Antihypertensive and cardioprotective effects of new compound 1-(β-phenylethyl)-4-amino-1,2,4-triazolium bromide (Hypertril)

Mazur, I. A.; Бєленічев, Ігор Федорович; Kucherenko, L. I.; Bukhtiyarova, N. V.; Puzyrenko, A; Khromylova, O. V.; Bidnenko, O. S.; Gorchakova, N. A.

doi:10.1016/j.ejphar.2019.04.013

Cited by 17 publications

(24 citation statements)

References 15 publications

Supporting

Mentioning

Contrasting

Unclassified

Order By: Relevance

“…Найбільш перспективним антиоксидантним компонентом фіксованих комбінацій є тіотриазолін. Тіотриазолін проявляє справді унікальні антиоксидантні властивості, підтверджені численними експериментальними і клінічними дослідженнями як в Україні, так і за її межами [2][3][4].…”

Section: повідомлення 1 вплив допоміжних речовин на процес пресуваннunclassified

Вибір Допоміжних Речовин З Метою Отримання Таблеток На Основі Карбамазепіну З Тіотриазоліном Методом Вологої Грануляції

Kucherenko¹,

Німенко²,

Moryak³

2017

ФЧ

View full text Add to dashboard Cite

2 Запорізький державний медичний університет farm_chem@bigmir.net Мета роботи. Обгрунтувати доцільність створення комбінованого лікарського засобу на основі карбамазепіну з тіотриазоліном. Вивчити вплив ДР на процес пресування, якість поверхні та однорідність маси таблеток на основі карбамазепіну з тіотриазоліном, які отримували методом вологої грануляції. Матеріали і методи. Діючі речовини -карбамазепін з тіотриазоліном (1,5:1), допоміжні речовини (наповнювачі, розпушувачі, зв'язуючі, змазуючі). Таблетки пресували методом вологої грануляції. Вплив ДР речовин на таблетки карбамазепіну з тіотриазоліном вивчали за такими показниками: процес пресування, зовнішній вигляд поверхні таблеток після виготовлення, однорідність дозування маси таблеток. Результати й обговорення. За результатами дисперсійного аналізу експериментальних даних було встановлено, що на процес пресування, зовнішній вигляд поверхні таблеток після виготовлення та однорідність дозування маси таблеток карбамазепіну з тіотриазоліном впливає природа наповнювача, розпушувача, зв'язуючих та змазуючих ДР. Так, на процес пресування таблеток серед наповнювачів найкращий вплив має МКЦ 101, серед розпушувачів лідером є крохмаль преджелатанізований. На якість поверхні таблеток карбамазепіну з тіотриазоліном після виготовлення серед розпушувачів найбільший позитивний вплив має крохмаль картопляний. На однорідність дозування маси таблеток серед змазуючих речовин лідером є кислота стеаринова, серед розпушувачів перевага на боці крохмалю преджелатанізованого, серед наповнювачів лідером є МКЦ 101, серед зв'язуючих найбільший вплив має 2 % розчин ГПМЦ. Висновки. Вивчено вплив чотирьох груп допоміжних речовин на процес пресування, зовнішній вигляд та однорідність дозування таблеток карбамазепіну з тіотриазоліном. Більшість із вивчених 16-ти ДР придатна для отримання таблеток карбамазепіну з тіотриазоліном методом вологої грануляції. За дослідженими показниками (процес пресування, якість поверхні таблеток, однорідність дозування) побудовані діаграми переваг рівнів вивчених факторів.Ключові слова: карбамазепін; тіотриазолін; таблетки; допоміжні речовини; метод вологої грануляції; математичне планування експерименту. Повідомлення 1. Вплив допоміжних речовин на процес пресування, якість поверхні та одно-рідність дозування таблеток карбамазепіну з тіо-триазоліном, отриманих методом вологої грану-ляції.Вступ. На сьогодні в лікуванні епілепсії широко і ефективно використовується препарат протисудом-ної дії карбамазепін. Первинним завданням протису-домних засобів є пригнічення постійних епілептичних розрядів, що дезорганізують роботу інтеграційних систем мозку. Карбамазепін виявляє позитивний вплив при різних формах нападів: як простих (без зміни свідомості), так і складних (поєднаних з пору-шенням свідомості), що свідчить про його ефектив-ність як при симптоматичній, так і при криптогенній епілепсії. Перевагою карбамазепіну є його дія при локалізації вогнища збудження в скроневій ділянці, що нерідко призводить до дефектів психічної сфери.Карбамазепін запобігає або редукує ча...

show abstract

Section: повідомлення 1 вплив допоміжних речовин на процес пресуваннunclassified

Вибір Допоміжних Речовин З Метою Отримання Таблеток На Основі Карбамазепіну З Тіотриазоліном Методом Вологої Грануляції

Kucherenko¹,

Німенко²,

Moryak³

2017

ФЧ

View full text Add to dashboard Cite

show abstract

“…1,2,4-Triazole derivatives have been reported to possess a wide range of bioactivities such as neuroprotective [ 61 ], antifungal [ 62 ], anticancer [ 63 ], antibacterial [ 64 ], antihypertensive, and cardioprotective [ 65 ], antiviral [ 66 ], and anticonvulsant [ 67 ]. The diverse pharmaceutical properties of triazoles induced a deep interest in discovering new entities for their broader applications.…”

Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

Synthesis and Antibacterial Activity of New Azole, Diazole and Triazole Derivatives Based on p-Aminobenzoic Acid

Sapijanskaitė-Banevič

Palskys

Vaickelionienė

et al. 2021

Molecules

View full text Add to dashboard Cite

The p-aminobenzoic acid was applied for the synthesis of substituted 1-phenyl-5-oxopyrrolidine derivatives containing benzimidazole, azole, oxadiazole, triazole, dihydrazone, and dithiosemicarbazide moieties in the structure. All the obtained compounds were evaluated for their in vitro antimicrobial activity against Staphylococcus aureus, Bacillus cereus, Listeria monocytogenes, Salmonella enteritidis, Escherichia coli, and Pseudomonas aeruginosa by using MIC and MBC assays. This study showed a good bactericidal activity of γ-amino acid and benzimidazoles derivatives. The antimicrobial activity of the most promising compounds was higher than ampicillin. Furthermore, two benzimidazoles demonstrated good antimicrobial activity against L. monocytogenes (MIC 15.62 µg/mL) that was four times more potent than ampicillin (MIC 65 µg/mL). Further studies are needed to better understand the mechanism of the antimicrobial activity as well as to generate antimicrobial compounds based on the 1-phenyl-5-oxopyrrolidine scaffold.

show abstract

“…The search for optimal remedies for treating CHF, as well as methods and ways of inhibiting CR, is constantly ongoing. The foregoing served as a rationale for the creation of a new drug of the original structure (bromide 1 -(β-phenylethyl) -4-amino-1,2,4-triazolium, working title Hypertril) which has NO-mimetic, β1-adrenergic blocking, antihypertensive, anti-ischemic action and belongs to the IV class of toxicity (LD 50 is 683.4 mg/kg with intragastric administration to rats) (Mazur et al 2010(Mazur et al ,2019Chekman et al 2013). SPA "Farmatron" together with the scientific and technological complex "Institute of Single Crystals" of the NAS of Ukraine developed a laboratory methods and technological formulas for the synthesis of the substance and the production of ampoule solutions Hypertril substance, for which standardization was carried out (certificate №2, series020213).…”

Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

Morpho-functional indicators changes of rats’ myocardium in experimental doxorubicin-induced chronic heart failure and its pharmacological modulation with new 4-amino-1,2,4-triazole derivative

Bak¹,

Бєленічев²,

Kucherenko³

et al. 2021

PHAR

View full text Add to dashboard Cite

Bromide 1 - (β-phenylethyl)-4-amino-1,2,4-triazolium (Hypertril) has the properties of a beta-blocker and of NO-mimetic, is assigned to the IV class of toxicity. All these effects make Hypertril a promising drug for the treatment of cardiovascular diseases. The aim of this paper was to study the cardioprotective action of Hypertril in terms of the effect on the morpho-functional parameters of the myocardium in rats with experimental chronic heart failure (CHF). CHF was modeled on 80 white outbred rats weighing 190–220g by administering doxorubicin at a cumulative dose of 15 mg/kg. Hypertril and the reference drug metoprolol succinate were administered within 30 days after CHF modeling, intragastrically at doses of 3.5 mg/kg and 15 mg/kg. Morphometric analysis of the cellular structure of the myocardium was carried out on an Axioskop microscope (Zeiss, Germany), in an automatic mode using a macro program developed in a specialized programming environment VIDAS-2.5 (Kontron Elektronik, Germany). The administration of Hypertril to animals with CHF led to an increase in the density of nuclei of cardiomyocytes, the area of myocardiocyte nuclei, an increase in the nuclear cytoplasmic ratio and an increase in the concentration of RNA in the nuclei and cytoplasm of cardiomyocytes compared with the group of untreated animals, which indicated the presence of a pronounced cardioprotective effect in the drug candidate. In terms of such indicators as the density of surviving cardiomyocytes and the content of RNA in them, the nuclear-cytoplasmic ratio of Hypertril is significantly (p < 0.05) superior to metoprolol.

show abstract

Antihypertensive and cardioprotective effects of new compound 1-(β-phenylethyl)-4-amino-1,2,4-triazolium bromide (Hypertril)

Cited by 17 publications

References 15 publications

Вибір Допоміжних Речовин З Метою Отримання Таблеток На Основі Карбамазепіну З Тіотриазоліном Методом Вологої Грануляції

Вибір Допоміжних Речовин З Метою Отримання Таблеток На Основі Карбамазепіну З Тіотриазоліном Методом Вологої Грануляції

Synthesis and Antibacterial Activity of New Azole, Diazole and Triazole Derivatives Based on p-Aminobenzoic Acid

Morpho-functional indicators changes of rats’ myocardium in experimental doxorubicin-induced chronic heart failure and its pharmacological modulation with new 4-amino-1,2,4-triazole derivative

Contact Info

Product

Resources

About

Antihypertensive and cardioprotective effects of new compound 1-(β-phenylethyl)-4-amino-1,2,4-triazolium bromide (Hypertril)

Cited by 17 publications

References 15 publications

Вибір Допоміжних Речовин З Метою Отримання Таблеток На Основі Карбамазепіну З Тіотриазоліном Методом Вологої Грануляції

Вибір Допоміжних Речовин З Метою Отримання Таблеток На Основі Карбамазепіну З Тіотриазоліном Методом Вологої Грануляції

Synthesis and Antibacterial Activity of New Azole, Diazole and Triazole Derivatives Based on p-Aminobenzoic Acid

﻿Morpho-functional indicators changes of rats’ myocardium in experimental doxorubicin-induced chronic heart failure and its pharmacological modulation with new 4-amino-1,2,4-triazole derivative

Contact Info

Product

Resources

About

Morpho-functional indicators changes of rats’ myocardium in experimental doxorubicin-induced chronic heart failure and its pharmacological modulation with new 4-amino-1,2,4-triazole derivative