Спазмолитический и висцеральный анальгетический эффекты нового 5-HT₃-антагониста эметазола в эксперименте

Abstract

Эметазол (дигидрохлорид 1-пиперидинопропил-2-(4-фторфенил)имидазо[1,2-α]бенз- имидазола, соединение РУ-1276) был изучен на способность снижать серотонинзависимый спазм тонкого кишечника морских свинок in vitro и уменьшать болевую чувствительность в условиях моделирования абдоминальной боли у бодрствующих собак. Показано, что для изучаемого соединения характерен высокий уровень антиспастического действия, не уступающий таковому для ондансетрона и превосходящий соответствующую активность метоклопрамида в 2,5 раза (p < 0,05), а также характерен выраженный висцеральный анальгетический эффект, проявлявшийся в подавлении висцеромоторной и сердечно-сосудистой реакций бодрствующего животного на болевое ректальное растяжение на (46,7 ± 6,8) % и (29,4 ± 7,9) %, соответственно, (p < 0,0001). Полученные результаты позволяют позиционировать эметазол как биологически активное вещество для лечения кишечных гипермоторики и гиперчувствительности при синдроме раздраженной кишки и указывают на целесообразность проведения соответствующих доклинических исследований.