A Pharmacokinetic Comparison of Meloxicam and Ketoprofen following Oral Administration to Healthy Dogs

Abstract

Ketoprofen (KTP) and meloxicam (MLX) are non-steroidal anti-inflamatory drugs used extensively in veterinary medicine. The pharmacokinetics of these drugs were studied in eight dogs following a single oral dose of 1 mg/kg of KTP as a racemate or 0.2 mg/kg of MLX. The concentrations of the drugs in plasma were determined by high-performance liquid chromatography (HPLC). There were differences between the disposition curves of the KTP enantiomers, confirming that the pharmacokinetics of KTP is enantioselective. (S)-(+)-KTP was the predominant enantiomer; the S:R ratio in the plasma increased from 2.58 +/- 0.38 at 15 min to 5.72 +/- 2.35 at 1 h. The area under the concentration time curve (AUC) of (S)-(+)-KTP was approximately 6 times greater than that of (R)-(-)-KTP. The mean (+/- SD) pharmacokinetic parameters for (S)-(+)-KTP were characterized as Tmax = 0.76 +/- 0.19 h, Cmax = 2.02 +/- 0.41 microg/ml, t1/2el = 1.65 +/- 0.48 h, AUC = 6.06 +/- 1.16 microg.h/ml, Vd/F = 0.39 +/- 0.07 L/kg, Cl/F = 170 +/- 39 ml/(kg.h). The mean (+/- SD) pharmacokinetic parameters of MLX were Tmax = 8.5 +/- 1.91 h, Cmax = 0.82 +/- 0.29 microg/ml, t1/2lambda(z) = 12.13 +/- 2.15 h, AUCinf = 15.41 +/- 1.24 microg.h/ml, Vd/F = 0.23 +/- 0.03 L/ kg, and Cl/F = 10 +/- 1.4 ml/(kg.h). Our results indicate significant pharmacokinetic differences between MLX and KTP after therapeutic doses.

Meloxicam e prednisona: efeitos do tratamento oral de curto prazo sobre os níveis de pressão intra-ocular em cães

“…15,30 A avaliação da PIO às 16h visou buscar um possível efeito imediato, oito horas após administração do medicamento, visto ser este o tempo em que a concentração plasmática do meloxicam é máxima. 29 O tratamento com prednisona objetivou uma possível comparação de efeitos entre o AINE e o AIE nos níveis da PIO, com base no conhecimento a respeito do efeito hipertensivo ocular com o uso de AIE. 16,17,18,19 Todos os grupos apresentaram valores médios de PIO dentro dos limites considerados seguros 9 , em todas as avaliações (Tabela 1).…”

“…15,29,30 A escolha da prednisona baseou-se na revisão de literatura a respeito do efeito hipertensivo ocular dos corticóides 16,17,18,19,20,21,22 e para efeito de comparação com o grupo tratado com o meloxicam, o corticóide foi administrado pela mesma via de administração e utilizado pelo mesmo período de tratamento.…”

“…28 Na medicina veterinária o meloxicam é um dos AINEs mais utilizados pela via oral, de escolha para o controle da dor crônica e da inflamação em pequenos animais. 29 Objetivou-se, neste estudo, a observação da variação da pressão intraocular em cães tratados, por via oral, com prednisona (AIE) ou meloxicam (AINE). 30 .…”

Efeitos Dos Anti-Inflamatórios Não Esteroidais Durante a Gestação E Amamentação Em Ratos Wistar

“…Desenvolve uma atividade inibitória seletiva sobre a COX-2 na cascata biossintética das prostaglandinas (ALENCAR et al, 2003). O meloxicam reduz efeitos adversos como os gastrointestinais, tais como gastrites e úlceras (MONTOYA et al, 2004), e possui capacidade de inibir a inflamação na fase aguda (MARCHIONNI; PAGNONCELLI; REIS, 2006). Não induziu importantes mudanças nos parâmetros hematológicos e bioquímicos quando administrado em ratos ( VILLEGAS et al, 2002).…”

Impact of Erlotinib and Metformin Administration on Pharmacokinetics of Meloxicam in SCID Mice

“…Meloxicam is non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) of the oxicam class, which produces anti-inflammatory, anti-exudative, analgesic and antipyretic effects by inhibition of prostaglandin synthesis and cyclooxygenase (Friton et al, 2003;Hirsch et al, 2003;Papatsas et al, 2004). Pharmacokinetic studies of meloxicam have previously been conducted in mice (Goldman et al, 1998), rats (AguilarMariscal et al, 2007;Habashi and Jamali, 2008), rabbits (Turner et al, 2006, Carpenter et al, 2009, dogs (Montoya et al, 2004;Mahmood and Ashraf, 2010) and humans (Busch et al, 1998).…”