Настоящая статья содержит обзор основных литературных данных, посвященных биохимическим основам и клиническому применению позитронной эмиссионной томографии-одной из перспективных технологий лучевой визуализации в онкологии. В данной части подробно рассмотрены особенности биокинетики радиофармацевтических препаратов, применяемых для визуализации различных групп рецепторов, представленных в опухолевых клетках. К ним относятся маркеры ангиогенеза-RGD-пептиды, лиганды к рецепторам соматостатина, агенты для визуализации рецепторов к половым гормонам, лиганды к простатспецифическому мембранному антигену и киназе, активируемой мутацией EGFR. Представлены результаты исследований по поиску оптимальных модификаций этих радиофармацевтических препаратов для повышения диагностической эффективности, проведен их сравнительный анализ, освещены результаты их применения у пациентов онкологического профиля и перспективы развития в данной отрасли.