2,6‐Piperidindione, 6. Mitt.: Zur anticholinergen Wirkung der Enantiomere von 2,6‐Piperidindionen mit basischer Seitenkette

Abstract

Die anticholinerge Wirkung der Enantiomere der 3‐disubstituierten Piperidin‐2,6‐dione 1, 2 und 3 mit basischer Seitenkette wurde am isolierten Ileum der Ratte untersucht. Dabei zeigte sich, daß die Wirkung konfigurationsspezifisch ist. Im angegebenen Dosisbereich zeigten nur die rechtsdrehenden Enantiomere anticholinerge Wirksamkeit. Die Wirkungsstärke fällt in der Reihenfolge Phenyl‐, Thienyl‐, Cyclohexyl‐Substituent ab. Bemerkenswert ist der unerwartete starke Wirkungsabfall des (+)‐3‐Cyclohexyl‐3‐(2‐diethylaminoethyl)‐piperidin‐2,6‐dions [(+)3] gegenüber den anderen getesteten Piperidindionen. Die Bestimmung des Hemmtyps erfolgte graphisch durch Transformation der Dosis/Wirkungskurven nach Lineweaver‐Burk. Dabei ergab sich ein kompetitiver Antagonismus.