Antitrypanosomal Ethnopharmacology in the Brazilian Amazon

BackgroundPlasmodium falciparum has shown multidrug resistance, leading to the necessity for the development of new drugs with novel targets, such as the synthesis of isoprenic precursors, which are excellent targets because the pathway is different in several steps when compared with the human host. Naphthoquinone derivatives have been described as potentially promising for the development of anti-malarial leader molecules. In view of that, the focus in this work is twofold: first, evaluate the in vitro naphthoquinone antiplasmodial activity and cytotoxicity; secondly, investigate one possible action mechanism of two derivatives of hydroxy-naphthoquinones.ResultsThe two hydroxy-naphthoquinones derivatives have been tested against P. falciparum in vitro, using strains of parasites chloroquine-sensitive (3D7) and chloroquine-resistant (Dd2), causing 50% inhibition of parasite growth with concentrations that varied from 7 to 44.5 μM. The cell viability in vitro against RAW Cell Line displayed IC50 = 483.5 and 714.9 μM, whereas, in primary culture tests using murine macrophages, IC50 were 315.8 and 532.6 μM for the two selected compounds, causing no haemolysis at the doses tested. The in vivo acute toxicity assays exhibited a significant safety margin indicated by a lack of systemic and behavioural toxicity up to 300 mg/kg. It is suggested that this drug seems to inhibit the biosynthesis of isoprenic compounds, particularly the menaquinone and tocopherol.ConclusionsThese derivatives have a high potential for the development of new anti-malarial drugs since they showed low toxicity associated to a satisfactory antiplasmodial activity and possible inhibition of a metabolic pathway distinct from the pathways found in the mammalian host.

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“…IC 50 (inhibitory concentration 50%); high activity a (IC 50 ≤ 10 μg/ml); moderate activity b (10 < IC 50 < 100 μg/ml) (Meneguetti et al [31])…”

Section: Resultsmentioning

confidence: 99%

“…Values of IC 50 were calculated using GraphPad PRISM software. Compounds were ranked, according to its activity, as being high activity (IC 50 ≤ 10 µg/ml); moderate activity (10 < IC 50 < 100 µg/ml); and low activity (IC 50 > 100 µg/ml) [31].…”

Section: Methodsmentioning

confidence: 99%

In vitro antiplasmodial activity, pharmacokinetic profiles and interference in isoprenoid pathway of 2-aniline-3-hydroxy-1.4-naphthoquinone derivatives

Pereira

Emery

Lobo

et al. 2018

Malar J

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“…A investigação da atividade antimalárica de plantas constitui uma estratégia válida e promissora, principalmente no Brasil, tendo em vista a riqueza da sua biodiversidade vegetal. Diferentes abordagens, ou critérios, podem ser empregados na seleção de plantas para um estudo químico orientado para uma determinada atividade biológica\farmacológica, entre estes a quimiotaxonomia, também conhecida como quimiosistemática ou bioquímica sistemática (MENEGUETTI DUO, et al, 2014). O vasto conhecimento sobre a fitoquímica de espécies vegetais da flora brasileira possibilita a seleção de espécies alvo como fontes de determinadas classes de produtos naturais na pesquisa de antimaláricos.…”

Section: Introductionunclassified

Palicourea hoffmannseggiana (Schult.) Borhidi (Rubiaceae): uma revisão de taxonomia botânica, fitoquímica, atividades biológicas e atividade antimalárica

Ohashi

Oliveira

2020

Acervo Saúde

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Objetivo: Realizar uma revisão bibliográfica sobre taxonomia botânica, fitoquímica e atividades biológicas de Palicourea hoffmannseggiana (Schult.) Borhidi como base para a avaliação da atividade antimalárica da mesma. Revisão Bibliográfica: A família Rubiaceae e os gêneros Psychotria e Palicourea representam importantes fontes de produtos naturais bioativos. Botanicamente os dois gêneros são considerados morfologicamente muito próximos o que, às vezes, torna difícil a distinção entre algumas espécies. No entanto, mais recentemente, dados de filogenia molecular demonstraram que espécies tropicais do subgênero Heteropsychotria, até então pertecente ao gênero Psychotria, estão mais relacionadas a espécies tropicais do gênero Palicourea, o que resultou na reorganização taxonômica destes gêneros, com a transferência de espécies do subgênero Heteropsychotria para o gênero Palicourea. Quanto à fitoquímica, uma pesquisa bibliográfica realizada sobre Palicourea hoffmannseggiana (Schult.) Borhidi e suas sinonímias, constatou-se que a literatura registra a o isolamento e identificação de 20 metabólitos secundários, sendo 11 alcaloides que apresentaram atividades antidepressiva e anti-inflamatória e citotóxica, entre outras. Considerações finais: A revisão bibliográfica revelou citações referentes à presença de diversas substâncias potencialmente antimaláricas em Palicourea hoffmannseggiana (Schult.) Borhidi, como alcaloides, naftoquinonas e iridoides. No entanto, não se constatou nenhuma avaliação da atividade antimalárica desta espécie o que justifica o estudo proposto.

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Antitrypanosomal Ethnopharmacology in the Brazilian Amazon

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In vitro antiplasmodial activity, pharmacokinetic profiles and interference in isoprenoid pathway of 2-aniline-3-hydroxy-1.4-naphthoquinone derivatives

In vitro antiplasmodial activity, pharmacokinetic profiles and interference in isoprenoid pathway of 2-aniline-3-hydroxy-1.4-naphthoquinone derivatives

Palicourea hoffmannseggiana (Schult.) Borhidi (Rubiaceae): uma revisão de taxonomia botânica, fitoquímica, atividades biológicas e atividade antimalárica

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