Basic Aspects of the Pharmacodynamics of Tolperisone, A Widely Applicable Centrally Acting Muscle Relaxant

Abstract

Tolperisone (2-methyl-1-(4-methylphenyl)-3-piperidin-1-ylpropan-1-one hydro-chloride) was introduced in the clinical practice more than forty years ago and is still evaluated as a widely applicable compound in pathologically elevated skeletal muscle tone (spasticity) and related pains of different origin. In the present review, basic pharmacodynamic effects measured on whole animals, analyses of its actions on cell and tissue preparations and molecular mechanism of action on sodium and calcium channels are summarized as recently significantly new data were reported.

Painful Muscle Spasm: Diagnosis and Pathogenetic Therapy

“…Толперизона гидрохло-рид, в зависимости от дозы, блокирует моно-и полисинап-тические рефлексы на спинальном уровне [3]. В послед-нее время на клеточном уровне показано влияние толпе-ризона гидрохлорида на натриевые и кальциевые кана-лы [4]. Возможно, собственно аналгетический эффект толперизона дополнительно обеспечивается влиянием на мембранные каналы.…”

Tolperisone in the treatment of acute and chronic nonspecific back pain

“…с НПВП или в виде монотерапии. Миорелаксанты -группа препаратов, которые обеспечивают обратимое расслабление скелетных мышц [4]. Механизмы действия препаратов данной группы, их эффективность и оптимальные схемы лечения продолжают обсуждаться.…”

The Use of Muscle Relaxants for Pain in the Lower Back

“…Помимо влияния на сенситизацию толперизон подавляет проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути, играющему важную роль в поддержании и распределении мышечного тонуса. Толперизон ингибирует распространение потенциала действия как в миелинизированных А-волокнах, так и в немиелинизированных С-волокнах [43]. Ввиду слабого спазмолитического и адреноблокирующего эффекта препарат также способен усиливать периферический кровоток в мышцах и уменьшать их ригидность.…”