Alteration of Therapeutic Efficacy of Lipid Microspheres Incorporating Prostaglandin E1 by Mixing with Aqueous Solution

Komori, Yukiko; Aiba, Tetsuya; Kushima, Miki; Kawasaki, Hiromu; Kurosaki, Yuji

doi:10.1002/jps.20790

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“…76,94 Além das características do fármaco (como log P, peso molecular e pKa) e da composição das formulações (em especial do óleo e sistema emulsificante), diversos fatores relacionados às condições utilizadas para estudar a cinética de liberação de fármacos a partir de nanoemulsões podem influenciar os resultados, tais como, temperatura, intervalo de retirada de amostras, concentração do analito, fator de diluição, pH do meio de liberação, etc. 92,94,96,97 …”

Section: Figura 2 Valores De Log P (Logaritmo Do Coeficiente De Partunclassified

“…97,133 Em pH da fase externa inferiores a 5, o fármaco está preferencialmente localizado na interface das gotículas (>97%), enquanto em pH mais elevados se encontra mais ionizado e tende à fase aquosa. 97,136,137 Como na prática clínica as nanoemulsões são frequentemente diluídas em outros fluidos para a administração, resultando em alterações no efeito farmacológico esperado, 96,97,138 diversos pesquisadores têm estudado modificações na formulação, 133,138 ou desenvolvido novos sistemas carreadores (nanopartículas poliméricas). 139 A substituição da PGE1 por seu pró-fármaco AS013 resultou em maior estabilidade química do fármaco na emulsão e, assim, em um efeito mais prolongado.…”

Section: Prostaglandina Eunclassified

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Nanoemulsões como sistemas de liberação parenteral de fármacos

Bruxel¹,

Laux²,

Wild³

et al. 2012

Quím. Nova

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Recebido em 20/10/11; aceito em 29/3/12; publicado na web em 3/7/12 NANOEMULSIONS AS PARENTERAL DRUG DELIVERY SYSTEMS. Lipid nanoemulsions have recently been proposed as parenteral delivery systems for poorly-soluble drugs. These systems consist of nanoscale oil/water dispersions stabilized by an appropriate surfactant system in which the drug is incorporated into the oil core and/or adsorbed at the interface. This article reviews technological aspects of such nanosystems, including their composition, preparation methods, and physicochemical properties. From this review, it was possible to identify five groups of nanoemulsions based on their composition. Biopharmaceutical aspects of formulations containing some commercially available drugs (diazepam, propofol, dexamethasone, etomidate, flurbiprofen and prostaglandin E1) were then discussed.Keywords: emulsion; parenteral; drug. INTRODUÇÃOA solubilização de fármacos de reduzida hidrossolubilidade visando sua administração parenteral representa um grande desafio na área de desenvolvimento de medicamentos. Diversas estratégias são descritas na literatura para esta finalidade, incluindo a modificação do pH do veículo, a adição de cossolventes ou, ainda, a formação de complexos de inclusão com ciclodextrinas.1 Entretanto, limitações relacionadas à biocompatibilidade dos adjuvantes empregados, aos relatos de dor e de possível precipitação dos fármacos durante a administração podem ser considerados como fatores limitantes do uso destas abordagens. Neste contexto, sistemas nanoestruturados têm se mostrado promissores. Nanoemulsões lipídicas óleo em água têm sido empregadas há mais de 40 anos como fonte de calorias e ácidos graxos essenciais 2 e, mais recentemente, como sistemas de liberação de fármacos. A biocompatibilidade das matérias-primas empregadas para a sua obtenção (óleos de origem natural ou semissintética e fosfolipídeos) torna estes sistemas uma alternativa promissora para a administração de diversos tipos de moléculas.3 Nanoemulsões podem ser definidas como sistemas heterogêneos nos quais um líquido (a fase interna) é disperso em outro (a fase externa) na forma de gotículas, na presença de um agente emulsionante. Suas propriedades físico--químicas, influenciadas pela composição quali-e quantitativa e pelas condições de preparação, devem ser estritamente controladas, visando a administração por via parenteral e a estabilidade do sistema. 4,5 Existem na literatura algumas inconsistências relacionadas aos conceitos de nanoemulsões em relação às microemulsões. Apesar destes sistemas poderem apresentar características estruturais e visuais semelhantes em determinadas condições, diferenciam-se quanto a estabilidade termodinâmica. Contrariamente às nanoemulsões, as microemulsões são sistemas termodinamicamente estáveis. Entretanto, podem apresentar limitações para administração por via parenteral, pois suas propriedades são fortemente afetadas por alterações de temperatura e/ou diluições. Apesar da nomenclatura empregada, microemulsões apresentam geralmente tamanho...

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Section: Figura 2 Valores De Log P (Logaritmo Do Coeficiente De Partunclassified

Section: Prostaglandina Eunclassified

Nanoemulsões como sistemas de liberação parenteral de fármacos

Bruxel¹,

Laux²,

Wild³

et al. 2012

Quím. Nova

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Nanoemulsions for Intravenous Drug Delivery

Fast¹,

Mecozzi²

2009

Nanotechnology in Drug Delivery

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Efficacy of prostaglandina E1 for the treatment of patients with thrombo-occlusive vasculitis

Sun¹,

Wang²,

Feng

et al. 2020

Medicine

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Background: This study aims to explore the efficacy and safety of prostaglandina E1 (PE1) for the treatment of patients with thrombo-occlusive vasculitis (TOV). Methods: Electronic databases (Cochrane Library, PUBMED, EMBASE, Web of Science, Scopus, the Allied and Complementary Medicine Database, Chinese Biomedical Literature Database, and China National Knowledge Infrastructure) will be sought from onset to the March 1, 2020 without language and publication status restrictions. We will include any potential randomized controlled trials that examined the efficacy of PE1 for the treatment of patients with TOV. We will appraise study quality using Cochrane risk of bias tool, and will assess the evidence quality using Grading of Recommendations Assessment Development and Evaluation. We will use RevMan 5.3 Software for statistical analysis. Results: A high-quality synthesis of present evidence of PE1 for the treatment of patients with TOV will be provided in this study. Conclusion: This study will provide evidence to judge whether PE1 is an effective intervention for TOV. Systematic review registration: INPLASY202040081.

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Alteration of Therapeutic Efficacy of Lipid Microspheres Incorporating Prostaglandin E1 by Mixing with Aqueous Solution

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Nanoemulsões como sistemas de liberação parenteral de fármacos

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