A physico-chemical approach to production of alginate beads by emulsification-internal ionotropic gelation

Poncelet, Denis; Babak, Valéry G.; Dulieu, Claire; Picot, Arnaud

doi:10.1016/s0927-7757(98)00709-2

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“…The ionized Ca 2+ ions then promote internal gelation by cross-linking with the alginate carboxyl group. 26 The formulation N 3 (t 80% = 15.06 hours) was observed to be optimum with respect to floating ability and extended release and was used in further antitumor studies.…”

Section: Dissolution Studiesmentioning

confidence: 99%

Stomach-specific drug delivery of 5-fluorouracil using floating alginate beads

2007

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A multiple-unit-type oral floating dosage form (FDF) of 5-fluorouracil (5-FU) was developed to prolong gastric residence time, target stomach cancer, and increase drug bioavailability. The floating bead formulations were prepared by dispersing 5-FU together with calcium carbonate into a mixture of sodium alginate and hydroxypropyl methylcellulose solution and then dripping the dispersion into an acidified solution of calcium chloride. Calcium alginate beads were formed, as alginate undergoes ionotropic gelation by calcium ions and carbon dioxide develops from the reaction of carbonate salts with acid. The evolving gas permeated through the alginate matrix, leaving gas bubbles or pores, which provided the beads buoyancy. The prepared beads were evaluated for percent drug loading, drug entrapment efficiency, image, surface topography, buoyancy, and in vitro release. The formulations were optimized for different weight ratios of gas-forming agent and sodium alginate. The beads containing higher amounts of calcium carbonate demonstrated instantaneous, complete, and excellent floating ability over a period of 24 hours. The optimized formulation was subjected to in vivo antitumor studies to check the therapeutic efficacy of the floating dosage forms containing 5-FU against benzo(a)pyrene-induced stomach tumors in albino female mice (Balb/C strain). The multiple-bead FDF was found to reduce the tumor incidence in mice by 74%, while the conventional tablet dosage form reduced this incidence by only 25%. Results indicate that FDF performed significantly better than the simple tablet dosage form.

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Section: Dissolution Studiesmentioning

confidence: 99%

Stomach-specific drug delivery of 5-fluorouracil using floating alginate beads

2007

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“…16 Dentre as variáveis que afetam a formação de micropartículas produzidas por emulsão podem ser incluídas a concentração de alginato, a concentração do agente antigênico, a composição do agente gelificante, 12,[17][18][19][20][21] o tipo de equipamento usado na formação da emulsão, a taxa de agitação empregada, 19 a temperatura, o tipo e a concentração de emulsificante 22 e a proporção entre as fases aquosa e não-aquosa. O tamanho das micropartículas está diretamente associado com a concentração e a viscosidade da solução de alginato empregada, observando-se que baixas concentrações favorecem a redução do tamanho das partículas.…”

Section: Introductionunclassified

“…O tamanho das micropartículas está diretamente associado com a concentração e a viscosidade da solução de alginato empregada, observando-se que baixas concentrações favorecem a redução do tamanho das partículas. 12,18,23 Entretanto, concentrações reduzidas diminuem também a resistência mecânica e a estabilidade das micropartículas em condições gastrointestinais. 17 O aumento na proporção de 10 para 50% da fase aquosa aumenta o diâmetro das micropartículas, sendo que partículas menores são obtidas quando esta proporção é fixada em 10%.…”

Section: Introductionunclassified

“…23 O uso de emulsificantes como o Span 80 também reduz o tamanho das micropartículas, pela diminuição da tensão superficial das gotas, prevenindo sua coalescência. 18 Micropartículas produzidas na presença de altas concentrações de emulsificantes tendem a ser moderadamente deformadas quando comparadas às preparadas empregando-se quantidades menores de surfatantes. 23 Desta forma, o propósito deste trabalho foi estudar a preparação das micropartículas de alginato capazes de encapsular células inativadas de Flavobacterium columnare, desenvolvidas para a vacinação oral de tilápia do Nilo (Oreochromis niloticus), importante espécie na aquicultura mundial e nacional.…”

Section: Introductionunclassified

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Produção de micropartículas de alginato contendo Flavobacterium columnare inativada pelo método de emulsão para vacinação de peixes por via oral

Sacchetin¹,

Moraes²,

Leal³

et al. 2010

Quím. Nova

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Recebido em 6/1/09; aceito em 7/8/09; publicado na web em 21/1/10 PRODUCTION BY EMULSION METHOD OF ALGINATE MICROPARTICLES CONTAINING INACTIVATED Flavobacterium columnare FOR ORAL FISH VACCINATION. Alginate microparticles were prepared by an emulsion method aiming oral controlled release of antigens to fish. The effects of emulsification temperature and impeller type on particle morphology, average diameter, and size distribution were evaluated. Microparticles contaning formalin-killed Flavobacterium columnare cells (a model antigen) were prepared and characterized regarding bacterial release and particle stability when exposed to Nile tilapia (Oreochromis niloticus) typical gastrointestinal conditions. This methodology allowed the production of microparticles containing up to 14.3 g/L of bacterin, stable at a pH range from 2.0 to 9.0 for 12 h and smaller than 35 mm.Keywords: alginate microparticles; emulsion; fish vaccine. INTRODUÇÃODentre as atividades que têm demonstrado grande potencial quanto ao acesso e fornecimento de alimentos ricos em proteínas, destaca-se a piscicultura. Nesses sistemas, as altas densidades de estocagem, o manejo intenso dos animais e a baixa qualidade da água contribuem para a ocorrência de doenças infecciosas, um dos principais entraves para o sucesso desta atividade no país. Com a intensificação e ampliação da piscicultura, a ocorrência destas doenças tende a aumentar significativamente.Dentre as enfermidades diagnosticadas em peixes, as de etiologia bacteriana estão entre as mais impactantes, devido às altas taxas mortalidade e ao custo elevado para sua prevenção e controle. Destaca-se, neste sentido, a espécie Flavobacterium columnare, que é considerada um patógeno de ocorrência mundial capaz de causar doenças em praticamente todos os tipos de peixes de água doce.1,2 Atualmente, o tratamento da doença é realizado através de banhos com substâncias desinfetantes e antibioticoterapia oral.3 No entanto, o uso de antibióticos em sistemas de cultivo de peixes é bastante problemático, uma vez que o uso repetitivo destes pode levar ao desenvolvimento de microorganismos resistentes no ambiente e na microbiota dos animais. 4 Uma alternativa mais conveniente é a imunoprofilaxia, que consiste no estímulo da imunidade específica e não específica do peixe pelo contato com patógenos atenuados e/ou inativados. Sua administração na forma de vacinas leva a uma diminuição da dependência do uso de antibióticos.5 Dentre os métodos de imunização que se têm mostrado atraentes, destacam-se as formulações injetáveis e as administradas por imersão e via oral. A vacinação oral, na qual se mistura o agente vacinal à ração, é uma técnica pouco invasiva, de fácil administração, de custo moderado frente aos demais métodos e que provoca estresse mínimo nos peixes sendo, por estas razões, bastante vantajosa.Assim, pesquisas focadas na proteção dos antígenos contra os processos digestivos e de sua possível decomposição durante a passagem pelo trato gastrointestinal têm sido realizadas, 5 sendo uma estratégia comum...

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“…Low methoxyl-pectins (< 40% esterified) gel by calcium di-cation bridging between adjacent two-fold helical chains forming the socalled egg-box junction zone structures as long as a minimum of 14-20 residues can cooperate. Inclusion of the internal cross-linking agent may be effective for structuring bead core and thus enhancing the entrapment efficiency of the water-soluble drug (16,17).…”

mentioning

confidence: 99%

Effect of core and surface cross-linking on the entrapment of metronidazole in pectin beads

Pawar¹,

Gadhe²,

Venkatachalam³

et al. 2008

Acta Pharmaceutica

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Polysaccharides are widely used in oral drug delivery systems because of the simplicity to obtain the desired drug delivery system and drug release profile, by the control of cross-linking, insolubility of crosslinked beads in gastric environment and broad regulatory acceptance. They include sodium alginate, pectin, chitosan, xantan gum, guar gum, starch, dextran, gellan (1-5). Among their various applications, polysaccharides are used for oral controlled release matrices, floating or bioadhesive sustained release beads or tablets, enteric coating, colon targeting of drugs and for pulsatile drug release (6-9). Pectin is an important ionic polysaccharide found in the plant cell wall, chemically made up of linear chains of partially methylated galacturonic acid units with an overall The purpose of this study was to improve the entrapment efficiency of the water-soluble drug metronidazole using internal cross-linking agents. Calcium pectinate beads containing metronidazole were prepared by dropping a drug-pectin solution in 1% and 5% (m/V) calcium chloride for surface cross-linked beads. For the core cross-linked beads calcium carbonate was dispersed in the drug-pectin solution. The beads were characterized by particle size, swelling ratio, SEM, DSC, and in vitro drug release. It was found that the beads obtained by core cross-linking produced more drug entrapped beads than the surface cross-linked beads. Beads obtained using 1% (m/V) calcium chloride showed more drug entrapment than these obtained using 5% calcium chloride. The core cross-linking of pectin beads reduced drug loss by about 10-20%. The water lodging capacity of beads depended upon gel strength which is a function of the internal gelling agent and pectin concentration. Complete drug release was observed within 30-60 min in the acidic dissolution medium. This work has showed that the core cross-linking agent increases the water-soluble drug entrapment in calcium pectinate beads.

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A physico-chemical approach to production of alginate beads by emulsification-internal ionotropic gelation

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Stomach-specific drug delivery of 5-fluorouracil using floating alginate beads

Stomach-specific drug delivery of 5-fluorouracil using floating alginate beads

Produção de micropartículas de alginato contendo Flavobacterium columnare inativada pelo método de emulsão para vacinação de peixes por via oral

Effect of core and surface cross-linking on the entrapment of metronidazole in pectin beads

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