A step ahead of PPARγ full agonists to PPARγ partial agonists: Therapeutic perspectives in the management of diabetic insulin resistance

Chigurupati, Sridevi; Dhanaraj, Sokkalingam Arumugam; Balakumar, Pitchai

doi:10.1016/j.ejphar.2015.02.043

Cited by 55 publications

(29 citation statements)

References 59 publications

Supporting

Mentioning

Contrasting

Unclassified

Order By: Relevance

“…Semple reviewed the function of PPARγ and its variants in metabolic syndrome . In addition, Jia, Chigurupati and Vallée analysed therapeutic potential of PPARγ agonists in diabetes. PPARγ agonists improve insulin sensitivity and treat complications of diabetes.…”

Section: Function and Cellular Roles Of Pparγmentioning

confidence: 99%

“…26 However, the undesirable side effects, such as fluid retention, weight gain, cardiac hypertrophy and hepatotoxicity, have limited the clinical use of TZDs. 5 Thus, searching for drugs with a similar clinical function, but fewer side effects has become a new direction of effort. Natural products are rich sources of drug discovery; thus, natural products are a focus of research.…”

Section: Ppa Rγ Agonis Ts From Natur Al Produc Tsmentioning

confidence: 99%

See 1 more Smart Citation

Therapeutic potential of PPARγ natural agonists in liver diseases

Guo

2020

J Cellular Molecular Medi

View full text Add to dashboard Cite

Peroxisome proliferator‐activated receptor gamma (PPARγ) is a vital subtype of the PPAR family. The biological functions are complex and diverse. PPARγ plays a significant role in protecting the liver from inflammation, oxidation, fibrosis, fatty liver and tumours. Natural products are a promising pool for drug discovery, and enormous research effort has been invested in exploring the PPARγ‐activating potential of natural products. In this manuscript, we will review the research progress of PPARγ agonists from natural products in recent years and probe into the application potential and prospects of PPARγ natural agonists in the therapy of various liver diseases, including inflammation, hepatic fibrosis, non‐alcoholic fatty liver and liver cancer.

show abstract

Section: Function and Cellular Roles Of Pparγmentioning

confidence: 99%

Section: Ppa Rγ Agonis Ts From Natur Al Produc Tsmentioning

confidence: 99%

Therapeutic potential of PPARγ natural agonists in liver diseases

Guo

2020

J Cellular Molecular Medi

View full text Add to dashboard Cite

show abstract

“…PPARs are members of the nuclear hormone receptors' superfamily and are essential in the regulation of cellular differentiation, development, metabolism and tumorigenesis of higher organisms (Singh et al, 2011). PPAR-g is a key regulator of insulin sensitization and glucose metabolism (Chigurupati et al, 2015), and PPAR-g activation is extremely effective in improving glycemic management; however, little is known about the metabolism of bavachinin.…”

Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

Structural elucidation ofin vitrometabolites of bavachinin in rat liver microsomes by LC-ESI-MSⁿand chemical synthesis

Fan

et al. 2015

Xenobiotica

View full text Add to dashboard Cite

1. Bavachinin isolated from Psoralea corylifolia has various activities, such as antimicrobial, antiallergic, antitumor and so on. Our previous study showed that natural bavachinin exhibits peroxisome proliferator-activated receptor γ-agonist activity. 2. In vitro studies on bavachinin metabolism were conducted using rat liver microsomes incubated at 37 °C for 60 min. 3. Structures of eight metabolites of the incubation mixtures were cautiously characterized using electrospray tandem mass spectra and three synthetic compounds. The results indicated that eight metabolites of bavachinin were biotransformed mainly through oxidation. 4. The metabolic pathways of bavachinin were elucidated in vitro. These results contribute to the understanding of bavachinin's in vivo metabolism.

show abstract

“…Ở mô gan, mặc dù biểu hiện với lượng rất nhỏ nhưng thụ thể này có ảnh hưởng mạnh đến điều hòa con đường chuyển hóa glucose 5,6 . Thiazolidiodine đã được dùng làm thuốc để tăng hoạt tính thụ thể PPAR trong điều trị bệnh tiểu đường type 2 kháng insulin 7,8 . Việc suy giảm biểu hiện của thụ thể này ở gan được ghi nhận ở chuột nhắt với chế độ ăn nghèo năng lượng và tăng biểu hiện khi cho ăn nhiều lipid 9 .…”

Section: Giới Thiệuunclassified

Down-regulation of hepatic PPARg and C/EBPa genes in Juvenile-stage zebrafish exposured chronically to bisphenol A

Nguyen

Ngo²,

2019

Sci. Tech. Dev. J. - Nat. Sci.

View full text Add to dashboard Cite

Bản quyền© ĐHQG Tp.HCM. Đây là bài báo công bố mở được phát hành theo các điều khoản của the Creative Commons Attribution 4.0 International license.Giới thiệu: Bisphenol A (BPA) dùng trong tổng hợp nhựa. Chất này được biết có khả năng gây biến đổi nội tiết tố ở người và động vật. Nhiều nghiên cứu trước đây cho thấy BPA hoạt động tương tự estrogene tác động lên giai đoạn phôi và mới sinh. Với cách tiếp cận khác, một nghiên cứu của cùng nhóm tác giả công bố năm 2017 cho thấy BPA có khả năng tác động lên giai đoạn tăng trưởng nhanh của động vật dựa trên dữ liệu proteomics của gan cá sọc ngựa giai đoạn Juvenile phơi nhiễm BPA mức µg/L. Nghiên cứu này là bước tiếp theo của nghiên cứu trên để chỉ ra những thụ thể chuyển hóa hóa sinh nào ở gan có khả năng bị tác động bởi phơi nhiễm BPA. Trong số các thụ thể ở gan được dự đoán thì PPARγ và C/EBPα là có thể là đích tác động của BPA trong điều kiện phơi nhiễm này. Phương pháp: Trong nghiên cứu này, cá sọc ngựa 30 ngày tuổi được phơi nhiễm với 0, 10 và 100 µg/L BPA suốt 60 ngày trong điều kiện tiêu chuẩn cho một thử nghiệm độc học mãn tính trên cá. Sau khi thí nghiệm kết thúc, sự khác biệt về mức biểu hiện mRNA của gene PPARγ và gene C/EBPα ở gan cá phơi nhiễm BPA được phân tích so sánh với gan cá không phơi nhiễm sử dụng phương pháp Real-Time PCR với β -actine làm gene tham chiếu. Kết quả: BPA tác động lên cả hai gene và đều phụ thuộc nồng độ. Mức biểu hiện mRNA giảm 67 % ở gene PPARγ và 70% ở gene C/EBPα chỉ ghi nhận ở nhóm phơi nhiễm với 100 µg/L BPA. Mức biểu hiện này không thay đổi đáng kể ở nhóm phơi nhiễm với 10 µg/L BPA. Kết luận: Như vậy tác động của phơi nhiễm BPA suốt giai đoạn tăng trưởng cá sọc ngựa lên chức năng gan có thể có sự tham gia của thụ thể PPARγ và C/EBPα. Tác động này phụ thuộc vào nồng độ BPA. ABSTRACT Introduction: Bisphenol A (BPA) is used in synthesis of plastics. It is known as a potential chemical that causes hormonal changes in human and animals. Many previously studies showed that the activity of BPA was similar to estrogen and it could affect on embryonic and newborn stages. From a different approach, a research by these authors published in 2017 suggested that BPA could effect to the fast-growing stage of an animal based on proteomic profiles of Juvenile-stage zebrafish livers long term exposured to µg/L range of the chemical. This study was the extent of that research to further investigate which metabolic receptors in liver effected by BPA exposure. Among suggestedhepatic receptors, PPARγ and C/EBPα genes may be targeted by BPA under such exposure condition. Methods: In this study, zebrafish at 30 th day of age were exposed to 0, 10 and 100 µg /L BPA, respectively, and continuously for 60 days under a standar condition for testing chronic toxicity of a chemical on fish. At the end of the testing, mRNA levels of PPARγ and C/EBPα genes in zebrafish livers of BPA-exposed groups were compared to that of BPA-unexposed group using Real-Time PCR method with β -actin gene as the reference gene. Results: BPA affected transcription level of both g...

show abstract

A step ahead of PPARγ full agonists to PPARγ partial agonists: Therapeutic perspectives in the management of diabetic insulin resistance

Cited by 55 publications

References 59 publications

Therapeutic potential of PPARγ natural agonists in liver diseases

Therapeutic potential of PPARγ natural agonists in liver diseases

Structural elucidation ofin vitrometabolites of bavachinin in rat liver microsomes by LC-ESI-MSⁿand chemical synthesis

Down-regulation of hepatic PPARg and C/EBPa genes in Juvenile-stage zebrafish exposured chronically to bisphenol A

Contact Info

Product

Resources

About

A step ahead of PPARγ full agonists to PPARγ partial agonists: Therapeutic perspectives in the management of diabetic insulin resistance

Cited by 55 publications

References 59 publications

Therapeutic potential of PPARγ natural agonists in liver diseases

Therapeutic potential of PPARγ natural agonists in liver diseases

Structural elucidation ofin vitrometabolites of bavachinin in rat liver microsomes by LC-ESI-MSnand chemical synthesis

Down-regulation of hepatic PPARg and C/EBPa genes in Juvenile-stage zebrafish exposured chronically to bisphenol A

Contact Info

Product

Resources

About

Structural elucidation ofin vitrometabolites of bavachinin in rat liver microsomes by LC-ESI-MSⁿand chemical synthesis