Bismuth Compounds and Preparations with Biological or Medicinal Relevance

Briand, Glen G.; Burford, Neil

doi:10.1021/cr980425s

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“…16 O tratamento consiste na erradicação da bactéria e, neste aspecto, diversas associações farmacêuticas contendo os complexos citrato de bismuto coloidal (De-nol ® ), subsalicilato de bismuto (Pepto-Bismol ® ) e citrato de bismuto ranitidina (Pylorid ® ) não apenas são utilizadas no tratamento de úlceras pépticas, mas também nos casos de diarreia, dispepsia e outras desordens gastrointestinais. 17 A eficácia destes fármacos é atribuída à sua ação bactericida contra o H. pylori. 17,18 Além das aplicações mencionadas, vale a pena ressaltar que compostos à base de bismuto são também utilizados em outras situações, como no tratamento de sífilis e câncer.…”

Section: Metais Na Medicina E O Sucesso De Drogas à Base De Bismuto Nunclassified

“…17 A eficácia destes fármacos é atribuída à sua ação bactericida contra o H. pylori. 17,18 Além das aplicações mencionadas, vale a pena ressaltar que compostos à base de bismuto são também utilizados em outras situações, como no tratamento de sífilis e câncer. 17 Quanto ao desenvolvimento de novas drogas, recentemente, um medicamento composto contendo citrato de bismuto coloidal e os antibióticos metronidazol e tetraciclina foi aprovado pela FDA para tratamento e erradicação do H. pylori.…”

Section: Metais Na Medicina E O Sucesso De Drogas à Base De Bismuto Nunclassified

“…17,18 Além das aplicações mencionadas, vale a pena ressaltar que compostos à base de bismuto são também utilizados em outras situações, como no tratamento de sífilis e câncer. 17 Quanto ao desenvolvimento de novas drogas, recentemente, um medicamento composto contendo citrato de bismuto coloidal e os antibióticos metronidazol e tetraciclina foi aprovado pela FDA para tratamento e erradicação do H. pylori. 18 Complexos de bismuto são drogas consideradas seguras, tendo como efeitos colaterais mais comuns a disfunção neurológica e a nefrotoxicidade em conseqüência da superdosagem.…”

Section: Metais Na Medicina E O Sucesso De Drogas à Base De Bismuto Nunclassified

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Coordenação de metais a antibióticos como uma estratégia de combate à resistência bacteriana

Rocha¹,

Pinto²,

Ruggiero³

et al. 2011

Quím. Nova

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Recebido em 12/1/10; aceito em 2/8/10; publicado na web em 16/11/10 COORDINATION OF METALS TO ANTIBIOTICS AS A STRATEGY TO COMBAT BACTERIAL RESISTANCE. Antibiotic resistance has been growing at an alarming rate and consequently the arsenal of effective antibiotics against Gram-negative and Gram-positive bacteria has dropped dramatically. In this sense there is a strong need to produce new substances that not only have good spectrum of activity, but having new mechanisms of action. In this regard, this paper emphasizes the coordination of metals to antibiotics as a strategy for reversing antibiotic resistance and production of new drugs, with a special focus on quinolones, fluoroquinolones, sulfonamides and tetracyclines.Keywords: antibiotics; metal-based drugs; bacterial resistance. INTRODUÇÃOA descoberta dos antibióticos representa um dos mais importantes marcos da medicina moderna. A introdução das sulfonamidas em 1930 e da penicilina na década posterior provocaram um grande avanço no tratamento de doenças infecciosas, causando uma drásti-ca diminuição nas taxas de mortalidade e uma enorme sensação de bem-estar. 1 O sucesso dos primeiros antibióticos na cura de doenças até então consideradas letais acarretou uma intensa busca por novas drogas. De fato, as décadas de 40, 50 e 60 do século passado foram marcadas pela imensa quantidade de antibióticos produzidos e rapidamente incorporados às práticas clínicas. 2 No entanto, nas décadas posteriores houve um declínio na produção destes compostos. Entre o lançamento das quinolonas em 1962 até a aprovação das oxazolidinonas em 2000, houve pouca inovação no que se refere à introdução de novas classes de antibióticos de uso clínico bem-sucedido. 2 Quando um antibiótico é descoberto e introduzido no mercado, sua utilidade clínica começa a diminuir até um ponto em que há um aumento na restrição de seu uso. Esta restrição é provocada pelo surgimento de cepas resistentes. As bactérias surgiram na terra há bilhões de anos e para sobreviver desenvolveram mecanismos de resistência aos antibióticos que são encontrados livres na natureza. 3 Portanto, não é surpreendente o fato de que muitos antibióticos lançados nas últimas décadas, que são em sua ampla maioria de origem natural ou semissintética, terem utilidade limitada na época de sua descoberta e em pouco tempo se tornarem obsoletos. 3 Outro fator que contribui muito para tornar um antibiótico menos eficiente é a sua utilização indiscriminada e incorreta, o que vem a favorecer o surgimento de micro-organismos resistentes. Atualmente, algumas classes de micro-organismos representam extrema preocupação para a saúde publica. Dentre os que mais provocam mortes no mundo estão o Staphylococcus aureus meticilina-resistente (MRSA), Staphylococcus aureus vancomicina-resistente (VRSA), Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae e Pseudomonas aeruginosa, que são bactérias resistentes a múltiplas drogas. Os processos infecciosos causados por estas classes de micro-organismos geralmente estão associados com alta letalidade e altos custos d...

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Section: Metais Na Medicina E O Sucesso De Drogas à Base De Bismuto Nunclassified

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Coordenação de metais a antibióticos como uma estratégia de combate à resistência bacteriana

Rocha¹,

Pinto²,

Ruggiero³

et al. 2011

Quím. Nova

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“…The chemistry of aqueous solutions of bismuth is complex (40). Inorganic bismuth salts hydrolyze under weakly acidic to basic conditions with formation of the bismuthyl ion (BiO ϩ ), which has low aqueous solubility (40).…”

Section: Bismuth Ions Inhibit Binding Of Ggly To Itsmentioning

confidence: 99%

“…Inorganic bismuth salts hydrolyze under weakly acidic to basic conditions with formation of the bismuthyl ion (BiO ϩ ), which has low aqueous solubility (40). Extensive study of the complexes between bismuth and simple carboxylic acids such as nitrilotriacetic acid has revealed an even greater complexity.…”

Section: Bismuth Ions Inhibit Binding Of Ggly To Itsmentioning

confidence: 99%

A Novel Effect of Bismuth Ions

Pannequin

Kovac

Tantiongco

et al. 2004

Journal of Biological Chemistry

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Although bismuth salts have been used for over two centuries for the treatment of various gastrointestinal disorders, the mechanism of their therapeutic action remains controversial. Because gastrins bind two trivalent ferric ions with high affinity, and because ferric ions are essential for the biological activity of glycineextended gastrin 17, we have investigated the hypothesis that trivalent bismuth ions influence the biological activity of gastrins. Binding of bismuth ions to gastrins was measured by fluorescence quenching and NMR spectroscopy. The effects of bismuth ions on gastrinstimulated biological activities were measured in inositol phosphate, cell proliferation, and cell migration assays. Fluorescence quenching experiments indicated that both glycine-extended and amidated gastrin 17 bound two bismuth ions. The NMR spectral changes observed on addition of bismuth ions revealed that Glu-7 acted as a ligand at the first bismuth ion binding site. In the presence of bismuth ions the ability of glycine-extended gastrin 17 to stimulate inositol phosphate production, cell proliferation, and cell migration was markedly reduced. In contrast, bismuth ions had little effect on the affinity of the CCK-2 receptor for amidated gastrin 17, or on the stimulation of inositol phosphate production by amidated gastrin 17. We conclude that bismuth ions may act, at least in part, by blocking the effects of glycine-extended gastrin 17 on cell proliferation and cell migration in the gastrointestinal tract. This is the first report of a specific inhibitory effect of bismuth ions on the action of a gastrointestinal hormone.

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Bismuth: Inorganic Chemistry

Whitmire

2005

Encyclopedia of Inorganic Chemistry

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Solid state and molecular compounds of bismuth have many interesting and useful properties. In addition to bismuth alloys, this article describes simple binary compounds such as the bismuthine, bismuth halides, carboxylates, alkoxides, thiolates, dithiocarbamates and oxides are described in addition to coordination compounds based upon them. Some of these compounds have antibacterial and/or antifungal properties. They have also been used to treat gastrointestinal diseases. Also described are reduced bismuth cluster compounds and transition metal cluster compounds incorporating.

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Bismuth Compounds and Preparations with Biological or Medicinal Relevance

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Coordenação de metais a antibióticos como uma estratégia de combate à resistência bacteriana

Coordenação de metais a antibióticos como uma estratégia de combate à resistência bacteriana

A Novel Effect of Bismuth Ions

Bismuth: Inorganic Chemistry

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