Clinical, chemical, and pharmacologic relationships of antihistamines

Hoch selektive Metallierungen von Pyridinen und verwandten Heterocyclen mithilfe frustrierter Lewis‐Paare sowie tmp‐Zink‐ und tmp‐Magnesium‐Basen mit BF3⋅OEt2

“…Zur Demonstration des Synthesepotenzials von 9 stellten wir zwei biologisch aktive Moleküle in zwei Eintopfverfahren her (Schema 4): Carbinoxamin (11), [26] ein anti-histaminischer Wirkstoff, und Dubamin (12), [27] ein Haplophyllum-Alkaloid. Die Reaktion von 5 b mit 9 (1.1 ¾quiv., À40 8C, 15 min), gefolgt von der Zugabe von 4-Chlorbenzaldehyd (7 e), führt zum Zwischenprodukt 13, das in situ mit Cl(CH 2 ) 2 NMe 2 ·HCl (7 f; 1.2 ¾quiv.)…”