Bioavailability of a Generic Sustained-Release Formulation of Diclofenac Compared with the Standard Sustained-Release Formulation

Hooper, Idris; Allen, Elisa; McLaughlin, Kieran; Ward, Chris; Sioufi, A.

doi:10.2165/00044011-199612050-00005

Cited by 4 publications

(3 citation statements)

References 4 publications

Supporting

Mentioning

Contrasting

Unclassified

Order By: Relevance

“…Although the selected in vitro data indicated notable differences in the rate of drug release from the two formulations, several arguments supported the assumption that this scenario might actually happen in vivo. Namely, the results from BE study with DS2 tablets (Popović et al 2009) indicated considerably higher C max and AUC in comparison to the average values observed for 100 mg DS SR tablets (Davies & Anderson 1997), and in addition several trials showed that pharmacokinetics of orally taken diclofenac are highly variable (Hooper et al 1996;Lötsch et al 2000;Garbacz et al 2008).…”

Section: Drug-specific Pbpk Modelsmentioning

confidence: 96%

Assessing the risk of alcohol-induced dose dumping from sustained-release oral dosage forms: in vitro–in silico approach

Cvijić

Aleksić

Ibrić

et al. 2017

Pharmaceutical Development and Technology

View full text Add to dashboard Cite

Consumption of alcoholic beverages with sustained-release oral dosage forms may pose a risk to patients due to potential alcohol-induced dose dumping (ADD). Regulatory guidances recommend in vitro dissolution testing to identify the risk of ADD, but the question remains whether currently proposed test conditions can be considered biopredictive. The purpose of this study was to evaluate different dissolution setups to assess ADD, and the potential of combined in vitro-in silico approach to predict drug absorption after concomitant alcohol intake for hydrophilic and lipophilic sustained-release tablets containing ibuprofen or diclofenac sodium. According to the obtained results, the impact of ethanol was predominantly governed by the influence on matrix integrity, with the increase in drug solubility being less significant. Hydrophilic matrix tablets were less susceptible to ADD than lipophilic matrices, although the conclusion on formulation ethanol-vulnerability depended on the employed experimental conditions. In silico predictions indicated that the observed changes in drug dissolution would not result in plasma concentrations beyond therapeutic window, but sustained-release characteristics of the formulations might be lost. Overall, the study demonstrated that in vitro-in silico approach may provide insight into the effect of ADD on drug clinical performance, and serve as a tool for ADD risk assessment.

show abstract

Section: Drug-specific Pbpk Modelsmentioning

confidence: 96%

Assessing the risk of alcohol-induced dose dumping from sustained-release oral dosage forms: in vitro–in silico approach

Cvijić

Aleksić

Ibrić

et al. 2017

Pharmaceutical Development and Technology

View full text Add to dashboard Cite

show abstract

“…Результат предсказуем. Наблюда-емые отличия в фармакокинетических характеристиках, в том числе низкая биодоступность генерического диклофе-нака, исключают его терапевтическую эквивалентность оригинальному препарату вольтарен [11]. Вполне очевидно, что соответствующий анализ 87 диклофенаков, циркулиру-ющих в РФ, мог бы принести еще больше «сюрпризов».…”

Section: вг барсковаunclassified

What does a study of nonsteroidal anti-inflammatory drug sales statistics give the Russian Federation?

Барскова¹

2011

Modern Rheumatology Journal

View full text Add to dashboard Cite

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) ежедневно назначаются врачами различных специ-альностей, в первую очередь ревматологами. В реальной кли-нической практике, а также в специализированных медицин-ских журналах, на сайтах, на конференциях и съездах этот класс препаратов (его достоинства и недостатки) постоянно находится в центре внимания ревматологов. Это и понятно -наши пациенты принимают НПВП отнюдь не эпизодически.Обратимся к статистическим показателям, характеризую-щим продажи НПВП в Российской Федерации. Зачем? Во-первых, доказательная медицина часто и справедливо критику-ется практикующими врачами из-за рафинированности иссле-дований и, как следствие, относительно слабой связи с реаль-ной практикой. Что имеется в виду? В клинических исследова-ниях, как правило, отбор больных проводится по строгим кри-териям (если нет цели отобрать особые «скомпрометирован-ные» группы), меньше допускается сопутствующих болезней и т. д. Но трудно представить, что на обычном приеме к Вам не придет больной с гипертензией и почечной недостаточностью. Глобально -исследования, проведенные по всем правилам до-казательной медицины, дают неоценимую информацию для реальной практики. Но вряд ли кто-то может поспорить с тем, что «суха теория, мой друг, а древо жизни пышно зеленеет».В Европе НПВП стоят на первом месте среди препаратов для купирования боли [1]. В доступной медицинской литерату-ре мы не встретили подобных данных для России, однако тен-денция превалирования НПВП среди других анальгетиков с большой вероятностью прослеживается и в нашей стране. Ко-свенно об этом свидетельствует многоцентровое исследование, проведенное в России под эгидой НИИР РАМН, посвященное изучению распространенности и лечению боли в суставах [2].Рис. 1, а, б иллюстрирует объемы продаж различных НПВП в Российской Федерации в 2011 г.*. На рис. 1, а пред-ставлены препараты, продажи которых составили более 1 млн упаковок, а на рис. 1, б -менее 1 млн упаковок.Как видим, лидером продаж является ибупрофен, кото-рый был синтезирован в 1962 г. (Boots) и до 1983 г. использо-вался как рецептурное средство для лечения артритов. Лите-ратура, посвященная ибупрофену, огромна, все-таки история его применения насчитывает более 50 лет. В целом анальгети-ческая эффективность ибупрофена при артритах практиче-ски не отличается от таковой других НПВП. Интересно и па-радоксально, но ибупрофен считается безопасным препара-том. Парадоксально потому, что данные литературы свиде-тельствуют совершенно об ином. В частности, при исследова-нии его безопасности установлено выраженное особо нега-тивное влияние препарата на АД (по сравнению как с тради-ционными, так и с селективными НПВП), а также выражен-ное блокирование действия антигипертензивной терапии [3][4][5]. Более того, было показано, что ибупрофен наряду с ро-

show abstract

“…Исследования фармакодинамики 100 мг Вольтарена по сравнению со 100 мг 3 разных генерических препаратов (рис. 4) показали, что максимальная концентрация в крови генерических препаратов была в 3 раза ниже, чем Вольтаре-на [27]. Биодоступность Вольтарена оказалась выше, чем ге-нерических препаратов (на основании клиренса диклофе-нака): 45,9±9,9; 63,8±28,9; 130±120,4 и 100,7±35,4 л/ч соот-ветственно [27].…”

unclassified

Symptomatic therapy for chronic joint diseases

Имаметдинова¹,

Чичасова²,

Насонов³

et al. 2010

Modern Rheumatology Journal

View full text Add to dashboard Cite

Боль разной степени интенсивности в суставах, позвоноч-нике, мягких тканях чрезвычайно распространена и встреча-ется в популяции столь же часто, как и артериальная гипертен-зия [1]. Это один из ведущих симптомов ревматических забо-леваний (РЗ), к которым относят воспалительные, дегенера-тивные заболеваниях суставов, позвоночника и периартику-лярных тканей. Боль может быть острой, но чаще носит хро-нический характер. Хроническая боль существенно снижает качество жизни пациентов и в большинстве случаев требует проведения постоянной медикаментозной терапии [2,3].Боль является самым частым симптомом, заставляю-щим пациента обращаться к врачу. В различные периоды жизни боль в связи с поражением компонентов опорно-двигательного аппарата встречается у 20-45% населения земного шара, чаще у женщин, чем у мужчин, и в старших возрастных группах [4]. Несмотря на определенные успехи в разработке методов лечения боли, при РЗ оно остается труд-ной задачей. Это определяется рядом обстоятельств:-разнообразием причин болевого синдрома при РЗ: воспаление синовиальной оболочки и сухожилий, деграда-ция хряща и изменения в субхондральной кости; спазм пе-риартикулярных мышц; изменения сосудов в тканях, окру-жающих сустав; периферическая невропатия и невриты; -преимущественным развитием у лиц пожилого воз-раста, имеющих сопутствующие заболевания, в первую очередь сердечно-сосудистой системы и желудочно-ки-шечного тракта (ЖКТ); -наличием отрицательного действия ряда противовос-палительных средств на внутренние органы и системы, на гомеостаз хряща.Хронический характер болевого синдрома при боль-шинстве РЗ обусловлен развитием воспаления в синовиаль-ной оболочке суставов в связи с гиперпродукцией большого количества провоспалительных агентов, модуляцией функ-ции иммунокомпетентных клеток и их пролиферацией, де-структивным действием протеаз. Хронические воспали-тельные РЗ -одна из основных причин инвалидизации па-циентов. Различные причины возникновения боли опреде-ляют использование большого спектра препаратов симпто-матического и патогенетического действия.К числу наиболее важных симптоматических препара-тов при лечении РЗ относятся нестероидные противовоспа-лительные препараты (НПВП). Они высокоэффективны, обладают сочетанием анальгетических, противовоспали-тельных, жаропонижающих, антитромботических эффек-тов [5][6][7]. Свойства НПВП определяют широкий спектр показаний для их назначения: воспалительные и невоспа-лительные процессы различного генеза, боль, лихорадка, профилактика тромбозов [8].Эти препараты широко используют при всех РЗ, проте-кающих с развитием боли и воспаления, -ревматоидном артрите (РА), остеоартрозе (ОА), серонегативных спондило-артритах (СС), микрокристаллических артритах, заболева-ниях периартикулярных тканей и др.Первый НПВП (ацетилсалициловая кислота) был син-тезирован в 1899 г. Со второй половины 20-го века началось активное создание различных химических групп НПВП, что было обусловлено поиском препаратов с наилучшим со-отношением «польза/риск». Сегодня существует более 60 препаратов, принадлежащих к различным...

show abstract

Bioavailability of a Generic Sustained-Release Formulation of Diclofenac Compared with the Standard Sustained-Release Formulation

Cited by 4 publications

References 4 publications

Assessing the risk of alcohol-induced dose dumping from sustained-release oral dosage forms: in vitro–in silico approach

Assessing the risk of alcohol-induced dose dumping from sustained-release oral dosage forms: in vitro–in silico approach

What does a study of nonsteroidal anti-inflammatory drug sales statistics give the Russian Federation?

Symptomatic therapy for chronic joint diseases

Contact Info

Product

Resources

About