5-HT3 Receptors as Targets for Biologically Active Compounds (Review)

Spasov, A. A.; Yakovlev, D. S.

doi:10.1007/s11094-013-0968-4

Cited by 4 publications

(2 citation statements)

References 56 publications

Supporting

Mentioning

Contrasting

Unclassified

Order By: Relevance

“…Àêòèâàöèÿ 5-ÍÒ 3 -ðåöåïòîðîâ, ëîêàëèçîâàííûõ íà àáäîìèíàëüíûõ àôôåðåíòàõ áëóaeäàþùåãî íåðâà, âûçû-âàåò èìïóëüñ â ðâîòíûé öåíòð ïðîäîëãîâàòîãî ìîçãà, ÷òî îáúÿñíÿåò ïåðèôåðè÷åñêèé êîìïîíåíò ïàòîãåíåçà òîøíîòû è ðâîòû. Ñóùåñòâåííûé âêëàä â ýòîò ïðîöåññ òàêaeå âíîñÿò áóëüáàðíûå 5-ÍÒ 3 -ðåöåïòîðû, â áîëüøîì êîëè÷åñòâå ýêñïðåññèðóåìûå êëåòêàìè îñíîâíûõ ñòðóêòóð ðâîòíîãî öåíòðà -ÿäðà îäèíî÷íîãî ïóòè è õåìîðåöåïòîðíîé òðèããåðíîé çîíû area postrema [6].…”

Section: ââåäåíèåunclassified

Спазмолитический и висцеральный анальгетический эффекты нового 5-HT<sub>3</sub>-антагониста эметазола в эксперименте

Яковлев¹,

Любашина²,

Бусыгина³

et al. 2018

Эксп. и клин. фармакол.

View full text Add to dashboard Cite

Эметазол (дигидрохлорид 1-пиперидинопропил-2-(4-фторфенил)имидазо[1,2-α]бенз- имидазола, соединение РУ-1276) был изучен на способность снижать серотонинзависимый спазм тонкого кишечника морских свинок in vitro и уменьшать болевую чувствительность в условиях моделирования абдоминальной боли у бодрствующих собак. Показано, что для изучаемого соединения характерен высокий уровень антиспастического действия, не уступающий таковому для ондансетрона и превосходящий соответствующую активность метоклопрамида в 2,5 раза (p < 0,05), а также характерен выраженный висцеральный анальгетический эффект, проявлявшийся в подавлении висцеромоторной и сердечно-сосудистой реакций бодрствующего животного на болевое ректальное растяжение на (46,7 ± 6,8) % и (29,4 ± 7,9) %, соответственно, (p < 0,0001). Полученные результаты позволяют позиционировать эметазол как биологически активное вещество для лечения кишечных гипермоторики и гиперчувствительности при синдроме раздраженной кишки и указывают на целесообразность проведения соответствующих доклинических исследований.

show abstract

Section: ââåäåíèåunclassified

Спазмолитический и висцеральный анальгетический эффекты нового 5-HT<sub>3</sub>-антагониста эметазола в эксперименте

Яковлев¹,

Любашина²,

Бусыгина³

et al. 2018

Эксп. и клин. фармакол.

View full text Add to dashboard Cite

show abstract

“…The 5-HT 3 receptor ligands have been explored in the past to treat conditions such as nausea, vomiting, irritable bowels yndrome, alcohol addiction, and inflammatory reactions. [179] Yoshida and co-workerse xplored2 -(1-piperazinyl)benzoxazole and 2-(1-homopiperazinyl)benzoxazole derivatives as 5-HT 3 receptor partial agonists. [180] Amongt hem, compound 133 showedt he most potent profiles, in both in vitro and in vivo studies, with ah igh affinity and appropriate intrinsic activity for the 5-HT 3 receptor along with ah igh metabolic stability in in vitro studies (Figure 58).…”

Section: Other Therapeutic Targetsmentioning

confidence: 99%

Recent Advances in the Development of Pharmacologically Active Compounds that Contain a Benzoxazole Scaffold

et al. 2015

View full text Add to dashboard Cite

In recenty ears, the emergence of biologically active compounds that contain ah eterocyclic ring has gained ag reat deal of attention among medicinal chemists. Among these, benzoxazole-based compounds are particularly attractive because of their wide range of pharmacological activities. In this focus review, we highlight recent advancements in the development of benzoxazole-based pharmacologically active compounds since the year 2000.

show abstract