. Finally, the molecules presented the following main properties: hemostatic, cardioprotective, and antioxidant action, among others. The compounds presented varied biological activity profiles, but their pharmacokinetic and toxicity were not promising, limiting the potential for developing new drugs. The use of technologies is suggested to transform them into prodrugs, carriers, and the use of molecular modeling.

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Section: Cyp450 (Cytochrome P450mentioning

confidence: 99%

“…Drug interactions resulting from the inhibition of CYP450 enzymes are more frequent than those caused by enzyme induction, and generally occur when the inhibitor is a substrate and compete directly for the enzyme's binding site (Braz et al, 2018).…”

Section: Cyp450 (Cytochrome P450mentioning

confidence: 99%

Biological activity an in silico toxicity of phenolic compounds found in cupuaçu seed (Theobroma grandiflorum)

Ferreira,

Crispim,

Aguiar

et al. 2024

RSD

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“…Entretanto, há drogas que afetam a expressão do gene relacionado a esta enzima e podem modular a ativação de D 3 . Inúmeros fármacos atuam como indutores e outros como inibidores da atividade da CYP3A4, podendo ocasionar possíveis interações medicamentosas e interferência na ativação de D 3 20 .…”

Section: Aspectos Fisiológicos Ambientais Nutricionais E Genéticosunclassified

Vitamina D - Aspectos Fisiológicos, Nutricionais, Imunológicos, Genéticos. Ações em doenças autoimunes, tumorais, infecciosas. Funções musculoesqueléticas e cognitivas

Ruscalleda

2023

Rev. Med. (São Paulo)

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Vitamina D representa de fato, um hormônio esteroide lipossolúvel com funções endócrinas, parácrinas e autócrinas. Este artigo buscou realizar revisão de aspectos fisiológicos, ambientais, nutricionais e genéticos relacionados a esta vitamina, classificação dos níveis séricos da forma circulante representativa do status, bem locais de armazenamento em tecidos. Sugestões são apresentadas, de acordo com literatura consultada, quanto a hábitos alimentares, exposição solar adequada, suplementação oral e/ou necessidade de doses de manutenção, riscos de toxicidade. Funções imunológicas, imunomoduladoras, participação a nível celular e tecidual em doenças autoimunes, tumorais, infecto-contagiosas, com ênfase ao SARS-CoV-2 também foram abordadas. Entre as inúmeras ações da vitamina D, houve destaque à participação no metabolismo musculoesquelético, ocorrência de quedas, particularmente entre os idosos, sistema nervoso central, com ênfase à cognição, demência, doença de Alzheimer. Aspectos consensuais ou controversos também foram abordados, bem como sugestões de novos estudos a nível mundial para esclarecimento de resultados questionáveis.

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“…Todas as moléculas podem inibir CYP (Tabela 5), quando administrados concomitantemente com fármacos metabolizados pela enzima, podem interagir entre si e afetar o clearance sistêmico. A extensão e relevância clínica desta interação depende se o fármaco exerce atividade de substrato, indutor e/ou inibidor de enzimas CYP450 (Cheng, Frishman & Aronow, 2009;Braz, et al, 2018).…”

Section: Antineoplásicaunclassified

Estudo in silico de diterpenos isolados de Portulaca pilosa L e sua correlação com estudos etnobotânicos

Brandão

Martins

Tomaz

et al. 2020

RSD

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Este trabalho relata os resultados obtidos no estudo in silico para a predição de atividade biológicas de diterpenos presentes em P. pilosa, relacionando estes resultados as alegações de uso, aspectos farmacocinéticos e toxicológicos. Vários programas foram utilizados para a predição das atividades biológicas, toxicidade, farmacocinética e propriedades físico químicas. Os estudos de predição sugerem que atividade cicatrizante foi relacionada a friedelina, porém este composto parece ser tóxico, possui elevada lipossolubilidade e inibi a CYP. A atividade anti-inflamatória sistêmica foi relacionada a pilosanona A e pilosanol A, ao se analisar os aspectos tóxicos, farmacocinéticos e físico-químicos, pode-se sugerir que o pilosanol A seja mais promissor. A pilosonona B parece ter um efeito anti-durético, contrário a alegação de uso. Os estudos in silico sugerem o potencial antineoplásico de pilosononas A e B, pilosanol A e B, relaciona os efeitos adversos a imunotoxicidade, sendo que todos os compostos avaliados parecem ligar aos receptores de androgênio, pilosanona A e B e o portulide podem interferir na via das prostaglandinas e na clivagem oxidativa de alquilaminas em aldeídos e amônia. O presente estudo corroborou com as alegações de uso cicatrizante e anti-inflamatório de P. pilosa e sugeri que os compostos fiedelina, pilosanona A e pilosanol A estejam envolvidos nestas atividades.

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Drugs with activity on the cytochrome P450 used by elderly at home

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Biological activity an in silico toxicity of phenolic compounds found in cupuaçu seed (Theobroma grandiflorum)

Biological activity an in silico toxicity of phenolic compounds found in cupuaçu seed (Theobroma grandiflorum)

Vitamina D - Aspectos Fisiológicos, Nutricionais, Imunológicos, Genéticos. Ações em doenças autoimunes, tumorais, infecciosas. Funções musculoesqueléticas e cognitivas

Estudo in silico de diterpenos isolados de Portulaca pilosa L e sua correlação com estudos etnobotânicos

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