Dicyclomine, benzhexol and oxybutynine distinguish between subclasses of muscarinic binding sites

Human muscarinic receptors expressed in A9L and CHO cells: activation by full and partial agonists

“…The dissociation constants of some partial agonists (Table 5) (Richards, 1990) and binding studies (Nivelbrant & Sparf, 1986) and that estimates of muscarinic antagonist affinity values at a given receptor subtype may vary by three fold or more (Mitchelson, 1988;Caulfield, 1993 (Baumgold & White, 1989, membranes prepared in physiological buffer) whereas no difference was observed in intact CHO cells (Schwarz et al, 1993). Carbachol did not distinguish between CHOm1 and CHOm3 receptors in membrane preparations (Results) or intact cells (Hu & El-Fakahany, 1990;Schwarz et al, 1993).…”

Antisense ‘knockdowns’ of M1 receptors induces transient anterograde amnesia in mice

“…Animals treated with the M 1 selective antagonist pirenzepine (Hammer et al, 1980), had impaired passive avoidance learning (in mice) (Caufield et al, 1983) and impaired spatial learning (Hagan et al, 1987;Hunter and Roberts, 1988), radial arm maze performance (Sala et al, 1991) and active avoidance acquisition (Sen and Bhattacharya, 1991) in rats. Moreover, the M 1 selective antagonists dicyclomine (Nilvebrant and Sparf, 1986) and S-(−)-ET-126 (Ghelardini et al, 1996) were able to induce amnesia in a mouse passive avoidance task (Ghelardini et al, 1997b;Matucci et al, 1997).…”

Anticholinergiques et hyperactivité vésicale

“…C'est une amine tertiaire qui a pour métabolite actif la N-déséthyloxybutynine [25][26][27] . Stohrer a signalé une amélioration de la capacité vésicale de 164 ml à 298 ml, avec diminution de la pression détrusorienne maximale de 68,6 cm H 2 O à 43 cm H 2 O chez des patients présentant une hyperactivité détrusorienne 28 .…”

“…Stohrer a signalé une amélioration de la capacité vésicale de 164 ml à 298 ml, avec diminution de la pression détrusorienne maximale de 68,6 cm H 2 O à 43 cm H 2 O chez des patients présentant une hyperactivité détrusorienne 28 . D'autres formules d'oxybutynine permettent de limiter les effets secondaires ; c'est notamment le cas de la formule à libération prolongée (prise quotidienne), du timbre cutané, du gel topique, du suppositoire et du médicament en instillation intravésicale [25][26][27] . L'essai aléatoire à double insu OPERA a permis d'étudier, pendant 12 semaines, l'efficacité de l'oxybutynine à libération prolongée (10 mg) auprès de 790 femmes.…”