Calcium Antagonists in Arterial Hypertension Treatment: Specifics of Lercanidipine

Abstract

110Lercanidipine is a dihydropyridine calcium antagonist of the 3rd generation, with high level of vasoselectivity, long lasting effect and good antihypertensive effectiveness. the review shows the main specifics of pharmacokinetics and mechanism of action of the drug. It is known that lercanidipine supports renoprotection, left ventricle hypertrophy reduction, improvement of elastic properties of the vessels and central blood pressure decrease. sympathetic activation in lercanidipine is almost absent, that makes up its good tolerability and improves patients' compliance. Несмотря на наличие большого арсенала средств для снижения артериального давления (АД), эффективный контроль артериальной гипертензии (АГ) остается в насто-ящее время недостаточным. Имеется 5 классов основных препаратов, использующихся в терапии АГ, позволяющих воздействовать на основные звенья патогенеза заболева-ния [1]. При этом сложной проблемой оказывается выбор и группы препаратов, и конкретного лекарства. Все классы препаратов, относящихся к основным (диуретики, бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция (АК), ингиби-торы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) и блокаторы ангиотензиновых рецепторов (БРА)), обла-дают сходной антигипертензивной эффективностью. Предпочтение конктретному препарату может быть осно-вано на наличии у больного дополнительных показаний. Для АК к таким показаниям относятся изолированная систолическая АГ, пожилой возраст больных, наличие сопут ствующей ишемической болезни сердца, атероскле-роза. Существенной проблемой при назначении дигидро-пиридиновых АК является их переносимость. Достаточно велика частота побочных эффектов, связанных с актива-цией симпатической нервной системы (тахикардия, покраснение лица). Появление претибиальных отеков заставляет часть пациентов отказываться от приема препа-ратов этой группы. Особенное значение при этом имеет выбор лекарств с оптимальным спектром не только эффективности, но и переносимости. Лерканидипин (оригинальный лерканидипин производится итальянской фармацевтической компанией Рекордати (Италия) и доступен в аптеках под торговым названием Зани-дип ® ) -это дигидропиридиновый АК, относящийся к 3 поколению. Его фармакокинетические свойства опре-деляют хорошую переносимость и дополнительные преи-мущества, связанные с органопротекцией. Особенности лерканидипинаНаиболее существенной особенностью лерканиди-пина является его высокая липофильность. Наличие в химической структуре препарата двух эфирных амино-алкильных групп улучшает его способность проникать через клеточные мембраны и создает допол-нительную стабилизацию антигипертензивного эффекта. Фиксация лерканидипина к липидному бислою мембраны гладкомышечных клеток сосудис-той стенки обеспечивает длительную блокаду трансмембранных кальциевых каналов при сравни-тельно небольшом периоде полувыведения препарата.При изучении особенностей лерканидипина в эксперименте на тканях сердца и сосудов, получен-ных при операциях трансплантации и аортокоронар-АНТАГОНИСТЫ КАЛЬЦИЯ В ЛЕЧЕНИИ АРТЕРИАЛЬНОЙ ГИПЕРТЕНзИИ: ОСОбЕННОСТИ ЛЕРКАНИДИПИН...

Features of disturbances of functions of cellular membranes in patients with chronic kidney disease, treated with programmed hemodialysis

“…Several studies have shown that CCB can protect the cell from damage of plasma membranes (ischemic, physical or chemical), leading to apoptotic cell death or necrosis in conditions of prolonged increasingof intracellular concentration of Ca 2+ . [10][11][12] This conclusion confirms the data obtained by us about the positive effect of CCB monotherapy on the electric charge of the RBC membrane (p<0.05). Also, in the absence of CCB in combined antihypertensive therapy, the lowest rates of AAEO were observed (combination of BB and ACE inhibitors; 42.3=6.3 mcm, p<0.05).…”

Correction of Endothelial Dysfunction in Patients with Essential Hypertension when Using a Combination of Olmesartan/Lercanidipine and Zofenopril/Lercanidipine

“…За счет фиксации лерканидипина к липидному бислою мембраны глад-комышечных клеток сосудов возникает длительная блокада трансмембранных кальциевых каналов [23]. Ученые, проводившие эксперименты на крысах с ин-дуцированным сахарным диабетом, установили, что на-значение животным лекранидипина не только снизи-ло уровень артериального давления, но и затормози-ло развитие эндотелиальной дисфункции: произошла нормализация параметров эндотелий-зависимой ва-зодилатации, уменьшилась активность матриксных металлопротеиназ [24].…”